Apomorphine
Agonistes dopaminergiques
Agonistes dopaminergiques
Agoniste dopaminergique sous-cutané rapide, en secours des épisodes «off» soudains du Parkinson. Jamais avec un anti-5-HT3 comme l'ondansétron.
Aussi appelé: Chlorhydrate d'apomorphine
Fiche rapide
- Group
- Agonistes dopaminergiques
- Target
- Récepteurs de la dopamine (familles D1 et D2)
- Key effects
- Nausées et vomissements · Bâillements · Douleur
- Monitor
- Pression artérielle couché et debout · Somnolence
- ATC
- N04BC07
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'apomorphine liée au récepteur D1 humain de la dopamine couplé à sa protéine G ; l'apomorphine stimule aussi les récepteurs de type D2.
L'apomorphine est un agoniste dopaminergique non ergoté qui stimule plusieurs sous-types de récepteurs de la dopamine, en remplaçant la dopamine manquante dans le striatum. Injectée sous la peau, elle est absorbée en quelques minutes : elle lève rapidement un épisode «off», mais son effet est bref. Elle stimule aussi la zone chémoréceptrice de déclenchement, d'où son fort pouvoir émétisant.
- Injection sous-cutanée, absorbée en quelques minutes
- Stimule les récepteurs dopaminergiques striataux à la place de la dopamine
- L'épisode «off» est levé rapidement, pour une courte durée
- Stimulation du centre du vomissement : nausées intenses
Indications
- Traitement aigu et intermittent des épisodes «off» de la maladie de Parkinson avancée, à la demande ou en perfusion sous-cutanée continue Maladie de Parkinson →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées et vomissements (intenses au début)
- Bâillements, somnolence et rhinorrhée
- Douleur, rougeur, ecchymose ou prurit au point d'injection
- Vertiges et hypotension orthostatique
- Dyskinésies
Contre-indications
- Antagonistes 5-HT3 : ondansétron, granisétron, dolasétron, palonosétron, alosétron
- Hypersensibilité à l'apomorphine ou à ses excipients, dont le métabisulfite de sodium
Interactions principales
- Antagonistes 5-HT3 (ondansétron et autres)
- Hypotension profonde et perte de connaissance : contre-indiqué.
- Antiémétiques antidopaminergiques (halopéridol, métoclopramide, prochlorpérazine)
- Peuvent aggraver le syndrome parkinsonien et bloquer l'apomorphine.
- Autres médicaments allongeant l'intervalle QT
- Allongement additif du QTc.
- Alcool, antihypertenseurs, vasodilatateurs et nitroglycérine sublinguale
- Baisses plus marquées de la pression artérielle ; l'alcool est évité et le patient s'allonge lors de la prise de nitroglycérine.
Surveillance
- Pression artérielle couché et debout, surtout à la première dose et après chaque augmentation
- ECG en présence de facteurs de risque d'allongement du QT
- Nausées et vomissements
- Points d'injection
- Somnolence, hallucinations et utilisation compulsive
Administration et sécurité
- Usage sous-cutané uniquement : jamais par voie intraveineuse (cristaux, thrombose, embolie pulmonaire).
- La première dose est administrée dans un cadre médical surveillé.
- Alterner les points d'injection ; la solution doit être limpide et incolore, ni verte ni trouble.
- Le RCP conseille de commencer un antiémétique comme le triméthobenzamide quelques jours avant ; les antiémétiques anti-5-HT3 ne sont jamais utilisés.
- Les stylos ou les pompes sont amorcés et utilisés selon les instructions du fabricant.
Grossesse et allaitement
Les données sont limitées ; une grossesse ou un allaitement est signalé au médecin traitant.
Soins infirmiers
- À la première dose, mesurer la pression artérielle couché et debout et surveiller toute syncope.
- Rechercher dans la liste des médicaments l'ondansétron ou d'autres antagonistes 5-HT3.
- Enseigner la rotation des points d'injection et l'inspection de la solution avant chaque injection.
- Interroger sur les endormissements soudains, hallucinations, chutes, douleurs thoraciques et érections prolongées.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Rapide après injection sous-cutanée ; pic de concentration en moins d'une heure.
- Métabolisme
- Voie mal connue chez l'humain : sulfatation, N-déméthylation, glucuronidation et oxydation sont possibles ; elle s'auto-oxyde également.
- Demi-vie
- Environ 40 minutes.
- Délai et durée d'action
- En quelques minutes, ce qui convient à un usage de secours à la demande.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels antiémétiques sont contre-indiqués avec l'apomorphine, et pourquoi ?
Les antagonistes 5-HT3 comme l'ondansétron : des hypotensions profondes et des pertes de connaissance ont été rapportées.
Pourquoi l'apomorphine ne doit-elle jamais être injectée par voie intraveineuse ?
Elle peut cristalliser dans la veine et provoquer la formation de thrombus et une embolie pulmonaire.
À quoi sert l'apomorphine dans la maladie de Parkinson ?
Au secours rapide des épisodes «off» aigus, par voie sous-cutanée.
Quelle modification de l'ECG l'apomorphine peut-elle provoquer ?
Un allongement du QTc dose-dépendant, avec un risque de torsades de pointes.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - APOMORPHINE HYDROCLORIDE- apomorphine hydrochloride injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); Apomorphine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.