Bupivacaïne
Anesthésiques locaux
Anesthésiques locaux
Anesthésique local de type amide à longue durée d'action pour péridurales, rachianesthésies et blocs nerveux. C'est le plus cardiotoxique de son groupe.
Aussi appelé: Chlorhydrate de bupivacaïne
Fiche rapide
- Group
- Anesthésiques locaux
- Target
- Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- Used for
- Anesthésie et analgésie péridurales · Rachianesthésie
- Key effects
- Hypotension et bradycardie · Nausées et vomissements
- Monitor
- Pression artérielle
- ATC
- N01BB01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la lévobupivacaïne (énantiomère S de la bupivacaïne) dans le pore interne du canal sodique humain Nav1.7.
Comme les autres anesthésiques locaux, la bupivacaïne traverse la membrane de l'axone sous forme non ionisée et, une fois à l'intérieur, bloque le pore du canal sodique voltage-dépendant du côté intracellulaire. Sans courant sodique, aucun potentiel d'action n'est déclenché et la douleur n'atteint pas le cerveau. Très liposoluble et fortement liée aux protéines, elle agit pendant des heures. Dans le cœur, elle entre vite dans le canal sodique et en sort très lentement en diastole, si bien que le bloc s'accumule battement après battement.
- La forme non ionisée traverse la membrane de l'axone
- À l'intérieur, elle bloque le pore du canal sodique
- Sans potentiel d'action, le signal douloureux ne se propage pas
- Quitte lentement le canal cardiaque : le bloc s'accumule, risque d'arythmie
Indications
- Anesthésie et analgésie péridurales, y compris l'analgésie du travail
- Rachianesthésie (présentation hyperbare)
- Blocs des nerfs périphériques et des plexus
- Infiltration pour une analgésie postopératoire prolongée
Effets indésirables
Fréquents
- Hypotension et bradycardie
- Nausées et vomissements
- Frissons
- Somnolence
Contre-indications
- Bloc paracervical obstétrical (bradycardie et mort fœtales)
- Anesthésie locorégionale intraveineuse (bloc de Bier)
- Hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide
Interactions principales
- Autres anesthésiques locaux et antiarythmiques de classe I
- Toxicité additive.
- Médicaments qui provoquent une méthémoglobinémie (dérivés nitrés, dapsone, sulfamides)
- Risque accru de méthémoglobinémie.
Surveillance
- Pression artérielle, fréquence cardiaque, ECG et saturation après l'injection
- Niveau de conscience et signes précoces de toxicité (goût métallique, acouphènes, agitation)
- Niveau du bloc sensitif et moteur lors des péridurales
Administration et sécurité
- Aspirer avant chaque injection et fractionner la dose ; une aspiration négative n'exclut pas une injection intravasculaire.
- Avoir à portée de main de l'oxygène, du matériel de réanimation et de l'émulsion lipidique intraveineuse en cas de toxicité systémique.
- Il existe des présentations avec et sans adrénaline et une présentation hyperbare pour la rachianesthésie : vérifier l'étiquette.
- Les flacons multidoses avec conservateur ne sont pas utilisés en anesthésie péridurale ou caudale.
Grossesse et allaitement
Largement utilisée pour le travail et la césarienne par voie péridurale ou rachidienne ; elle traverse le placenta et peut provoquer une bradycardie fœtale, surtout avec le bloc paracervical, qui est contre-indiqué.
Soins infirmiers
- Pendant et après le bloc : pression artérielle, fréquence cardiaque, saturation et conscience à intervalles rapprochés.
- En cas d'engourdissement de la bouche, de bourdonnements d'oreilles, d'agitation ou de convulsion : arrêter l'injection ou la perfusion et appeler à l'aide immédiatement.
- Lors des péridurales du travail : surveiller la pression artérielle maternelle et le rythme cardiaque fœtal.
- Protéger le membre bloqué et évaluer la récupération motrice avant le lever du patient.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Plus lente que la lidocaïne à partir du site d'injection ; un vasoconstricteur la ralentit encore.
- Distribution
- Fortement liée aux protéines plasmatiques ; traverse le placenta.
- Métabolisme
- Hépatique (CYP3A4) en pipécolylxylidine, ensuite conjuguée.
- Élimination
- Rénale, sous forme de métabolites.
- Demi-vie
- Environ 2,7 heures chez l'adulte ; plus longue en cas d'insuffisance hépatique.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la bupivacaïne est-elle plus cardiotoxique que la lidocaïne ?
Elle se fixe au canal sodique cardiaque pendant la systole et en sort très lentement en diastole ; le bloc s'accumule et provoque des arythmies ventriculaires et une dépression myocardique.
Quel traitement spécifique fait partie de la réanimation d'une toxicité systémique à la bupivacaïne ?
L'émulsion lipidique intraveineuse, associée à la gestion des voies aériennes, au contrôle des convulsions et au soutien cardiovasculaire.
Quelles techniques obstétricales et locorégionales contre-indiquent la bupivacaïne ?
Le bloc paracervical obstétrical et l'anesthésie locorégionale intraveineuse (bloc de Bier).
Quels signes précoces annoncent une toxicité systémique des anesthésiques locaux ?
Engourdissement péribuccal, goût métallique, acouphènes, vertiges et agitation, avant les convulsions et le collapsus cardiovasculaire.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.