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Apomorfina

  • Agonistas dopaminérgicosAgonistas dopaminérgicos

Agonista dopaminérgico subcutâneo rápido, de resgate nos episódios «off» súbitos da doença de Parkinson. Nunca com antieméticos 5-HT3 como a ondansetrona.

Atualizado

Também chamado: Cloridrato de apomorfina

Ficha rápida

Group
Agonistas dopaminérgicos
Target
Receptores de dopamina (famílias D1 e D2)
Key effects
Náuseas e vômitos · Bocejos · Dor
Monitor
Pressão arterial deitado e em pé · Náuseas e vômitos
ATC
N04BC07

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a apomorfina ligada ao receptor D1 de dopamina humano acoplado à sua proteína G; a apomorfina também estimula receptores do tipo D2.

Alvo em 3D: Receptores de dopamina (famílias D1 e D2). Estrutura PDB 7JVQ (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A apomorfina é um agonista dopaminérgico não ergótico que estimula vários subtipos de receptores de dopamina, atuando no lugar da dopamina que falta no estriado. Aplicada sob a pele, é absorvida em minutos, de modo que reverte rapidamente um episódio «off», mas seu efeito é curto. Também estimula a zona quimiorreceptora de gatilho, razão pela qual é tão emetogênica.

  1. Injeção subcutânea, absorvida em minutos
  2. Estimula os receptores de dopamina estriatais no lugar da dopamina
  3. O episódio «off» é revertido rapidamente, por pouco tempo
  4. Estimulação do centro do vômito: náuseas intensas

Indicações

  • Tratamento agudo e intermitente dos episódios «off» na doença de Parkinson avançada, sob demanda ou por infusão subcutânea contínua Doença de Parkinson →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas e vômitos (intensos no início)
  • Bocejos, sonolência e coriza
  • Dor, vermelhidão, hematoma ou prurido no local da injeção
  • Tontura e hipotensão ortostática
  • Discinesia

Contraindicações

  • Antagonistas 5-HT3: ondansetrona, granisetrona, dolasetrona, palonosetrona, alosetrona
  • Hipersensibilidade à apomorfina ou a seus excipientes, incluindo o metabissulfito de sódio

Interações importantes

Antagonistas 5-HT3 (ondansetrona e outros)
Hipotensão profunda e perda da consciência: contraindicado.
Antieméticos bloqueadores da dopamina (haloperidol, metoclopramida, proclorperazina)
Podem piorar o parkinsonismo e bloquear a apomorfina.
Outros fármacos que prolongam o intervalo QT
Prolongamento aditivo do QTc.
Álcool, anti-hipertensivos, vasodilatadores e nitroglicerina sublingual
Quedas maiores da pressão arterial; o álcool é evitado e o paciente fica deitado ao usar nitroglicerina.

O que se monitora

  • Pressão arterial deitado e em pé, sobretudo na primeira dose e após aumentos
  • ECG quando há fatores de risco para prolongamento do QT
  • Náuseas e vômitos
  • Locais de injeção
  • Sonolência, alucinações e uso compulsivo

Administração e segurança

  • Somente uso subcutâneo: nunca intravenoso (cristais, trombose, embolia pulmonar).
  • A primeira dose é administrada em ambiente médico supervisionado.
  • Fazer rodízio dos locais; a solução deve ser límpida e incolor, não verde nem turva.
  • A bula recomenda iniciar um antiemético como a trimetobenzamida alguns dias antes; antieméticos 5-HT3 nunca são usados.
  • Canetas ou bombas são preparadas e usadas conforme as instruções do fabricante.

Gravidez e amamentação

Os dados são limitados; gravidez ou amamentação são comunicadas ao médico responsável.

Cuidados de enfermagem

  • Na primeira dose, medir a pressão arterial deitado e em pé e observar desmaios.
  • Verificar na lista de medicamentos se há ondansetrona ou outros antagonistas 5-HT3.
  • Ensinar o rodízio dos locais e a inspecionar a solução antes de cada injeção.
  • Perguntar sobre sono súbito, alucinações, quedas, dor torácica e ereção prolongada.

Farmacocinética

Absorção
Rápida após injeção subcutânea; picos em até uma hora.
Metabolismo
Via em humanos não totalmente conhecida: são possíveis sulfatação, N-desmetilação, glicuronidação e oxidação; também sofre auto-oxidação.
Meia-vida
Cerca de 40 minutos.
Início e duração
Em minutos, o que convém ao uso de resgate sob demanda.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais antieméticos são contraindicados com a apomorfina, e por quê?

Antagonistas 5-HT3, como a ondansetrona: foram relatadas hipotensão profunda e perda da consciência.

Por que a apomorfina nunca deve ser administrada por via intravenosa?

Pode cristalizar na veia e causar formação de trombos e embolia pulmonar.

Para que a apomorfina é usada na doença de Parkinson?

Resgate rápido de episódios «off» agudos, por via subcutânea.

Qual alteração do ECG a apomorfina pode causar?

Prolongamento do QTc relacionado à dose, com risco de torsades de pointes.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - APOMORPHINE HYDROCLORIDE- apomorphine hydrochloride injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); Apomorphine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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