Durgical
TR
Uygulama

Atorvastatin

  • StatinlerStatinler
  • Gebelik: kontrendikeGebelik: kontrendike

Güçlü bir statin: karaciğerin kolesterol üreten enzimini bloke eder, LDL kolesterolü düşürür ve kalp krizlerini ve inmeleri azaltır.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Statinler
Target
HMG-CoA redüktaz
Key effects
Kas ağrıları · Karaciğer transaminazlarında yükselme
Monitor
Kas belirtileri varsa kreatin kinaz
ATC
C10AA05

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

3B hedef: HMG-CoA redüktaz. PDB yapısı 1HWK (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Atorvastatin, mevalonat yolunun hız kısıtlayıcı enzimi olan HMG-CoA redüktazı HMG-CoA bağlanma cebini işgal ederek kompetitif olarak inhibe eder. Karaciğer hücrelerinde azalan kolesterol SREBP-2'yi aktive eder; bu da hücre yüzeyindeki LDL reseptörlerinin sayısını artırır ve kandan daha fazla LDL uzaklaştırılır. İnhibisyonun çoğunu aktif metabolitleri sağlar, bu yüzden etki ana ilaçtan daha uzun sürer.

  1. HMG-CoA redüktazın HMG-CoA cebini işgal eder
  2. Mevalonat ve karaciğerin kolesterol sentezi azalır
  3. SREBP-2 karaciğer hücrelerine LDL reseptörleri ekler
  4. Kan LDL'si düşer: daha az kalp krizi ve inme

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Kas ağrıları (miyalji)
  • Karaciğer transaminazlarında yükselme
  • Sindirim bozukluğu: ishal, dispepsi
  • HbA1c ve açlık glukozunda artış

Kontrendikasyonlar

  • Akut karaciğer yetmezliği veya dekompanse siroz
  • Atorvastatine veya bir yardımcı maddeye aşırı duyarlılık
  • Gebelik (gebelik fark edildiğinde kesilir) ve emzirme

Önemli etkileşimler

Klaritromisin, itrakonazol ve çeşitli HIV proteaz inhibitörleri
Atorvastatin düzeylerini ve miyopati riskini artırırlar; dozlar sınırlandırılır veya kombinasyondan kaçınılır.
Siklosporin
Atorvastatin düzeylerini artırır; kombinasyon önerilmez.
Gemfibrozil
Daha fazla miyopati; kombinasyon önerilmez. Diğer fibratlarla yarar, kas riskine karşı tartılır.
Büyük miktarlarda greyfurt suyu
Düzeyleri artırır; günlük çok büyük miktarlardan kaçınılır.

Neler izlenir

  • Başlamadan önce ve yaklaşık dört hafta sonrasından itibaren lipid paneli
  • Başlangıçta ve belirti ortaya çıkarsa karaciğer enzimleri
  • Kas belirtileri varsa kreatin kinaz

Farmakokinetik

Emilim
Oral, ancak yoğun ilk geçiş metabolizması nedeniyle mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %14'tür.
Dağılım
En az %98'i plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma
CYP3A4 ile, dolaşımdaki inhibitör aktivitenin yaklaşık %70'ini taşıyan aktif metabolitlere dönüşür.
Eliminasyon
Esas olarak safrayla.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 14 saat; HMG-CoA redüktaz üzerindeki inhibitör aktivite 20 ila 30 saat sürer.
Etki başlangıcı ve süresi
LDL yanıtı başlangıçtan yaklaşık dört hafta sonra kontrol edilebilir.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Atorvastatinin etkisi neden plazma yarı ömrünün düşündürdüğünden daha uzun sürer?

Dolaşımdaki inhibitör aktivitenin yaklaşık %70'i aktif metabolitlerden gelir; atorvastatinin yarı ömrü yaklaşık 14 saattir ama HMG-CoA redüktaz inhibisyonu 20 ila 30 saat sürer.

Atorvastatin kullanan bir hastaya klaritromisin reçete edilir. Endişe nedir?

Klaritromisin CYP3A4'ü güçlü şekilde inhibe ederek atorvastatin düzeylerini ve miyopati riskini artırır; atorvastatin dozu sınırlandırılır.

Kristal yapılarda atorvastatin HMG-CoA redüktazın hangi kısmını işgal eder?

Katalitik alanın HMG-CoA bağlanma cebini: dihidroksi asit zinciri HMG kısmını taklit eder, hacimli halka sistemi ise yakındaki hidrofobik bir oluğu doldurur.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Statinler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Atorvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ATORVASTATIN CALCIUM- atorvastatin calcium tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ATORVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.