Durgical
TR
Uygulama

Loperamid

  • AntidiyareiklerAntidiyareikler

Bağırsak duvarına etki eden ve beyne neredeyse hiç ulaşmayan bir opioid. İshali kontrol etmek için bağırsağı yavaşlatır ama sıvıların yerini tutmaz.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Antidiyareikler
Target
Miyenterik pleksusun μ-opioid reseptörü
Used for
2 yaş ve üzeri hastalarda
Key effects
Kabızlık · Yorgunluk · Baş dönmesi veya uyuklama
Monitor
Dışkılama sıklığı ve kıvamı · Karın distansiyonu
ATC
A07DA03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, Gi proteinine bağlı insan μ-opioid reseptöründeki loperamidi göstermektedir (kriyo-EM); görüntüleyici görüntüyü reseptöre kırpar.

3B hedef: Miyenterik pleksusun μ-opioid reseptörü. PDB yapısı 9PY4 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Loperamid bağırsak duvarındaki μ-opioid reseptörlerine bağlanır ve asetilkolin ile prostaglandin salınımını azaltır. İleri itici peristaltizm yavaşlar, içerik mukozayla daha uzun süre temas halinde kalır, daha fazla su ve tuz emilir ve dışkı hacmi azalır. Ayrıca anal sfinkter tonusunu artırır. P-glikoprotein onu beyinden dışarı pompalar; bu nedenle olağan dozlarda santral etkisi azdır.

  1. Bağırsak duvarındaki μ-opioid reseptörlerine bağlanır
  2. Azalan asetilkolin ve prostaglandin salınımı peristaltizmi yavaşlatır
  3. Uzayan geçiş daha fazla su ve tuzun emilmesini sağlar
  4. P-glikoprotein, olağan dozlarda onu beyinden uzak tutar

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Kabızlık
  • Yorgunluk
  • Baş dönmesi veya uyuklama
  • Döküntü veya kaşıntı

Kontrendikasyonlar

  • 2 yaşından küçük çocuklar
  • İshal olmadan karın ağrısı
  • Akut dizanteri (dışkıda kan ve yüksek ateş)
  • Akut ülseratif kolit
  • İnvaziv organizmalara (Salmonella, Shigella, Campylobacter) bağlı bakteriyel enterokolit
  • Antibiyotiklerden sonra psödomembranöz kolit (C. difficile)

Önemli etkileşimler

CYP3A4 inhibitörleri (itrakonazol), CYP2C8 inhibitörleri (gemfibrozil) ve P-glikoprotein inhibitörleri (kinidin, ritonavir)
Loperamid düzeylerini yükseltirler: daha fazla kardiyak ve MSS toksisitesi
QT aralığını uzatan ilaçlar (sınıf IA ve III antiaritmikler, bazı antipsikotikler, moksifloksasin, metadon)
Aditif torsades de pointes riski; kombinasyondan kaçınılır
Sakinavir
Loperamid sakinavir maruziyetini azaltır; antiviral etki izlenir

Neler izlenir

  • Dışkılama sıklığı ve kıvamı; akut ishalde 48 saat içinde düzelme olmazsa kesin
  • Karın distansiyonu, kabızlık veya ileus
  • Hidrasyon ve elektrolitler
  • QT risk faktörleri veya etkileşen ilaçlar varsa EKG ve kalp ritmi

Uygulama ve güvenlik

  • Yalnızca oral; kardiyak risk nedeniyle önerilen günlük azami doz asla aşılmaz.
  • Sıvılar ve elektrolitler tedavinin temeli olmaya devam eder; loperamid onların yerini tutmaz.
  • 2 yaşından küçük çocuklara verilmez.

Gebelik ve emzirme

Bir klinisyen yararın buna değdiğine karar vermedikçe gebelikte genellikle önerilmez; küçük miktarları anne sütüne geçer.

Hemşirelik bakımı

  • Vermeden önce dışkıda kan, ateş ve yakın zamanda antibiyotik kullanımını sorun; loperamid kontrendike olabileceğinden bunları bildirin.
  • Hidrasyonu değerlendirin (susama, mukozalar, idrar çıkışı) ve sıvıları yerine koyun.
  • Karın distansiyonu, kabızlık veya ileus ortaya çıkarsa kesin ve bildirin.
  • Prospektüsteki dozu aşmamayı ve bayılma, çarpıntı veya yanıtsızlık durumunda yardım istemeyi öğretin.
  • İlaç listesini QT'yi uzatan ilaçlar ve CYP3A4 veya P-glikoprotein inhibitörleri açısından gözden geçirin.

Farmakokinetik

Emilim
Olağan oral dozlardan sonra plazma düzeyleri çok düşüktür
Dağılım
Proteine yüksek oranda bağlanır; bir P-glikoprotein substratıdır, bu yüzden beyne azı girer
Metabolizma
Karaciğerde, esas olarak CYP3A4 ve CYP2C8 ile (N-demetilasyon)
Eliminasyon
Esas olarak dışkıyla
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 11 saat

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Loperamid olağan dozlarda neden az santral opioid etkisine yol açar?

P-glikoprotein onu beyinden dışarı pompalar ve plazma düzeyleri çok düşüktür.

Önerilen dozların üzerindeki loperamidle hangi kardiyak risk ilişkilidir?

Torsades de pointes ile QT uzaması, ventriküler aritmiler ve kardiyak arrest.

Loperamid hangi durumlarda kontrendikedir?

2 yaşından küçük çocuklar, kanlı ve ateşli dizanteri, invaziv bakteriyel enterokolit, C. difficile koliti veya akut ülseratif kolit.

Hangi ilaç etkileşimleri loperamid düzeylerini yükseltir?

İtrakonazol gibi CYP3A4 inhibitörleri, gemfibrozil gibi CYP2C8 inhibitörleri ve kinidin veya ritonavir gibi P-glikoprotein inhibitörleri.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Antidiyareikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Loperamide: a medicine used to treat diarrhoea - NHS (NHS (National Health Service, UK), 2024); Loperamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); RCSB PDB - 9PY4: Primed-state loperamide-mu opioid receptor-Gi GDPbS complex (rebound) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.