Antimalaryal ilaçlar
Plasmodium'u öldüren ilaçlar: P. falciparum için artemisinin kombinasyonları, P. vivax için klorokin, nükse karşı primakin, ağır sıtma için artesunat.
Nedir
Sıtma parazitlerine (Plasmodium falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. knowlesi) karşı ilaçlar. Etki ettikleri parazit evresine göre gruplanırlar: kan şizontisitleri hastalığa neden olan eritrosit evrelerini temizler, doku şizontisitleri (8-aminokinolinler) P. vivax ve P. ovale'nin uykudaki karaciğer formlarını temizler, gametositositler ise sivrisineklere bulaşı engeller. Kolombiya'da olguların neredeyse tamamına P. vivax ve P. falciparum neden olur.
Etki mekanizması
Birkaç mekanizma vardır. Kinolinler (klorokin, kinin, meflokin, lumefantrin), parazitin hemoglobini sindirirken açığa çıkan hemi detoksifiye etmesini bloke eder; böylece toksik hem birikir. Artemisininler hem demiri tarafından aktive edilir: endoperoksit köprüleri açılır ve parazit proteinlerine zarar veren serbest radikaller salınır. Atovakon parazitin mitokondriyal sitokrom bc1 kompleksini bloke eder; pirimetamin ve sikloguanil (proguanilden) parazitin dihidrofolat redüktazını inhibe eder. 8-aminokinolinler (primakin, tafenokin) karaciğerdeki hipnozoitlere ve gametositlere tam olarak bilinmeyen bir mekanizmayla etki eder.
Hedef: Parazitin hem detoksifikasyonu, mitokondriyal sitokrom bc1 ve folat sentezi; artemisininler hem tarafından aktive edilir
Bu gruptaki ilaçlar
- Artemeter + lumefantrinKolombiya'da komplike olmayan P. falciparum sıtmasında kullanılan artemisinin kombinasyonu; lumefantrinin emilmesi…Parazitin hemi (artemeter hem demiriyle aktive edilir; lumefantrin hem detoksifikasyonunu bloke eder)
- ArtesunatHerhangi bir türe bağlı ağır sıtmada ilk tedavi olarak IV veya IM verilen suda çözünen artemisinin; parazitleri…Endoperoksit köprüsünü açan parazit hem demiri (aktivasyon) ve birçok parazit proteini
- KlorokinP. vivax, P. ovale ve P. malariae için oral 4-aminokinolin; Kolombiya'da vivax sıtmasını tedavi eder, nükse karşı…Parazitin sindirim vakuolünde hem detoksifikasyonu (hemozoin oluşumu)
- PrimakinP. vivax ve P. ovale'nin uykudaki karaciğer formlarını öldüren (radikal kür) ve bulaşı engelleyen 8-aminokinolin; G6PD…Tam olarak bilinmiyor: reaktif metabolitler karaciğer hipnozoitlerine ve gametositlere etki eder
- KininACT'ler kullanılamadığında sıtmada, esas olarak erken gebelikte klindamisinle kullanılan kınakına alkaloidi; sinkonizm…Parazitin sindirim vakuolünde hem detoksifikasyonu (klorokindeki gibi olduğu varsayılır)
- MeflokinGezginlerde sıtmanın önlenmesinde ve son seçenek tedavi olarak kullanılan uzun etkili bir kinolin; kutulu uyarısı…Tam olarak tanımlanmamıştır: klorokin gibi hemozoine bağlanır; bir çalışmada P. falciparum 80S ribozomuna bağlandığı gösterilmiştir
- Atovakon + proguanilGezginlerde sıtma önlemi ve komplike olmayan P. falciparum için günlük oral kombinasyon; yemek ya da sütle alınır…Parazit mitokondriyal sitokrom bc1 kompleksi, Qo bölgesi (atovakon); parazit dihidrofolat redüktazı (proguanilden oluşan sikloguanil)
- TafenokinUzun etkili 8-aminokinolin; P. vivax radikal tedavisinde klorokinle tek doz verilir; önce G6PD'nin normal olduğu…Tam bilinmiyor: primakin gibi karaciğer hipnozoitlerine ve gametositlere etki eder
Gruptaki diğerleri
- Artesunat + amodiakin
- Artesunat + meflokin
- Artesunat + pironaridin
- Artesunat + sülfadoksin + pirimetamin
- Dihidroartemisinin + piperakin
- Sülfadoksin + pirimetamin
- Artemeter (enjeksiyon)
- Hidroksiklorokin
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Hangi antimalaryal ilaçlar P. vivax'ın uykudaki karaciğer formlarına (hipnozoitler) etki eder?
8-aminokinolinler: primakin ve tafenokin. Klorokin ve ACT'ler yalnızca kan evrelerini temizler; bu nedenle onlar olmadan P. vivax nüks edebilir.
Ağır sıtmada ilk tedavi nedir?
Parenteral (intravenöz veya intramüsküler) artesunat, ardından artemisinin temelli bir kombinasyonun tam oral kürü.
Bir artemisinin neden her zaman bir eş ilaçla birlikte verilir?
Artemisininler parazitleri hızla temizler ama saatler içinde elimine edilir; daha uzun etkili bir eş ilaç hayatta kalanları öldürür ve iki ilacı da dirence karşı korur.
Tam primakin kürü öncesinde hangi test kontrol edilir?
G6PD aktivitesi; çünkü primakin G6PD eksikliği olan kişilerde hemolitik anemiye neden olabilir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Malaria (World Health Organization, 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.