Artesunato
Antimaláricos
Antimaláricos
Artemisinina hidrossolúvel IV ou IM, primeiro tratamento da malária grave de qualquer espécie; elimina os parasitas mais rápido e é mais segura que a quinina.
Ficha rápida
- Group
- Antimaláricos
- Target
- Ferro do heme do parasita, que abre a ponte endoperóxido (ativação), e muitas proteínas do parasita
- Used for
- Malária grave · Tratamento pré-referência
- Key effects
- Náuseas e outro mal-estar gástrico leve · Tontura
- Monitor
- Nível de consciência · Glicemia
- ATC
- P01BE03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Um derivado hemissuccinato da di-hidroartemisinina. As esterases plasmáticas o transformam em minutos em di-hidroartemisinina, sua forma ativa. Dentro do parasita, o ferro do heme abre a ponte endoperóxido, produzindo intermediários reativos que alquilam e lesam as proteínas do parasita. Mata todos os estágios eritrocitários, incluindo as formas jovens em anel, razão pela qual a parasitemia cai mais rápido do que com a quinina; não tem atividade útil contra os estágios hepáticos.
- As esterases o convertem em di-hidroartemisinina
- O ferro do heme abre a ponte endoperóxido
- Radicais livres alquilam as proteínas do parasita
- Dos anéis aos esquizontes, os estágios morrem rapidamente
Indicações
- Malária grave (complicada) de qualquer espécie em adultos, crianças, gestantes em qualquer trimestre e lactantes Malária →
- Tratamento pré-referência: uma dose IM única (ou uma dose retal em crianças pequenas) antes da transferência, quando o tratamento completo não é possível Malária →
- O artesunato oral faz parte de várias combinações com artemisinina (com amodiaquina, mefloquina, pironaridina ou sulfadoxina-pirimetamina)
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas e outro mal-estar gástrico leve
- Tontura
- Tosse, erupção cutânea e dor articular
- Quedas de reticulócitos e neutrófilos
Contraindicações
- Hipersensibilidade conhecida ao artesunato ou a outros derivados da artemisinina
Interações importantes
- Fármaco parceiro oral (ACT)
- O artesunato isolado nunca é um tratamento completo: deve seguir-se um curso oral completo de ACT
- Rifampicina (durante o curso de continuação com arteméter + lumefantrina)
- Reduz a exposição ao arteméter, à di-hidroartemisinina e à lumefantrina
O que se monitora
- Nível de consciência, sinais vitais e diurese
- Glicemia, com frequência em pacientes inconscientes
- Contagem de parasitas até a negativação
- Hemoglobina nas semanas após o tratamento (hemólise tardia), sobretudo após hiperparasitemia
Administração e segurança
- Parenteral (IV ou IM na face anterior da coxa) em horários definidos, até que o paciente possa tomar medicação oral; depois, um curso oral completo de ACT.
- O pó é primeiro dissolvido no bicarbonato de sódio fornecido no kit e depois diluído com a solução salina fornecida (mais para IV, menos para IM).
- Preparar uma solução nova para cada dose; descartá-la se estiver turva, se formar precipitado ou se não for usada na primeira hora.
- A injeção IV é dada lentamente, em um ou dois minutos; crianças abaixo de um limiar de peso recebem uma dose por quilograma um pouco maior.
Gravidez e amamentação
Na malária grave, é recomendado em todos os trimestres porque pode salvar a vida da mãe; dados em animais mostraram toxicidade fetal no início da gestação, sem evidência de teratogenicidade em humanos.
Cuidados de enfermagem
- Antes: peso (a dose é por quilograma), glicemia, gota espessa e hemoglobina basal.
- Durante: avaliação neurológica, sinais vitais, diurese e glicemia; observar convulsões e sangramentos.
- Passar ao tratamento oral apenas quando o paciente conseguir engolir e reter os comprimidos, e garantir que o curso oral completo seja dado.
- Após a alta: ensinar o paciente a relatar palidez, cansaço, urina escura ou olhos amarelados nas semanas seguintes (hemólise tardia).
Farmacocinética
- Absorção
- Dado IV ou IM na malária grave (pico em minutos); forma retal para o tratamento pré-referência de crianças pequenas
- Distribuição
- A di-hidroartemisinina liga-se em grande parte às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Hidrólise rápida pelas esterases plasmáticas em di-hidroartemisinina, depois glicuronidação
- Eliminação
- Os glicuronídeos da di-hidroartemisinina são excretados na urina
- Meia-vida
- Muito curta: o artesunato e a di-hidroartemisinina são eliminados rapidamente
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Por que o artesunato é preferido à quinina na malária grave?
Em ensaios clínicos, reduziu a mortalidade em comparação com a quinina parenteral; elimina os parasitas mais rápido, incluindo as formas jovens em anel, e é mais bem tolerado.
Que complicação tardia é vigiada após o artesunato IV?
A hemólise tardia, que começa cerca de uma semana depois, quando as hemácias livradas dos parasitas no baço voltam com uma vida útil mais curta; acompanha-se a hemoglobina.
O que deve seguir-se ao artesunato parenteral?
Um curso oral completo de uma combinação baseada em artemisinina (na Colômbia, arteméter + lumefantrina) assim que o paciente tolerar fármacos orais.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Malaria (World Health Organization, 2025).
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