Artesunato
Antimaláricos
Antimaláricos
Artemisinina hidrosoluble, IV o IM, primer tratamiento de la malaria grave de cualquier especie; elimina parásitos más rápido y es más segura que la quinina.
Ficha rápida
- Grupo
- Antimaláricos
- Diana
- Hierro del hemo del parásito, que abre el puente endoperóxido (activación), y múltiples proteínas del parásito
- Para qué
- Malaria grave · Tratamiento previo a la remisión
- Efectos clave
- Mareo · Tos · Descenso de reticulocitos y neutrófilos
- Vigilar
- Estado de conciencia · Glucemia
- ATC
- P01BE03
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
Derivado hemisuccinato de la dihidroartemisinina. Las esterasas plasmáticas lo convierten en minutos en dihidroartemisinina, su forma activa. Dentro del parásito, el hierro del hemo abre el puente endoperóxido y se forman intermediarios reactivos que alquilan y dañan proteínas del parásito. Mata todas las formas de los glóbulos rojos, incluidos los anillos jóvenes, por eso la parasitemia baja más rápido que con quinina; no tiene actividad útil contra las formas hepáticas.
- Las esterasas lo convierten en dihidroartemisinina
- El hierro del hemo abre el puente endoperóxido
- Los radicales libres alquilan proteínas del parásito
- Mueren rápido desde los anillos hasta los esquizontes
Indicaciones
- Malaria grave (complicada) de cualquier especie en adultos, niños, embarazadas en cualquier trimestre y mujeres lactantes Malaria →
- Tratamiento previo a la remisión: una dosis IM única (o rectal en niños pequeños) antes del traslado cuando no es posible el tratamiento completo Malaria →
- El artesunato oral forma parte de varias combinaciones con artemisinina (con amodiaquina, mefloquina, pironaridina o sulfadoxina-pirimetamina)
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas y otras molestias gástricas leves
- Mareo
- Tos, erupción y dolor articular
- Descenso de reticulocitos y neutrófilos
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida al artesunato u otros derivados de la artemisinina
Interacciones clave
- Fármaco oral acompañante (TCA)
- El artesunato solo nunca es un tratamiento completo: debe seguir un ciclo oral completo de TCA
- Rifampicina (durante el ciclo de continuación con arteméter + lumefantrina)
- Reduce la exposición a arteméter, dihidroartemisinina y lumefantrina
Qué se vigila
- Estado de conciencia, signos vitales y diuresis
- Glucemia, con frecuencia en pacientes inconscientes
- Recuento de parásitos hasta que se negativice
- Hemoglobina en las semanas siguientes (hemólisis tardía), sobre todo tras hiperparasitemia
Administración y seguridad
- Parenteral (IV o IM en la cara anterior del muslo) a horas fijas, hasta que el paciente tolere la vía oral; luego un ciclo oral completo de TCA.
- El polvo se disuelve primero en el bicarbonato de sodio del kit y luego se diluye con la solución salina incluida (más para IV, menos para IM).
- Se prepara una solución nueva para cada dosis; se desecha si está turbia, si hay precipitado o si no se usa en la primera hora.
- La inyección IV se pasa lentamente en uno o dos minutos; los niños por debajo de cierto peso reciben una dosis por kilogramo algo mayor.
Embarazo y lactancia
En la malaria grave se recomienda en todos los trimestres porque puede salvar la vida de la madre; en animales hubo toxicidad fetal al inicio del embarazo, sin evidencia de teratogenicidad en humanos.
Cuidados de enfermería
- Antes: peso (la dosis es por kilogramo), glucemia, gota gruesa y hemoglobina basal.
- Durante: controles neurológicos, signos vitales, diuresis y glucemia; vigilar convulsiones y sangrado.
- Pasar a la vía oral solo cuando el paciente trague y retenga las tabletas, y asegurar que reciba el ciclo oral completo.
- Al alta: enseñar al paciente a consultar por palidez, cansancio, orina oscura u ojos amarillos en las semanas siguientes (hemólisis tardía).
Farmacocinética
- Absorción
- IV o IM en la malaria grave (pico en minutos); forma rectal para el tratamiento previo a la remisión en niños pequeños
- Distribución
- La dihidroartemisinina se une en su mayor parte a las proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Hidrólisis rápida por esterasas plasmáticas a dihidroartemisinina, y luego glucuronidación
- Eliminación
- Los glucurónidos de dihidroartemisinina se excretan por la orina
- Vida media
- Muy corta: el artesunato y la dihidroartemisinina se eliminan rápidamente
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué se prefiere el artesunato a la quinina en la malaria grave?
En los ensayos redujo la mortalidad frente a la quinina parenteral; elimina los parásitos más rápido, incluidos los anillos jóvenes, y se tolera mejor.
¿Qué complicación tardía se vigila después del artesunato IV?
La hemólisis tardía, que empieza hacia la semana: los glóbulos rojos liberados de parásitos en el bazo vuelven a circular con vida más corta; se controla la hemoglobina.
¿Qué debe seguir al artesunato parenteral?
Un ciclo oral completo de una combinación basada en artemisinina (en Colombia, arteméter + lumefantrina) cuando el paciente tolere la vía oral.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Malaria (World Health Organization, 2025).
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