Artesunat

Antimalariamittel
Antimalariamittel

Wasserlösliches Artemisinin, i. v. oder i. m. als Erstbehandlung schwerer Malaria jeder Spezies; beseitigt Parasiten schneller und ist sicherer als Chinin.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antimalariamittel
Target: Häm-Eisen des Parasiten, das die Endoperoxidbrücke öffnet (Aktivierung), und zahlreiche Parasitenproteine
Used for: Schwere · Behandlung vor Überweisung
Key effects: Schwindel · Husten
Monitor: Bewusstseinslage · Blutzucker
ATC: P01BE03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Ein Hemisuccinat-Derivat von Dihydroartemisinin. Plasmaesterasen wandeln es innerhalb von Minuten in Dihydroartemisinin, seine aktive Form, um. Im Parasiten öffnet Häm-Eisen die Endoperoxidbrücke, wobei reaktive Zwischenprodukte entstehen, die Parasitenproteine alkylieren und schädigen. Es tötet alle Erythrozytenstadien ab, einschließlich junger Ringformen, weshalb die Parasitenzahl schneller sinkt als unter Chinin; gegen Leberstadien hat es keine nennenswerte Wirkung.

Esterasen wandeln es in Dihydroartemisinin um
Häm-Eisen öffnet die Endoperoxidbrücke
Freie Radikale alkylieren Parasitenproteine
Ringformen bis Schizonten sterben rasch ab

Indikationen

Schwere (komplizierte) Malaria jeder Spezies bei Erwachsenen, Kindern, Schwangeren in jedem Schwangerschaftsdrittel und Stillenden Malaria →
Behandlung vor Überweisung: eine einzelne i. m. Dosis (oder eine rektale Dosis bei kleinen Kindern) vor der Verlegung, wenn eine vollständige Behandlung nicht möglich ist Malaria →
Orales Artesunat ist Bestandteil mehrerer Artemisinin-Kombinationen (mit Amodiaquin, Mefloquin, Pyronaridin oder Sulfadoxin-Pyrimethamin)

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit und andere leichte Magenbeschwerden
Schwindel
Husten, Hautausschlag und Gelenkschmerzen
Abfall der Retikulozyten und Neutrophilen

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Artesunat oder andere Artemisininderivate

Wichtige Wechselwirkungen

Orales Partnermittel (ACT): Artesunat allein ist nie eine vollständige Behandlung: Es muss eine vollständige orale ACT-Kur folgen
Rifampicin (während der anschließenden Kur mit Artemether + Lumefantrin): Senkt die Exposition gegenüber Artemether, Dihydroartemisinin und Lumefantrin

Was überwacht wird

Bewusstseinslage, Vitalzeichen und Urinausscheidung
Blutzucker, bei bewusstlosen Patienten häufig
Parasitenzahl bis zur Clearance
Hämoglobin in den Wochen nach der Behandlung (verzögerte Hämolyse), besonders nach Hyperparasitämie

Anwendung und Sicherheit

Parenteral (i. v. oder i. m. in den vorderen Oberschenkel) zu festgelegten Zeitpunkten, bis der Patient orale Arzneimittel einnehmen kann; danach eine vollständige orale ACT-Kur.
Das Pulver wird zuerst im mitgelieferten Natriumhydrogencarbonat gelöst und dann mit der mitgelieferten Kochsalzlösung verdünnt (mehr für i. v., weniger für i. m.).
Für jede Dosis eine frische Lösung zubereiten; verwerfen, wenn sie trüb ist, sich ein Niederschlag bildet oder sie nicht innerhalb der ersten Stunde verwendet wird.
Die i. v. Injektion erfolgt langsam über ein bis zwei Minuten; Kinder unterhalb einer Gewichtsgrenze erhalten eine etwas höhere Dosis pro Kilogramm.

Schwangerschaft und Stillzeit

Bei schwerer Malaria wird es in jedem Schwangerschaftsdrittel empfohlen, da es das Leben der Mutter retten kann; Tierdaten zeigten eine fetale Toxizität in der Frühschwangerschaft, ohne Hinweise auf Teratogenität beim Menschen.

Pflege

Vorher: Gewicht (die Dosis richtet sich nach dem Kilogramm), Blutzucker, Ausstrich und Ausgangshämoglobin.
Währenddessen: neurologische Kontrollen, Vitalzeichen, Urinausscheidung und Blutzucker; auf Krampfanfälle und Blutungen achten.
Erst auf orale Behandlung umstellen, wenn der Patient schlucken kann und die Tabletten bei sich behält, und sicherstellen, dass die vollständige orale Kur gegeben wird.
Nach der Entlassung: den Patienten anleiten, in den folgenden Wochen Blässe, Müdigkeit, dunklen Urin oder gelbe Augen zu melden (verzögerte Hämolyse).

Pharmakokinetik

Resorption: Bei schwerer Malaria i. v. oder i. m. gegeben (Spitzenspiegel innerhalb von Minuten); rektale Form zur Behandlung kleiner Kinder vor einer Überweisung
Verteilung: Dihydroartemisinin ist überwiegend an Plasmaproteine gebunden
Metabolismus: Rasche Hydrolyse durch Plasmaesterasen zu Dihydroartemisinin, dann Glucuronidierung
Elimination: Dihydroartemisinin-Glucuronide werden über den Urin ausgeschieden
Halbwertszeit: Sehr kurz: Artesunat und Dihydroartemisinin werden rasch eliminiert

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Artesunat bei schwerer Malaria gegenüber Chinin bevorzugt?

In Studien senkte es die Sterblichkeit im Vergleich zu parenteralem Chinin; es beseitigt Parasiten schneller, einschließlich junger Ringformen, und wird besser vertragen.

Auf welche Spätkomplikation wird nach i. v. Artesunat geachtet?

Eine verzögerte Hämolyse, die etwa eine Woche später beginnt, weil in der Milz von Parasiten befreite Erythrozyten mit verkürzter Lebensdauer zurückkehren; das Hämoglobin wird kontrolliert.

Was muss auf parenterales Artesunat folgen?

Eine vollständige orale Kur einer Artemisinin-basierten Kombination (in Kolumbien Artemether + Lumefantrin), sobald der Patient orale Mittel verträgt.