Artésunate

Mécanisme d'action

Dérivé hémisuccinate de la dihydroartémisinine. Les estérases plasmatiques le transforment en quelques minutes en dihydroartémisinine, sa forme active. Dans le parasite, le fer de l'hème ouvre le pont endoperoxyde, produisant des intermédiaires réactifs qui alkylent et endommagent les protéines du parasite. Il tue tous les stades érythrocytaires, y compris les jeunes formes annulaires, ce qui explique que la parasitémie baisse plus vite qu'avec la quinine ; il n'a pas d'activité utile sur les stades hépatiques.

1. Les estérases le transforment en dihydroartémisinine
2. Le fer de l'hème ouvre le pont endoperoxyde
3. Les radicaux libres alkylent les protéines du parasite
4. Des stades annulaires aux schizontes, les parasites meurent rapidement

Indications

• Paludisme grave (compliqué) de toute espèce chez l'adulte, l'enfant, la femme enceinte à tout trimestre et la femme qui allaite Paludisme →
• Traitement pré-transfert : une dose IM unique (ou une dose rectale chez le jeune enfant) avant le transfert lorsque le traitement complet n'est pas possible Paludisme →
• L'artésunate oral fait partie de plusieurs combinaisons à base d'artémisinine (avec amodiaquine, méfloquine, pyronaridine ou sulfadoxine-pyriméthamine)

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées et autres troubles digestifs légers
• Vertiges
• Toux, éruption cutanée et douleurs articulaires
• Baisse des réticulocytes et des neutrophiles

Contre-indications

• Hypersensibilité connue à l'artésunate ou à d'autres dérivés de l'artémisinine

Interactions principales

Médicament partenaire oral (CTA)

L'artésunate seul n'est jamais un traitement complet : une cure orale complète de CTA doit suivre

Rifampicine (pendant la cure de relais artéméther + luméfantrine)

Abaisse l'exposition à l'artéméther, à la dihydroartémisinine et à la luméfantrine

Surveillance

• Niveau de conscience, signes vitaux et diurèse
• Glycémie, fréquemment chez les patients inconscients
• Parasitémie jusqu'à sa négativation
• Hémoglobine dans les semaines suivant le traitement (hémolyse retardée), surtout après une hyperparasitémie

Administration et sécurité

• Parentéral (IV ou IM dans la face antérieure de la cuisse) à heures fixes, jusqu'à ce que le patient puisse prendre un traitement oral ; puis une cure orale complète de CTA.
• La poudre est d'abord dissoute dans le bicarbonate de sodium fourni dans le kit, puis diluée avec le sérum salé fourni (davantage pour l'IV, moins pour l'IM).
• Préparer une solution fraîche pour chaque dose ; la jeter si elle est trouble, si un précipité se forme ou si elle n'est pas utilisée dans la première heure.
• L'injection IV est faite lentement en une à deux minutes ; les enfants sous un certain seuil de poids reçoivent une dose par kilogramme un peu plus élevée.

Grossesse et allaitement

Dans le paludisme grave, il est recommandé à tous les trimestres car il peut sauver la vie de la mère ; les données animales ont montré une toxicité fœtale en début de grossesse, sans preuve de tératogénicité chez l'humain.

Soins infirmiers

• Avant : poids (la dose est par kilogramme), glycémie, frottis et hémoglobine de départ.
• Pendant : surveillance neurologique, signes vitaux, diurèse et glycémie ; surveiller convulsions et saignements.
• Passer au traitement oral seulement lorsque le patient peut avaler et garder les comprimés, et s'assurer que la cure orale complète est donnée.
• Après la sortie : apprendre au patient à signaler une pâleur, une fatigue, des urines foncées ou des yeux jaunes dans les semaines suivantes (hémolyse retardée).

Pharmacocinétique

Absorption

Donné en IV ou IM dans le paludisme grave (pic en quelques minutes) ; forme rectale pour le traitement pré-transfert des jeunes enfants

Distribution

La dihydroartémisinine est surtout liée aux protéines plasmatiques

Métabolisme

Hydrolyse rapide par les estérases plasmatiques en dihydroartémisinine, puis glucuroconjugaison

Élimination

Les glucuronides de dihydroartémisinine sont excrétés dans les urines

Demi-vie

Très courte : l'artésunate et la dihydroartémisinine sont éliminés rapidement

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Artéméther + luméfantrine
• Quinine

Maladies liées

• Paludisme

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Malaria (World Health Organization, 2025).

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