Ondansetron

Etki mekanizması

⇅Serotonin 5-HT3A reseptörüOndansetron

ⓘ Kriyo-EM yapısı, iki alt birim arasındaki serotonin bağlanma cebinde ondansetron bulunan fare 5-HT3A reseptörüdür; insan reseptörünün cebi buna çok benzer.

Ondansetron, serotonin kapılı bir katyon kanalı olan 5-HT3 reseptörünün selektif bir antagonistidir. Kemoterapi, radyoterapi veya cerrahi sonrasında bağırsaktaki enterokromafin hücreler serotonin salar; serotonin 5-HT3 reseptörleri aracılığıyla vagal afferent sinirleri uyarır; sinyal nucleus tractus solitarii'ye ve area postremaya ulaşır ve kusmayı tetikler. Ondansetron serotonin bölgesini işgal eder ve kanalı hem periferde hem beyin sapında kapalı tutar. Dopamin reseptörlerini bloke etmez ve bağırsağı hızlandırmaz.

1. Kemoterapi bağırsaktaki enterokromafin hücrelerin serotonin salmasına yol açar
2. Serotonin vagal sinirlerde ve beyin sapında 5-HT3 kanallarını açar
3. Ondansetron serotonin cebini doldurur ve kanalı kapalı tutar
4. Kusma refleksi tetiklenmez

Endikasyonlar

• Emetojenik kanser kemoterapisine bağlı bulantı ve kusmanın önlenmesi; genellikle deksametazonla ve yüksek emetojenik rejimlerde bir NK1 antagonistiyle.
• Ameliyat sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesi.
• Radyoterapiye bağlı bulantı ve kusma.
• Akut gastroenteritli çocuklarda oral rehidratasyonu mümkün kılmak için kusma (endikasyon dışı kullanım). Akut (viral) gastroenterit →

Yan etkiler

Sık

• Baş ağrısı
• Kabızlık
• İshal ve ateş
• Karaciğer enzimlerinde geçici yükselme

Kontrendikasyonlar

• Ondansetrona aşırı duyarlılık
• Apomorfinle birlikte kullanım (derin hipotansiyon ve bilinç kaybı)
• Doğuştan uzun QT sendromu (kaçınılır)

Önemli etkileşimler

QT'yi uzatan diğer ilaçlar (bazı antiaritmikler, antipsikotikler, makrolidler, metadon)

Aditif QT uzaması ve torsades de pointes riski.

SSRI'lar, SNRI'lar, MAO inhibitörleri, mirtazapin, fentanil, lityum, tramadol, IV metilen mavisi

Serotonin sendromu.

Apomorfin

Derin hipotansiyon ve bilinç kaybı; kombinasyon kontrendikedir.

Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (fenitoin, karbamazepin, rifampisin)

Daha hızlı klirens ve daha düşük ondansetron düzeyleri.

Tramadol

Küçük çalışmalarda tramadolün ağrı kesici etkisinde azalma.

Neler izlenir

• Düşük potasyum veya magnezyumu, kalp yetmezliği, bradiaritmisi olan ya da QT'yi uzatan başka ilaçlar alan hastalarda EKG
• Risk taşıyanlarda tedavi öncesinde ve sırasında potasyum ve magnezyum
• Karın cerrahisi sonrasında bağırsak sesleri ve karın distansiyonu
• Serotonerjik ilaçlarla kombine edildiğinde serotonin sendromu belirtileri

Uygulama ve güvenlik

• IV dozlar prospektüste belirtilen hızda infüze edilir; daha hızlı vermek koroner spazma bağlı göğüs ağrısı riskini artırır
• Çökelmesine yol açabilen alkali solüsyonlarla karıştırılmaz; yalnızca uyumlu sıvılarda seyreltilir
• Ağızda dağılan tabletler dilde çözünür ve hasta yutamadığında yararlıdır; bazıları fenilalanin içerir
• Bağırsağı uyarmaz ve nazogastrik aspirasyonun yerini tutmaz

Gebelik ve emzirme

Ağız yarıkları dahil doğum kusurlarına ilişkin çalışmalar tutarsız sonuçlar vermektedir; gebelikte yarar belirsiz riskten ağır bastığında kullanılır.

Hemşirelik bakımı

• Dozdan önce potasyumu, magnezyumu ve QT'yi uzatan ilaçları kontrol edin; yüksek riskli hastalarda bazal EKG
• Serotonin salınmadan önce etki etmesi için kemoterapi başlamadan önce verin
• En sık yakınmalar olan kabızlık ve baş ağrısını sorun
• Hasta SSRI, SNRI veya fentanil gibi opioidler de alıyorsa ajitasyon, tremor, terleme veya ateş açısından izleyin
• Ondansetron bir ileusu gizleyebileceği için karın cerrahisi sonrasında bağırsak seslerini ve distansiyonu izleyin

Farmakokinetik

Emilim

Ağız yoluyla (tablet, ağızda dağılan tablet, solüsyon) veya intravenöz olarak verilir.

Dağılım

Yaklaşık %70–76'sı plazma proteinlerine bağlanır.

Metabolizma

Karaciğerde birkaç CYP enzimiyle, başlıca CYP3A4 ve CYP1A2 ile yoğun olarak; CYP2D6'nın rolü küçüktür.

Eliminasyon

Çoğunlukla metabolitler hâlinde idrarla; yalnızca yaklaşık %5'i değişmeden atılır.

Yarılanma ömrü

Kanserli erişkinlerde yaklaşık 4 saat; yaşlılarda daha uzun, karaciğer yetmezliğinde çok daha uzun.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Metoklopramid
• Deksametazon
• Aprepitant

İlişkili hastalıklar

• Akut (viral) gastroenterit

← Gruba dön: 5-HT3 reseptör antagonistleri (setronlar)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - ONDANSETRON injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ondansetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Key points from the evidence | Management of vomiting in children and young people with gastroenteritis: ondansetron | Advice | NICE (National Institute for Health and Care Excellence (NICE), 2014); RCSB PDB - 6W1M: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Ondansetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.