Alosetrón
Fármacos para el síndrome de intestino irritable
Fármacos para el síndrome de intestino irritable
Un bloqueador 5-HT3 para mujeres con SII con diarrea grave que no ha respondido a otros tratamientos. Puede causar colitis isquémica y estreñimiento grave.
Ficha rápida
- Grupo
- Fármacos para el síndrome de intestino irritable
- Diana
- Receptor 5-HT3 (canal catiónico activado por ligando) de las neuronas entéricas
- Efectos clave
- Estreñimiento · Molestia y dolor abdominal · Náuseas
- Vigilar
- Hábito intestinal · Sangrado rectal
- ATC
- A03AE01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el alosetrón unido al receptor 5-HT3A de ratón, muy parecido al canal humano.
El alosetrón es un antagonista potente y selectivo del receptor 5-HT3. Los receptores 5-HT3 son canales catiónicos de las neuronas entéricas que, activados por la serotonina, influyen en el dolor visceral, el tránsito colónico y la secreción. Al bloquearlos modula el sistema nervioso entérico: el tránsito se enlentece y ceden la urgencia y el dolor. Un enlentecimiento excesivo explica el estreñimiento, y la disminución del flujo colónico en algunos pacientes explica la colitis isquémica.
- El alosetrón bloquea los canales 5-HT3 de las neuronas entéricas
- Menos despolarización neuronal en la pared intestinal
- El tránsito colónico se enlentece; ceden la urgencia y el dolor
Indicaciones
- Síndrome de intestino irritable grave con predominio de diarrea en mujeres, crónico, con otras causas descartadas y sin respuesta al tratamiento convencional Síndrome de intestino irritable →
Efectos adversos
Frecuentes
- Estreñimiento, el efecto más frecuente
- Molestia y dolor abdominal
- Náuseas
- Flatulencia
Contraindicaciones
- Iniciarlo en una paciente con estreñimiento
- Antecedente de estreñimiento crónico o grave, obstrucción intestinal, estenosis, megacolon tóxico, perforación o adherencias
- Colitis isquémica, circulación intestinal alterada, tromboflebitis o estado de hipercoagulabilidad
- Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, diverticulitis
- Insuficiencia hepática grave; uso con fluvoxamina
Interacciones clave
- Fluvoxamina (inhibidor potente del CYP1A2)
- Concentraciones mucho más altas y vida media más larga; contraindicado
- Inhibidores moderados del CYP1A2 (fluoroquinolonas, cimetidina)
- Probables concentraciones más altas; se evitan salvo necesidad
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, inhibidores de proteasa)
- Mayor exposición; se usan con precaución
- Fármacos que enlentecen el intestino (opioides, anticolinérgicos)
- Más riesgo de estreñimiento grave
Qué se vigila
- Hábito intestinal: el estreñimiento obliga a suspender de inmediato
- Sangrado rectal, diarrea con sangre o dolor abdominal nuevo
- Control de los síntomas tras las primeras semanas
Administración y seguridad
- Comprimido oral; se empieza con dosis baja y se suspende si los síntomas no se controlan tras unas semanas con la dosis completa.
- No se reinicia tras una colitis isquémica.
- Las personas mayores, frágiles o con fármacos que enlentecen el intestino tienen más riesgo de complicaciones por estreñimiento.
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos no bastan para definir un riesgo; los estudios en animales no mostraron daño en el desarrollo.
Cuidados de enfermería
- Preguntar por estreñimiento, obstrucción intestinal previa, EII, diverticulitis, trastornos de la coagulación y enfermedad hepática antes de empezar.
- Revisar la lista de medicamentos en busca de fluvoxamina y otros inhibidores del CYP1A2.
- Enseñar a la paciente a suspender el fármaco y llamar de inmediato si hay estreñimiento, sangrado rectal, diarrea con sangre o dolor creciente.
- Entregar y explicar la guía del medicamento.
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe rápido por vía oral; los alimentos reducen algo la absorción
- Metabolismo
- Sobre todo hepático por CYP1A2, con menor aporte de CYP3A4 y CYP2C9
- Vida media
- Corta, de alrededor de una hora y media
Póngase a prueba
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¿A qué pacientes se limita el alosetrón?
Mujeres con SII grave y crónico con predominio de diarrea que no respondieron al tratamiento convencional.
Una paciente con alosetrón tiene sangrado rectal. ¿Qué se sospecha y qué se hace?
Colitis isquémica; se suspende el fármaco de inmediato y no se reinicia.
¿Qué antidepresivo está contraindicado con el alosetrón y por qué?
La fluvoxamina, un inhibidor potente del CYP1A2 que eleva mucho las concentraciones de alosetrón.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ALOSETRON HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Alosetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6W1J: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Alosetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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