Alosetrona
Fármacos para a síndrome do intestino irritável
Fármacos para a síndrome do intestino irritável
Um bloqueador 5-HT3 para mulheres com SII grave com diarreia que não respondeu a outros cuidados. Pode causar colite isquêmica e constipação grave.
Ficha rápida
- Group
- Fármacos para a síndrome do intestino irritável
- Target
- Receptor 5-HT3 (canal catiônico controlado por ligante) nos neurônios entéricos
- Key effects
- Constipação · Desconforto e dor abdominal · Náuseas
- Monitor
- Hábito intestinal · Sangramento retal
- ATC
- A03AE01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a alosetrona ligada ao receptor 5-HT3A de camundongo, muito semelhante ao canal humano.
A alosetrona é um antagonista potente e seletivo do receptor 5-HT3. Os receptores 5-HT3 são canais catiônicos dos neurônios entéricos que, quando ativados pela serotonina, influenciam a dor visceral, o trânsito colônico e a secreção. Bloqueá-los modula o sistema nervoso entérico: o trânsito fica mais lento, a urgência e a dor diminuem. A lentificação excessiva explica a constipação, e a redução do fluxo sanguíneo colônico em alguns pacientes explica a colite isquêmica.
- A alosetrona bloqueia os canais 5-HT3 nos neurônios entéricos
- Menos despolarização neuronal na parede intestinal
- O trânsito colônico fica mais lento; a urgência e a dor diminuem
Indicações
- Síndrome do intestino irritável grave com predomínio de diarreia em mulheres, crônica, com outras causas excluídas e sem resposta à terapia convencional Síndrome do intestino irritável →
Efeitos adversos
Frequentes
- Constipação, o efeito mais comum
- Desconforto e dor abdominal
- Náuseas
- Flatulência
Contraindicações
- Início em paciente constipado
- História de constipação crônica ou grave, obstrução intestinal, estenose, megacólon tóxico, perfuração ou aderências
- Colite isquêmica, circulação intestinal comprometida, tromboflebite ou estado de hipercoagulabilidade
- Doença de Crohn, retocolite ulcerativa, diverticulite
- Insuficiência hepática grave; uso com fluvoxamina
Interações importantes
- Fluvoxamina (inibidor potente da CYP1A2)
- Níveis de alosetrona muito mais altos e meia-vida mais longa; contraindicada
- Inibidores moderados da CYP1A2 (fluoroquinolonas, cimetidina)
- Níveis provavelmente mais altos; evitados, salvo se necessários
- Inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina, inibidores de protease)
- Exposição maior; usados com cautela
- Fármacos que lentificam o intestino (opioides, anticolinérgicos)
- Risco maior de constipação grave
O que se monitora
- Hábito intestinal: constipação significa suspender imediatamente
- Sangramento retal, diarreia sanguinolenta ou dor abdominal nova
- Controle dos sintomas após as primeiras semanas
Administração e segurança
- Comprimido oral; iniciado em dose baixa e suspenso se os sintomas não forem controlados após algumas semanas na dose plena.
- Não é reiniciada após colite isquêmica.
- Pacientes idosos e frágeis e aqueles que usam fármacos que lentificam o intestino têm risco maior de complicações da constipação.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são insuficientes para definir um risco; estudos em animais não mostraram dano ao desenvolvimento.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre constipação, obstrução intestinal prévia, DII, diverticulite, distúrbios da coagulação e doença hepática antes do início.
- Verificar na lista de medicamentos a presença de fluvoxamina e outros inibidores da CYP1A2.
- Ensinar o paciente a suspender o fármaco e ligar imediatamente em caso de constipação, sangramento retal, diarreia sanguinolenta ou piora da dor.
- Entregar e explicar o guia de medicação.
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvida rapidamente por via oral; os alimentos reduzem um pouco a absorção
- Metabolismo
- Principalmente pela CYP1A2 hepática, com participação menor da CYP3A4 e da CYP2C9
- Meia-vida
- Curta, cerca de uma hora e meia
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
A quais pacientes a alosetrona é restrita?
Mulheres com SII grave e crônica com predomínio de diarreia que não responderam à terapia convencional.
Uma paciente em uso de alosetrona tem sangramento retal. O que se suspeita e o que se faz?
Colite isquêmica; o fármaco é suspenso imediatamente e não é reiniciado.
Qual antidepressivo é contraindicado com a alosetrona e por quê?
A fluvoxamina, um inibidor potente da CYP1A2 que eleva muito os níveis de alosetrona.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ALOSETRON HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Alosetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6W1J: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Alosetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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