Apomorfina
Agonistas dopaminérgicos
Agonistas dopaminérgicos
Agonista dopaminérgico subcutáneo y rápido, de rescate para los «off» súbitos del Parkinson. Nunca con antieméticos 5-HT3 como el ondansetrón.
También llamado: Clorhidrato de apomorfina
Ficha rápida
- Grupo
- Agonistas dopaminérgicos
- Diana
- Receptores de dopamina (familias D1 y D2)
- Para qué
- Tratamiento agudo e intermitente
- Efectos clave
- Náuseas y vómitos · Bostezos · Dolor
- Vigilar
- Presión arterial acostado y de pie · Náuseas y vómitos
- ATC
- N04BC07
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la apomorfina unida al receptor D1 de dopamina humano acoplado a su proteína G; la apomorfina también estimula receptores de tipo D2.
La apomorfina es un agonista dopaminérgico no ergótico que estimula varios subtipos de receptores de dopamina y actúa en lugar de la dopamina que falta en el estriado. Inyectada bajo la piel se absorbe en minutos, por lo que revierte rápido un episodio «off», aunque su efecto es breve. También estimula la zona quimiorreceptora gatillo, y por eso es tan emetógena.
- Inyección subcutánea, absorción en minutos
- Estimula los receptores de dopamina estriatales en lugar de la dopamina
- El episodio «off» se revierte rápido y por poco tiempo
- Estimulación del centro del vómito: náuseas intensas
Indicaciones
- Tratamiento agudo e intermitente de los episodios «off» en la enfermedad de Parkinson avanzada, a demanda o en infusión subcutánea continua Enfermedad de Parkinson →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas y vómitos (intensos al inicio)
- Bostezos, somnolencia y rinorrea
- Dolor, enrojecimiento, hematoma o picazón en el sitio de inyección
- Mareo e hipotensión ortostática
- Discinesias
Contraindicaciones
- Antagonistas 5-HT3: ondansetrón, granisetrón, dolasetrón, palonosetrón, alosetrón
- Hipersensibilidad a la apomorfina o a sus excipientes, incluido el metabisulfito de sodio
Interacciones clave
- Antagonistas 5-HT3 (ondansetrón y otros)
- Hipotensión profunda y pérdida de conciencia: contraindicado.
- Antieméticos que bloquean la dopamina (haloperidol, metoclopramida, proclorperazina)
- Pueden empeorar el parkinsonismo y bloquear la apomorfina.
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Prolongación del QTc aditiva.
- Alcohol, antihipertensivos, vasodilatadores y nitroglicerina sublingual
- Mayores caídas de la presión arterial; se evita el alcohol y el paciente se acuesta antes y después de la nitroglicerina.
Qué se vigila
- Presión arterial acostado y de pie, sobre todo en la primera dosis y tras los aumentos
- ECG si hay factores de riesgo de QT largo
- Náuseas y vómitos
- Sitios de inyección
- Somnolencia, alucinaciones y uso compulsivo
Administración y seguridad
- Solo por vía subcutánea: nunca intravenosa (cristales, trombosis, embolia pulmonar).
- La primera dosis se administra en un entorno médico supervisado.
- Rotar los sitios; la solución debe ser transparente e incolora, no verde ni turbia.
- La ficha técnica aconseja iniciar unos días antes un antiemético como la trimetobenzamida; nunca se usan antieméticos 5-HT3.
- Las plumas o bombas se purgan y usan según las instrucciones del fabricante.
Embarazo y lactancia
Los datos son limitados; el embarazo o la lactancia se comunican al médico tratante.
Cuidados de enfermería
- En la primera dosis, medir la presión arterial acostado y de pie y vigilar desmayos.
- Revisar la lista de medicamentos en busca de ondansetrón u otros antagonistas 5-HT3.
- Enseñar la rotación de sitios y a inspeccionar la solución antes de cada inyección.
- Preguntar por sueño súbito, alucinaciones, caídas, dolor torácico y erección prolongada.
Farmacocinética
- Absorción
- Rápida tras la inyección subcutánea; niveles máximos en menos de una hora.
- Metabolismo
- La vía en humanos no se conoce del todo: posibles sulfatación, N-desmetilación, glucuronidación y oxidación; además se autooxida.
- Vida media
- Alrededor de 40 minutos.
- Inicio y duración
- En minutos, lo que la hace útil como rescate a demanda.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué antieméticos están contraindicados con la apomorfina y por qué?
Los antagonistas 5-HT3 como el ondansetrón: se describieron hipotensión profunda y pérdida de conciencia.
¿Por qué la apomorfina nunca se administra por vía intravenosa?
Puede cristalizar en la vena y causar trombos y embolia pulmonar.
¿Para qué se usa la apomorfina en la enfermedad de Parkinson?
Como rescate rápido de los episodios «off» agudos, por vía subcutánea.
¿Qué alteración del ECG puede causar la apomorfina?
Prolongación del QTc dependiente de la dosis, con riesgo de torsade de pointes.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - APOMORPHINE HYDROCLORIDE- apomorphine hydrochloride injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); Apomorphine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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