Simvastatin

Statinler
Statinler

Eski ve yaygın kullanılan bir statin; karaciğerin aktif ilaca dönüştürdüğü inaktif bir lakton olarak yutulur; CYP3A4 etkileşimlerine yatkındır.

Güncellendi 1 Kas 2026

Hızlı bilgi

Group: Statinler
Target: HMG-CoA redüktaz
Key effects: Kas ağrıları · Karaciğer transaminazlarında yükselme
Monitor: Başlangıçta karaciğer enzimleri
ATC: C10AA01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

HMG-CoA redüktazSimvastatin

Kristal, yutulan laktonu değil, aktif açık halka formu olan simvastatin asidini içerir.

3B hedef: HMG-CoA redüktaz. PDB yapısı 1HW9 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Simvastatin, aktif beta-hidroksi asidine hidrolize olan bir lakton ön ilaçtır; bu asit HMG-CoA redüktazı kompetitif olarak inhibe eder. Azalan hücre içi kolesterol SREBP-2 aracılığıyla LDL reseptörlerinin sayısını artırır ve karaciğer kandan daha fazla LDL temizler. Prospektüsü günde bir kez akşam alınmasını öngörür.

Lakton ön ilaç karaciğerde açılarak simvastatin asidine dönüşür
Asit HMG-CoA redüktazı bloke eder: daha az mevalonat
Karaciğer hücreleri LDL reseptörleri ekler (SREBP-2)
LDL düşer ve aterosklerotik olaylar azalır

Endikasyonlar

Yüksek LDL kolesterol ve kardiyovasküler korunma Ateroskleroz ve dislipidemi →
Miyokard enfarktüsü sonrası sekonder korunma Miyokard enfarktüsü (kalp krizi) →
Aterosklerotik iskemik inme sonrası sekonder korunma İskemik inme →

Yan etkiler

Sık

Kas ağrıları (miyalji)
Karaciğer transaminazlarında yükselme
Kabızlık, karın ağrısı, bulantı
Yatkın kişilerde yeni başlangıçlı tip 2 diyabette küçük artış

Kontrendikasyonlar

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (azol antifungaller, makrolid antibiyotikler, bazı antiviraller, nefazodon)
Siklosporin, danazol veya gemfibrozil
Akut karaciğer yetmezliği veya dekompanse siroz
Simvastatine aşırı duyarlılık; gebelik fark edildiğinde kesilir

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (azol antifungaller, klaritromisin gibi makrolidler, HIV proteaz inhibitörleri): Simvastatin düzeylerinde ve rabdomiyoliz riskinde büyük artış; kontrendikedir.
Gemfibrozil, siklosporin ve danazol: Miyopati riskini artırırlar; kontrendikedir.
Verapamil, diltiazem, dronedaron, amiodaron, amlodipin, ranolazin: Simvastatin düzeylerini artırırlar, bu nedenle daha düşük azami dozlar uygulanır.
Greyfurt suyu: Plazma düzeylerini ve miyopati riskini artırır; kaçınılır.

Neler izlenir

Başlamadan önce ve birkaç hafta sonra lipid paneli
Başlangıçta karaciğer enzimleri
Kas belirtileri varsa kreatin kinaz

Farmakokinetik

Emilim: Oral; karaciğerin yoğun ilk geçiş ekstraksiyonu sistemik dolaşımda %5'ten azını bırakır.
Dağılım: Aktif asitle birlikte yaklaşık %95'i plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma: Aktif aside hidrolize olur; CYP3A4 ile metabolize edilir.
Eliminasyon: Yaklaşık %60'ı dışkıyla ve %13'ü idrarla.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Simvastatinin bir ön ilaç olması ne anlama gelir?

İnaktif bir lakton olarak yutulur; büyük ölçüde karaciğerde gerçekleşen hidroliz halkayı açarak HMG-CoA redüktazı inhibe eden form olan simvastatin asidine dönüştürür.

Simvastatinin bu kadar azı neden sistemik dolaşıma ulaşır ve bu neden kabul edilebilirdir?

Karaciğer ilk geçişte çoğunu tutar ve dolaşımda %5'ten azı kalır; kolesterol sentezini inhibe ettiği yer de karaciğerdir.

Amlodipin veya amiodaron da kullanan hastalarda simvastatin dozları neden sınırlandırılır?

Her iki ilaç da simvastatinin metabolizmasını inhibe ederek düzeylerini artırır; bu da miyopati riskini artırır.

İlişkili ilaçlar

Atorvastatin

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Statinler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Simvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SIMVASTATIN- simvastatin tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH SIMVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.