Apomorphin
Dopaminagonisten
Dopaminagonisten
Schnell wirkender subkutaner Dopaminagonist als Notfallmittel bei plötzlichen «Off»-Episoden bei Parkinson. Nie mit 5-HT3-Antiemetika wie Ondansetron.
Auch genannt: Apomorphinhydrochlorid
Steckbrief
- Group
- Dopaminagonisten
- Target
- Dopaminrezeptoren (D1- und D2-Familie)
- Used for
- Akute
- Key effects
- Übelkeit und Erbrechen · Gähnen · Schmerz
- Monitor
- Blutdruck im Liegen und im Stehen · Injektionsstellen
- ATC
- N04BC07
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Apomorphin gebunden an den menschlichen Dopamin-D1-Rezeptor, gekoppelt an sein G-Protein; Apomorphin stimuliert auch D2-artige Rezeptoren.
Apomorphin ist ein Nicht-Ergot-Dopaminagonist, der mehrere Dopaminrezeptor-Subtypen stimuliert und im Striatum an die Stelle des fehlenden Dopamins tritt. Unter die Haut gegeben wird es binnen Minuten resorbiert und hebt eine «Off»-Episode daher rasch auf, wirkt aber nur kurz. Es stimuliert auch die Chemorezeptor-Triggerzone, weshalb es so stark emetogen ist.
- Subkutane Injektion, binnen Minuten resorbiert
- Stimuliert striatale Dopaminrezeptoren anstelle von Dopamin
- Die «Off»-Episode wird rasch und für kurze Zeit aufgehoben
- Stimulation des Brechzentrums: starke Übelkeit
Indikationen
- Akute, intermittierende Behandlung von «Off»-Episoden bei fortgeschrittener Parkinson-Krankheit, bei Bedarf oder als kontinuierliche subkutane Infusion Morbus Parkinson →
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit und Erbrechen (zu Beginn stark)
- Gähnen, Schläfrigkeit und laufende Nase
- Schmerz, Rötung, Bluterguss oder Juckreiz an der Injektionsstelle
- Schwindel und orthostatische Hypotonie
- Dyskinesien
Kontraindikationen
- 5-HT3-Antagonisten: Ondansetron, Granisetron, Dolasetron, Palonosetron, Alosetron
- Überempfindlichkeit gegen Apomorphin oder seine Hilfsstoffe, einschließlich Natriummetabisulfit
Wichtige Wechselwirkungen
- 5-HT3-Antagonisten (Ondansetron und andere)
- Ausgeprägte Hypotonie und Bewusstseinsverlust: kontraindiziert.
- Dopaminblockierende Antiemetika (Haloperidol, Metoclopramid, Prochlorperazin)
- Können den Parkinsonismus verschlechtern und Apomorphin blockieren.
- Andere Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern
- Additive QTc-Verlängerung.
- Alkohol, Antihypertensiva, Vasodilatatoren und sublinguales Nitroglycerin
- Stärkere Blutdruckabfälle; Alkohol wird gemieden, und der Patient legt sich bei der Anwendung von Nitroglycerin hin.
Was überwacht wird
- Blutdruck im Liegen und im Stehen, besonders bei der ersten Dosis und nach Steigerungen
- EKG bei Risikofaktoren für eine QT-Verlängerung
- Übelkeit und Erbrechen
- Injektionsstellen
- Schläfrigkeit, Halluzinationen und zwanghafte Anwendung
Anwendung und Sicherheit
- Nur subkutan: nie intravenös (Kristalle, Thrombose, Lungenembolie).
- Die erste Dosis wird in einem ärztlich überwachten Umfeld gegeben.
- Injektionsstellen wechseln; die Lösung muss klar und farblos sein, nicht grün oder trüb.
- Die Fachinformation empfiehlt, einige Tage zuvor mit einem Antiemetikum wie Trimethobenzamid zu beginnen; 5-HT3-Antiemetika werden nie verwendet.
- Pen- oder Pumpensysteme werden nach Herstelleranweisung vorbereitet und angewendet.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Datenlage ist begrenzt; eine Schwangerschaft oder Stillzeit wird der behandelnden Ärztin oder dem behandelnden Arzt mitgeteilt.
Pflege
- Bei der ersten Dosis den Blutdruck im Liegen und im Stehen messen und auf Ohnmacht achten.
- Die Medikamentenliste auf Ondansetron oder andere 5-HT3-Antagonisten prüfen.
- Den Wechsel der Injektionsstellen und die Prüfung der Lösung vor jeder Injektion anleiten.
- Nach plötzlichem Einschlafen, Halluzinationen, Stürzen, Brustschmerz und anhaltender Erektion fragen.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Rasch nach subkutaner Injektion; Spitzenspiegel innerhalb einer Stunde.
- Metabolismus
- Abbauweg beim Menschen nicht vollständig bekannt: Sulfatierung, N-Demethylierung, Glucuronidierung und Oxidation sind möglich; es autoxidiert auch.
- Halbwertszeit
- Etwa 40 Minuten.
- Wirkeintritt und -dauer
- Binnen Minuten, was zur Bedarfsanwendung als Notfallmittel passt.
Testen Sie sich
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Welche Antiemetika sind mit Apomorphin kontraindiziert, und warum?
5-HT3-Antagonisten wie Ondansetron: Ausgeprägte Hypotonie und Bewusstseinsverlust wurden berichtet.
Warum darf Apomorphin nie intravenös gegeben werden?
Es kann in der Vene auskristallisieren und Thrombusbildung sowie Lungenembolie verursachen.
Wofür wird Apomorphin bei der Parkinson-Krankheit eingesetzt?
Zur raschen Aufhebung akuter «Off»-Episoden, subkutan gegeben.
Welche EKG-Veränderung kann Apomorphin verursachen?
Dosisabhängige QTc-Verlängerung, mit dem Risiko von Torsades de pointes.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - APOMORPHINE HYDROCLORIDE- apomorphine hydrochloride injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); Apomorphine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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