Bupivakain
Lokal anestezikler
Lokal anestezikler
Epidural, spinal anestezi ve sinir blokları için uzun etkili amid tipi lokal anestezik. Grubunun en kardiyotoksik olanıdır.
Diğer adı: Bupivakain hidroklorür
Hızlı bilgi
- Group
- Lokal anestezikler
- Target
- Voltaj kapılı sodyum kanalları (Nav)
- Used for
- Epidural anestezi ve analjezi · Spinal anestezi
- Key effects
- Hipotansiyon ve bradikardi · Bulantı ve kusma
- Monitor
- Enjeksiyondan sonra kan basıncı
- ATC
- N01BB01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan Nav1.7 sodyum kanalının iç porundaki levobupivakaini (bupivakainin S-enantiyomeri) göstermektedir.
Diğer lokal anestezikler gibi bupivakain de akson zarını iyonize olmayan formuyla geçer ve içeri girdikten sonra voltaj kapılı sodyum kanalının porunu hücre içi taraftan bloke eder. Sodyum akımı olmadan aksiyon potansiyeli oluşmaz ve ağrı beyne ulaşmaz. Yağda çözünürlüğü ve proteine bağlanması yüksektir; bu nedenle etkisi saatler sürer. Kalpte sodyum kanalına hızla girer ve diyastolde çok yavaş çıkar; bu yüzden blok her atımda birikir.
- İyonize olmayan form akson zarını geçer
- İçeride sodyum kanalının porunu bloke eder
- Aksiyon potansiyeli olmadan ağrı sinyali iletilmez
- Kalp kanalından yavaş çıkar: blok birikir, aritmi riski
Endikasyonlar
- Epidural anestezi ve analjezi, doğum analjezisi dahil
- Spinal anestezi (hiperbarik form)
- Periferik sinir ve pleksus blokları
- Uzun süreli postoperatif analjezi için infiltrasyon
Yan etkiler
Sık
- Hipotansiyon ve bradikardi
- Bulantı ve kusma
- Titreme
- Uyuklama
Kontrendikasyonlar
- Obstetrik paraservikal blok (fetal bradikardi ve ölüm)
- İntravenöz rejyonel anestezi (Bier bloğu)
- Amid tipi lokal anesteziklere aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Diğer lokal anestezikler ve sınıf I antiaritmikler
- Aditif toksisite.
- Methemoglobinemiye yol açan ilaçlar (nitratlar, dapson, sülfonamidler)
- Daha yüksek methemoglobinemi riski.
Neler izlenir
- Enjeksiyondan sonra kan basıncı, kalp hızı, EKG ve satürasyon
- Bilinç düzeyi ve toksisitenin erken belirtileri (metalik tat, kulak çınlaması, ajitasyon)
- Epiduralde duyusal ve motor blok düzeyi
Uygulama ve güvenlik
- Her enjeksiyondan önce aspire edin ve dozu bölünmüş olarak verin; negatif aspirasyon intravasküler enjeksiyonu dışlamaz.
- Sistemik toksisiteye karşı oksijen, resüsitasyon ekipmanı ve intravenöz lipid emülsiyonu hazır bulundurun.
- Epinefrinli ve epinefrinsiz formlar ile spinal kullanım için hiperbarik bir form vardır: etiketi kontrol edin.
- Koruyucu içeren çok dozluk flakonlar epidural veya kaudal anestezide kullanılmaz.
Gebelik ve emzirme
Doğumda ve sezaryende epidural veya spinal yolla yaygın olarak kullanılır; plasentayı geçer ve özellikle kontrendike olan paraservikal blokta fetal bradikardiye yol açabilir.
Hemşirelik bakımı
- Blok sırasında ve sonrasında: sık aralıklarla kan basıncı, kalp hızı, satürasyon ve bilinç.
- Ağızda uyuşma, kulak çınlaması, ajitasyon veya nöbet olursa: enjeksiyonu ya da infüzyonu durdurun ve hemen yardım çağırın.
- Doğum epiduralinde: anne kan basıncını ve fetal kalp hızını izleyin.
- Bloke edilen ekstremiteyi koruyun ve hasta ayağa kalkmadan önce motor iyileşmeyi değerlendirin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Enjeksiyon bölgesinden lidokaine göre daha yavaş; bir vazokonstriktör emilimi daha da yavaşlatır.
- Dağılım
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır; plasentayı geçer.
- Metabolizma
- Hepatik (CYP3A4) olarak pipekolilksilidine metabolize edilir, ardından konjuge edilir.
- Eliminasyon
- Böbrek yoluyla, metabolitler hâlinde.
- Yarılanma ömrü
- Erişkinlerde yaklaşık 2,7 saat; karaciğer yetmezliğinde daha uzun.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Bupivakain neden lidokainden daha kardiyotoksiktir?
Sistolde kalbin sodyum kanalına bağlanır ve diyastolde çok yavaş ayrılır; bu nedenle blok birikir ve ventriküler aritmilere ve miyokard depresyonuna yol açar.
Bupivakain sistemik toksisitesinin resüsitasyonunda hangi spesifik tedavi yer alır?
İntravenöz lipid emülsiyonu; havayolu yönetimi, nöbet kontrolü ve kardiyovasküler destekle birlikte.
Hangi obstetrik ve rejyonel teknikler bupivakain için kontrendikasyon oluşturur?
Obstetrik paraservikal blok ve intravenöz rejyonel anestezi (Bier bloğu).
Lokal anestezik sistemik toksisitesini hangi erken belirtiler haber verir?
Nöbetlerden ve kardiyovasküler kollapstan önce ağız çevresinde uyuşma, metalik tat, kulak çınlaması, baş dönmesi ve ajitasyon.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Lokal anestezikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.