Artemeter + lumefantrin

Etki mekanizması

İki kan şizontisitinin sabit doz kombinasyonu. Bir artemisinin türevi olan artemeter dihidroartemisinine dönüştürülür; endoperoksit köprüsü parazitin içindeki hem demiri tarafından açılır ve parazit proteinlerine zarar veren serbest radikaller salınır; böylece halka evrelerinden erken şizontlara kadar olan formlar hızla temizlenir ve gametositler azalır. Kinin ve meflokin gibi bir aril-amino alkol olan lumefantrinin, parazitin toksik hemi inert pigmente dönüştürmesini durdurduğu düşünülür. Lumefantrin kanda günlerce kalır ve kısa ömürlü artemeterden sağ kalan parazitleri öldürür.

1. Artemeter dihidroartemisinine dönüşür
2. Hem demiri peroksit köprüsünü açar: radikaller parazite saldırır
3. Lumefantrin hem detoksifikasyonunu bloke eder
4. Uzun etkili lumefantrin hayatta kalanları öldürür

Endikasyonlar

• Komplike olmayan P. falciparum sıtması (Kolombiya'da benimsenen ACT) Sıtma →
• Klorokin direncinin bulunduğu yerlerde komplike olmayan P. vivax sıtması ve karma enfeksiyonlar Sıtma →
• Ağır sıtmada parenteral artesunattan sonra devam eden oral kür Sıtma →

Yan etkiler

Sık

• Baş ağrısı ve baş dönmesi
• Bulantı, kusma ve iştahsızlık
• Yorgunluk, halsizlik, kas ve eklem ağrısı
• Uyku güçlüğü

Kontrendikasyonlar

• Artemetere, lumefantrine veya diğer artemisinin türevlerine aşırı duyarlılık
• Sıtma önlenmesi için kullanılmaz
• Dikkat: doğuştan veya edinsel uzun QT, ailede ani ölüm öyküsü, düşük potasyum veya magnezyum

Önemli etkileşimler

Rifampisin ve diğer güçlü CYP3A4 indükleyicileri

Artemeter, dihidroartemisinin ve lumefantrin düzeyleri çok daha düşük: tedavi başarısızlığı riski

Ketokonazol ve diğer CYP3A4 inhibitörleri; greyfurt

Artemeter ve lumefantrin düzeylerini yükseltirler

Hormonal kontraseptifler

Daha az etkili olabilirler; başka bir kontrasepsiyon yöntemi gerekir

QT'yi uzatan diğer ilaçlar (örn. kinin)

Aditif QT uzaması

Neler izlenir

• Klinik yanıt ve kontrol kan yaymalarında parazit sayısı
• Doz sonrası kusma (dozun tekrarlanması gerekebilir)
• Kalp hastalığı veya QT riski olan hastalarda EKG ile potasyum ve magnezyum
• Parenteral artesunata geçişi gerektiren ağır sıtma belirtileri

Uygulama ve güvenlik

• Oral, sabit doz tabletlerle kısa bir kür halinde; lumefantrin emilimini artırmak için yağlı yiyecek veya sütlü bir içecekle verilir.
• Tabletleri yutamayan hastalar için tabletler ezilip suyla karıştırılabilir; dağılabilir pediatrik tabletler de vardır.
• Hasta bir dozdan kısa süre sonra kusarsa, dozun tekrarlanıp tekrarlanmayacağına reçeteyi yazan hekim karar verir.
• DSÖ ve Kolombiya 3 günlük kür kullanır; 2026'da CDC (ABD) tedavi başarısızlıkları nedeniyle daha uzun, 5 günlük bir küre geçmiştir; bu nedenle yerel kılavuz izlenir.

Gebelik ve emzirme

Kolombiya kılavuzu bunu ikinci ve üçüncü trimesterde, ilk trimesterde ise kinin + klindamisini kullanır; CDC'ye göre DSÖ artık bunu tüm trimesterlerde kabul etmektedir.

Hemşirelik bakımı

• Öncesinde: türü yayma veya hızlı testle doğrulayın; gebelik, kalp hastalığı ve kullanılan ilaçları sorun.
• Her dozu yiyecek veya sütle verin ve hastanın yuttuğunu görün; ardından kusma olup olmadığını kontrol edin.
• Tehlike belirtilerini izleyin (konfüzyon, konvülziyonlar, koyu renkli idrar, solunum güçlüğü): ağır sıtma parenteral tedavi gerektirir.
• Eğitim: ateş düşse bile kürün tamamını bitirin; tedavi süresince ek kontrasepsiyon kullanın; gelecekteki enfeksiyonu önlemez.

Farmakokinetik

Emilim

Oral; artemeter yaklaşık 2 saat içinde doruğa ulaşır; lumefantrin çok lipofiliktir ve yağlı yiyecek veya sütle çok daha iyi emilir

Dağılım

Lumefantrin plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır

Metabolizma

Artemeter esas olarak CYP3A4 ile aktif dihidroartemisinine dönüştürülür; lumefantrin karaciğerde CYP3A4 ile desbutil-lumefantrine metabolize edilir

Eliminasyon

Artemeter ve dihidroartemisinin saatler içinde temizlenir; lumefantrin yavaş temizlenir

Yarılanma ömrü

Artemeter: birkaç saat; lumefantrin: yaklaşık 3 gün

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Artesunat
• Primakin
• Kinin

İlişkili hastalıklar

• Sıtma

← Gruba dön: Antimalaryal ilaçlar

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Artemether and Lumefantrine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.