Alosetron

Arzneimittel gegen das Reizdarmsyndrom
Arzneimittel gegen das Reizdarmsyndrom

5-HT3-Blocker für Frauen mit schwerem, therapieresistentem Reizdarm mit Durchfall. Er kann ischämische Kolitis und schwere Verstopfung verursachen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Arzneimittel gegen das Reizdarmsyndrom
Target: 5-HT3-Rezeptor (ligandengesteuerter Kationenkanal) auf enterischen Neuronen
Used for: Schweres
Key effects: Verstopfung · Bauchbeschwerden und -schmerzen
Monitor: Stuhlgewohnheiten · Rektale Blutung
ATC: A03AE01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

5-HT3-Rezeptor (ligandengesteuerter Kationenkanal) auf enterischen NeuronenAlosetron

Die Abbildung zeigt Alosetron, gebunden an den 5-HT3A-Rezeptor der Maus, der dem humanen Kanal sehr ähnelt.

Zielstruktur in 3D: 5-HT3-Rezeptor (ligandengesteuerter Kationenkanal) auf enterischen Neuronen. PDB-Struktur 6W1J (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Alosetron ist ein potenter, selektiver 5-HT3-Rezeptorantagonist. 5-HT3-Rezeptoren sind Kationenkanäle auf enterischen Neuronen, die bei Aktivierung durch Serotonin den viszeralen Schmerz, die Kolonpassage und die Sekretion beeinflussen. Ihre Blockade moduliert das enterische Nervensystem: Die Passage verlangsamt sich, Stuhldrang und Schmerzen lassen nach. Eine zu starke Verlangsamung erklärt die Verstopfung, und eine verminderte Durchblutung des Kolons bei manchen Patienten erklärt die ischämische Kolitis.

Alosetron blockiert 5-HT3-Kanäle auf enterischen Neuronen
Weniger neuronale Depolarisation in der Darmwand
Die Kolonpassage verlangsamt sich; Stuhldrang und Schmerzen lassen nach

Indikationen

Schweres, chronisches Reizdarmsyndrom mit vorherrschendem Durchfall bei Frauen, nach Ausschluss anderer Ursachen und ohne Ansprechen auf konventionelle Therapie Reizdarmsyndrom →

Nebenwirkungen

Häufig

Verstopfung, die häufigste Wirkung
Bauchbeschwerden und -schmerzen
Übelkeit
Blähungen

Kontraindikationen

Beginn bei einer Patientin, die verstopft ist
Chronische oder schwere Verstopfung, Darmobstruktion, Striktur, toxisches Megakolon, Perforation oder Verwachsungen in der Vorgeschichte
Ischämische Kolitis, gestörte Darmdurchblutung, Thrombophlebitis oder hyperkoagulabler Zustand
Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, Divertikulitis
Schwere Leberfunktionsstörung; Anwendung mit Fluvoxamin

Wichtige Wechselwirkungen

Fluvoxamin (starker CYP1A2-Hemmer): Deutlich höhere Alosetronspiegel und längere Halbwertszeit; kontraindiziert
Mäßige CYP1A2-Hemmer (Fluorchinolone, Cimetidin): Wahrscheinlich höhere Spiegel; vermeiden, sofern nicht nötig
Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Clarithromycin, Proteasehemmer): Höhere Exposition; vorsichtige Anwendung
Arzneimittel, die den Darm verlangsamen (Opioide, Anticholinergika): Höheres Risiko einer schweren Verstopfung

Was überwacht wird

Stuhlgewohnheiten: Verstopfung bedeutet sofortiges Absetzen
Rektale Blutung, blutiger Durchfall oder neue Bauchschmerzen
Symptomkontrolle nach den ersten Wochen

Anwendung und Sicherheit

Tablette zum Einnehmen; Beginn mit niedriger Dosis, Absetzen, wenn die Symptome nach einigen Wochen unter voller Dosis nicht kontrolliert sind.
Nach einer ischämischen Kolitis kein erneuter Beginn.
Ältere, gebrechliche Patientinnen und solche unter darmverlangsamenden Arzneimitteln haben ein höheres Risiko für Komplikationen der Verstopfung.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen reichen nicht aus, um ein Risiko festzulegen; Tierstudien zeigten keine Entwicklungsschäden.

Pflege

Vor Beginn nach Verstopfung, früherem Darmverschluss, CED, Divertikulitis, Gerinnungsstörungen und Lebererkrankungen fragen.
Die Medikationsliste auf Fluvoxamin und andere CYP1A2-Hemmer prüfen.
Der Patientin vermitteln, das Arzneimittel abzusetzen und sofort anzurufen bei Verstopfung, rektaler Blutung, blutigem Durchfall oder zunehmenden Schmerzen.
Den Medikationsleitfaden aushändigen und erklären.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral rasch resorbiert; Nahrung vermindert die Resorption etwas
Metabolismus: Hauptsächlich hepatisch über CYP1A2, in geringem Maß über CYP3A4 und CYP2C9
Halbwertszeit: Kurz, etwa eineinhalb Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Auf welche Patientinnen ist Alosetron beschränkt?

Frauen mit schwerem, chronischem Reizdarmsyndrom mit vorherrschendem Durchfall, die nicht auf eine konventionelle Therapie angesprochen haben.

Eine Patientin unter Alosetron hat eine rektale Blutung. Was wird vermutet, und was wird getan?

Eine ischämische Kolitis; das Arzneimittel wird sofort abgesetzt und nicht wieder begonnen.

Welches Antidepressivum ist mit Alosetron kontraindiziert, und warum?

Fluvoxamin, ein starker CYP1A2-Hemmer, der die Alosetronspiegel stark erhöht.