Artesunat
Antimalaryal ilaçlar
Antimalaryal ilaçlar
Herhangi bir türe bağlı ağır sıtmada ilk tedavi olarak IV veya IM verilen suda çözünen artemisinin; parazitleri kininden daha hızlı temizler ve daha güvenlidir.
Hızlı bilgi
- Group
- Antimalaryal ilaçlar
- Target
- Endoperoksit köprüsünü açan parazit hem demiri (aktivasyon) ve birçok parazit proteini
- Used for
- Erişkinlerde · Sevk öncesi tedavi
- Key effects
- Baş dönmesi · Öksürük
- Monitor
- Bilinç düzeyi · Kan glukozu
- ATC
- P01BE03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Dihidroartemisininin hemisüksinat türevi. Plazma esterazları onu dakikalar içinde aktif formu olan dihidroartemisinine dönüştürür. Parazitin içinde hem demiri endoperoksit köprüsünü açar ve parazit proteinlerini alkilleyip hasar veren reaktif ara ürünler oluşur. Genç halka formları dahil tüm eritrosit evrelerini öldürür; parazit sayısının kinine göre daha hızlı düşmesinin nedeni budur; karaciğer evrelerine karşı yararlı bir etkisi yoktur.
- Esterazlar onu dihidroartemisinine dönüştürür
- Hem demiri endoperoksit köprüsünü açar
- Serbest radikaller parazit proteinlerini alkiller
- Halka evrelerinden şizontlara kadar formlar hızla ölür
Endikasyonlar
- Erişkinlerde, çocuklarda, her trimesterdeki gebelerde ve emziren kadınlarda herhangi bir türe bağlı ağır (komplike) sıtma Sıtma →
- Sevk öncesi tedavi: tam tedavi mümkün olmadığında nakilden önce tek IM doz (veya küçük çocuklarda rektal doz) Sıtma →
- Oral artesunat birkaç artemisinin kombinasyonunun parçasıdır (amodiakin, meflokin, pironaridin veya sülfadoksin-pirimetamin ile)
Yan etkiler
Sık
- Bulantı ve diğer hafif mide rahatsızlıkları
- Baş dönmesi
- Öksürük, döküntü ve eklem ağrısı
- Retikülosit ve nötrofillerde düşüş
Kontrendikasyonlar
- Artesunata veya diğer artemisinin türevlerine bilinen aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Oral eş ilaç (ACT)
- Artesunat tek başına asla tam bir tedavi değildir: ardından eksiksiz bir oral ACT kürü gelmelidir
- Rifampisin (devam eden artemeter + lumefantrin kürü sırasında)
- Artemeter, dihidroartemisinin ve lumefantrin maruziyetini düşürür
Neler izlenir
- Bilinç düzeyi, yaşamsal bulgular ve idrar çıkışı
- Kan glukozu; bilinci kapalı hastalarda sık aralıklarla
- Temizlenene kadar parazit sayısı
- Tedaviyi izleyen haftalarda hemoglobin (gecikmiş hemoliz), özellikle hiperparazitemiden sonra
Uygulama ve güvenlik
- Hasta oral ilaç alabilene kadar belirlenmiş saatlerde parenteral (IV veya uyluk ön yüzüne IM); ardından tam bir oral ACT kürü.
- Toz önce kitte sağlanan sodyum bikarbonatta çözülür, ardından sağlanan serum fizyolojikle seyreltilir (IV için daha fazla, IM için daha az).
- Her doz için taze çözelti hazırlayın; bulanıksa, çökelti oluşursa veya ilk bir saat içinde kullanılmazsa atın.
- IV enjeksiyon bir iki dakikada yavaşça yapılır; belirli bir kilo eşiğinin altındaki çocuklar kilogram başına biraz daha yüksek doz alır.
Gebelik ve emzirme
Ağır sıtmada annenin hayatını kurtarabileceği için her trimesterde önerilir; hayvan verileri erken gebelikte fetal toksisite göstermiştir, insanlarda teratojenite kanıtı yoktur.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: kilo (doz kilogram başınadır), kan glukozu, yayma ve başlangıç hemoglobini.
- Sırasında: nörolojik kontroller, yaşamsal bulgular, idrar çıkışı ve glukoz; konvülziyonlar ve kanama açısından izleyin.
- Oral tedaviye yalnızca hasta yutabildiğinde ve tabletleri kusmadan tutabildiğinde geçin ve tam oral kürün verildiğinden emin olun.
- Taburculuktan sonra: hastaya izleyen haftalarda solukluk, yorgunluk, koyu renkli idrar veya gözlerde sararmayı bildirmesini öğretin (gecikmiş hemoliz).
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağır sıtmada IV veya IM verilir (dakikalar içinde doruk); küçük çocuklarda sevk öncesi tedavi için rektal formu vardır
- Dağılım
- Dihidroartemisinin çoğunlukla plazma proteinlerine bağlanır
- Metabolizma
- Plazma esterazlarıyla dihidroartemisinine hızlı hidroliz, ardından glukuronidasyon
- Eliminasyon
- Dihidroartemisinin glukuronidleri idrarla atılır
- Yarılanma ömrü
- Çok kısa: artesunat ve dihidroartemisinin hızla temizlenir
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Ağır sıtmada artesunat neden kinine tercih edilir?
Çalışmalarda parenteral kinine kıyasla mortaliteyi azaltmıştır; genç halka formları dahil parazitleri daha hızlı temizler ve daha iyi tolere edilir.
IV artesunattan sonra hangi geç komplikasyon açısından izlenir?
Yaklaşık bir hafta sonra başlayan gecikmiş hemoliz; dalakta parazitlerden temizlenen eritrositler dolaşıma daha kısa bir ömürle geri döner; hemoglobin takip edilir.
Parenteral artesunatı ne izlemelidir?
Hasta oral ilaçları tolere ettiğinde, artemisinin temelli bir kombinasyonun (Kolombiya'da artemeter + lumefantrin) eksiksiz oral kürü.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antimalaryal ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Malaria (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.