Bupivacaína
Anestésicos locais
Anestésicos locais
Anestésico local do tipo amida de longa duração para peridurais, raquianestesias e bloqueios de nervos. É o mais cardiotóxico do grupo.
Também chamado: Cloridrato de bupivacaína
Ficha rápida
- Group
- Anestésicos locais
- Target
- Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- Used for
- Anestesia e analgesia peridural · Raquianestesia
- Key effects
- Hipotensão e bradicardia · Náuseas e vômitos
- Monitor
- Pressão arterial
- ATC
- N01BB01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a levobupivacaína (o enantiômero S da bupivacaína) no poro interno do canal de sódio humano Nav1.7.
Como outros anestésicos locais, a bupivacaína atravessa a membrana do axônio na forma não ionizada e, já dentro, bloqueia o poro do canal de sódio dependente de voltagem pelo lado intracelular. Sem corrente de sódio não se dispara potencial de ação e a dor não chega ao cérebro. É muito lipossolúvel e ligada a proteínas, por isso seu efeito dura horas. No coração, entra rapidamente no canal de sódio e sai muito devagar na diástole, de modo que o bloqueio se acumula batimento a batimento.
- A forma não ionizada atravessa a membrana do axônio
- Dentro, bloqueia o poro do canal de sódio
- Sem potencial de ação, o sinal de dor não se propaga
- Sai lentamente do canal cardíaco: o bloqueio se acumula, risco de arritmia
Indicações
- Anestesia e analgesia peridural, incluindo analgesia de parto
- Raquianestesia (apresentação hiperbárica)
- Bloqueios de nervos periféricos e de plexos
- Infiltração para analgesia pós-operatória prolongada
Efeitos adversos
Frequentes
- Hipotensão e bradicardia
- Náuseas e vômitos
- Calafrios
- Sonolência
Contraindicações
- Bloqueio paracervical obstétrico (bradicardia e morte fetal)
- Anestesia regional intravenosa (bloqueio de Bier)
- Hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida
Interações importantes
- Outros anestésicos locais e antiarrítmicos de classe I
- Toxicidade aditiva.
- Fármacos que causam metemoglobinemia (nitratos, dapsona, sulfonamidas)
- Maior risco de metemoglobinemia.
O que se monitora
- Pressão arterial, frequência cardíaca, ECG e saturação após a injeção
- Nível de consciência e sinais precoces de toxicidade (gosto metálico, zumbido, agitação)
- Nível do bloqueio sensitivo e motor nas peridurais
Administração e segurança
- Aspirar antes de cada injeção e administrar a dose em frações; uma aspiração negativa não descarta injeção intravascular.
- Ter à mão oxigênio, material de reanimação e emulsão lipídica intravenosa para a toxicidade sistêmica.
- Existem apresentações com e sem epinefrina e uma hiperbárica para uso raquidiano: conferir o rótulo.
- Frascos multidose com conservante não são usados para anestesia peridural ou caudal.
Gravidez e amamentação
Amplamente usada no trabalho de parto e na cesariana por via peridural ou raquidiana; atravessa a placenta e pode causar bradicardia fetal, sobretudo com o bloqueio paracervical, que está contraindicado.
Cuidados de enfermagem
- Durante e após o bloqueio: pressão arterial, frequência cardíaca, saturação e consciência a intervalos frequentes.
- Se houver dormência na boca, zumbido nos ouvidos, agitação ou convulsão: interromper a injeção ou infusão e pedir ajuda imediatamente.
- Nas peridurais de parto: vigiar a pressão arterial materna e a frequência cardíaca fetal.
- Proteger o membro bloqueado e avaliar a recuperação motora antes que o paciente se levante.
Farmacocinética
- Absorção
- Mais lenta que a da lidocaína a partir do local de injeção; um vasoconstritor a torna ainda mais lenta.
- Distribuição
- Muito ligada às proteínas plasmáticas; atravessa a placenta.
- Metabolismo
- Hepático (CYP3A4) a pipecolilxilidina, que depois é conjugada.
- Eliminação
- Renal, como metabólitos.
- Meia-vida
- Cerca de 2,7 horas em adultos; mais longa na insuficiência hepática.
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Por que a bupivacaína é mais cardiotóxica que a lidocaína?
Liga-se ao canal de sódio cardíaco durante a sístole e sai muito devagar na diástole, de modo que o bloqueio se acumula e causa arritmias ventriculares e depressão miocárdica.
Que tratamento específico faz parte da reanimação na toxicidade sistêmica pela bupivacaína?
Emulsão lipídica intravenosa, junto com manejo da via aérea, controle das convulsões e suporte cardiovascular.
Quais técnicas obstétricas e regionais contraindicam a bupivacaína?
O bloqueio paracervical obstétrico e a anestesia regional intravenosa (bloqueio de Bier).
Que sinais precoces anunciam a toxicidade sistêmica por anestésico local?
Dormência perioral, gosto metálico, zumbido, tontura e agitação, antes das convulsões e do colapso cardiovascular.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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