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Atorvastatina

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Uma estatina potente: bloqueia a enzima que produz colesterol no fígado, reduz o colesterol LDL e diminui infartos e AVCs.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Estatinas
Target
HMG-CoA redutase
Key effects
Dores musculares · Distúrbios digestivos
Monitor
Perfil lipídico antes
ATC
C10AA05

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Alvo em 3D: HMG-CoA redutase. Estrutura PDB 1HWK (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A atorvastatina inibe competitivamente a HMG-CoA redutase, a enzima limitante da via do mevalonato, ocupando seu bolso de ligação da HMG-CoA. Menos colesterol dentro dos hepatócitos ativa a SREBP-2, que aumenta o número de receptores de LDL na superfície celular, de modo que mais LDL é removido do sangue. Seus metabólitos ativos respondem pela maior parte da inibição, por isso o efeito dura mais que o fármaco original.

  1. Ocupa o bolso da HMG-CoA na HMG-CoA redutase
  2. Caem o mevalonato e a síntese hepática de colesterol
  3. A SREBP-2 acrescenta receptores de LDL aos hepatócitos
  4. O LDL sanguíneo cai: menos infartos e AVCs

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Dores musculares (mialgia)
  • Elevação das transaminases hepáticas
  • Distúrbios digestivos: diarreia, dispepsia
  • Aumentos da HbA1c e da glicemia de jejum

Contraindicações

  • Insuficiência hepática aguda ou cirrose descompensada
  • Hipersensibilidade à atorvastatina ou a um excipiente
  • Gestação (é suspensa quando a gestação é reconhecida) e amamentação

Interações importantes

Claritromicina, itraconazol e vários inibidores da protease do HIV
Aumentam os níveis de atorvastatina e o risco de miopatia; as doses são limitadas ou a combinação é evitada.
Ciclosporina
Aumenta os níveis de atorvastatina; a combinação não é recomendada.
Genfibrozila
Mais miopatia; a combinação não é recomendada. Com outros fibratos, o benefício é ponderado contra o risco muscular.
Grandes quantidades de suco de toranja
Aumentam os níveis; evitam-se quantidades diárias muito grandes.

O que se monitora

  • Perfil lipídico antes de iniciar e a partir de cerca de quatro semanas depois
  • Enzimas hepáticas no início e se surgirem sintomas
  • Creatinoquinase se houver sintomas musculares

Farmacocinética

Absorção
Oral, mas o extenso metabolismo de primeira passagem deixa uma biodisponibilidade absoluta de cerca de 14%.
Distribuição
Pelo menos 98% ligada às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
Pelo CYP3A4 a metabólitos ativos, que respondem por cerca de 70% da atividade inibitória circulante.
Eliminação
Principalmente pela bile.
Meia-vida
Cerca de 14 horas; a atividade inibitória sobre a HMG-CoA redutase dura de 20 a 30 horas.
Início e duração
A resposta do LDL pode ser verificada a partir de cerca de quatro semanas após o início.

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Por que o efeito da atorvastatina dura mais do que sugere sua meia-vida plasmática?

Cerca de 70% da atividade inibitória circulante vem dos metabólitos ativos; a meia-vida da atorvastatina é de cerca de 14 horas, mas sua inibição da HMG-CoA redutase dura de 20 a 30 horas.

É prescrita claritromicina a um paciente em uso de atorvastatina. Qual é a preocupação?

A claritromicina inibe fortemente o CYP3A4, aumentando os níveis de atorvastatina e o risco de miopatia; a dose de atorvastatina é limitada.

Que parte da HMG-CoA redutase a atorvastatina ocupa nas estruturas cristalinas?

O bolso de ligação da HMG-CoA no domínio catalítico: sua cadeia de di-hidroxiácido imita a porção HMG, e seu volumoso sistema de anéis preenche um sulco hidrofóbico vizinho.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Atorvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ATORVASTATIN CALCIUM- atorvastatin calcium tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ATORVASTATIN (RCSB Protein Data Bank, 2001); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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