Durgical
TR
Uygulama

Apomorfin

  • Dopamin agonistleriDopamin agonistleri

Parkinson hastalığında ani «off» dönemlerinde kurtarıcı hızlı subkutan dopamin agonisti. Ondansetron gibi 5-HT3 antiemetikleriyle asla verilmez.

Güncellendi

Diğer adı: Apomorfin hidroklorür

Hızlı bilgi

Group
Dopamin agonistleri
Target
Dopamin reseptörleri (D1 ve D2 aileleri)
Key effects
Bulantı ve kusma · Esneme · Enjeksiyon yerinde ağrı
Monitor
Bulantı ve kusma · Enjeksiyon yerleri · Uykululuk
ATC
N04BC07

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, G proteinine bağlı insan dopamin D1 reseptörüne bağlanmış apomorfini göstermektedir; apomorfin D2 benzeri reseptörleri de uyarır.

3B hedef: Dopamin reseptörleri (D1 ve D2 aileleri). PDB yapısı 7JVQ (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Apomorfin, birkaç dopamin reseptör alt tipini uyaran ve striatumda eksik dopaminin yerine etki eden ergot olmayan bir dopamin agonistidir. Deri altına verildiğinde dakikalar içinde emilir; bu nedenle bir «off» dönemini hızla geri çevirir, ancak etkisi kısadır. Kemoreseptör tetik bölgeyi de uyarır; bu yüzden bu kadar emetojeniktir.

  1. Subkutan enjeksiyon, dakikalar içinde emilir
  2. Dopamin yerine striatal dopamin reseptörlerini uyarır
  3. «Off» dönemi kısa süreliğine, hızla geri döner
  4. Kusma merkezinin uyarılması: şiddetli bulantı

Endikasyonlar

  • İleri Parkinson hastalığında «off» dönemlerinin gerektiğinde veya sürekli subkutan infüzyonla akut, aralıklı tedavisi Parkinson hastalığı →

Yan etkiler

Sık

  • Bulantı ve kusma (başlangıçta şiddetli)
  • Esneme, uyuklama ve burun akıntısı
  • Enjeksiyon yerinde ağrı, kızarıklık, morarma veya kaşıntı
  • Baş dönmesi ve ortostatik hipotansiyon
  • Diskinezi

Kontrendikasyonlar

  • 5-HT3 antagonistleri: ondansetron, granisetron, dolasetron, palonosetron, alosetron
  • Apomorfine veya sodyum metabisülfit dahil yardımcı maddelerine karşı aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

5-HT3 antagonistleri (ondansetron ve diğerleri)
Derin hipotansiyon ve bilinç kaybı: kontrendikedir.
Dopamin bloke eden antiemetikler (haloperidol, metoklopramid, proklorperazin)
Parkinsonizmi kötüleştirebilir ve apomorfinin etkisini bloke edebilir.
QT aralığını uzatan diğer ilaçlar
Aditif QTc uzaması.
Alkol, antihipertansifler, vazodilatörler ve dil altı nitrogliserin
Kan basıncında daha büyük düşüşler; alkolden kaçınılır ve nitrogliserin kullanımı sırasında hasta uzanır.

Neler izlenir

  • Özellikle ilk dozda ve doz artışlarından sonra yatarken ve ayaktayken kan basıncı
  • QT uzaması için risk faktörleri varsa EKG
  • Bulantı ve kusma
  • Enjeksiyon yerleri
  • Uykululuk, halüsinasyonlar ve kompulsif kullanım

Uygulama ve güvenlik

  • Yalnızca subkutan kullanım: asla intravenöz değil (kristaller, tromboz, pulmoner emboli).
  • İlk doz denetimli bir tıbbi ortamda verilir.
  • Enjeksiyon yerleri değiştirilir; çözelti berrak ve renksiz olmalıdır, yeşil veya bulanık olmamalıdır.
  • Prospektüs, birkaç gün önceden trimetobenzamid gibi bir antiemetiğe başlanmasını önerir; 5-HT3 antiemetikleri asla kullanılmaz.
  • Kalem veya pompa cihazları üreticinin talimatına göre hazırlanır ve kullanılır.

Gebelik ve emzirme

Veriler sınırlıdır; gebelik veya emzirme tedaviyi yürüten doktora bildirilir.

Hemşirelik bakımı

  • İlk dozda yatarken ve ayaktayken kan basıncını ölçün ve bayılma açısından izleyin.
  • İlaç listesinde ondansetron veya başka 5-HT3 antagonisti olup olmadığını kontrol edin.
  • Enjeksiyon yerlerinin değiştirilmesini ve her enjeksiyondan önce çözeltinin incelenmesini öğretin.
  • Ani uyku, halüsinasyonlar, düşmeler, göğüs ağrısı ve uzamış ereksiyonu sorun.

Farmakokinetik

Emilim
Subkutan enjeksiyondan sonra hızlı; doruk düzeylere bir saat içinde ulaşılır.
Metabolizma
İnsanlarda yolu tam bilinmemektedir: sülfatlanma, N-demetilasyon, glukuronidasyon ve oksidasyon olasıdır; ayrıca kendiliğinden oksitlenir.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 40 dakika.
Etki başlangıcı ve süresi
Dakikalar içinde; bu da gerektiğinde kurtarma kullanımına uygundur.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Apomorfin ile hangi antiemetikler kontrendikedir ve neden?

Ondansetron gibi 5-HT3 antagonistleri: derin hipotansiyon ve bilinç kaybı bildirilmiştir.

Apomorfin neden asla intravenöz verilmemelidir?

Damar içinde kristalleşerek trombüs oluşumuna ve pulmoner emboliye yol açabilir.

Parkinson hastalığında apomorfin ne amaçla kullanılır?

Akut «off» dönemlerinin subkutan yolla hızlı kurtarılması için.

Apomorfin hangi EKG değişikliğine yol açabilir?

Torsades de pointes riskiyle birlikte doza bağlı QTc uzaması.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Dopamin agonistleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - APOMORPHINE HYDROCLORIDE- apomorphine hydrochloride injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); Apomorphine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.