Donepezil
Kolinesteraz inhibitörleri
Kolinesteraz inhibitörleri
Alzheimer demansı için günde bir kez alınan bir kolinesteraz inhibitörü. Belleğe ve günlük işlevlere ılımlı katkı sağlar ama hastalığı durdurmaz.
Hızlı bilgi
- Group
- Kolinesteraz inhibitörleri
- Target
- Asetilkolinesteraz
- Used for
- Hafif
- Key effects
- Bulantı · Uykusuzluk ve anormal rüyalar · Kilo kaybı
- Monitor
- Kilo ve iştah · Gastrointestinal kanama belirtileri
- ATC
- N06DA02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan asetilkolinesterazına bağlı donepezili gösterir; ilaç enzimin derin oyuğunu katalitik bölgeden ağzındaki periferik bölgeye kadar boydan boya kaplar.
Alzheimer hastalığı kortekse uzanan asetilkolin üreten nöronları yıkar. Donepezil beyindeki asetilkolinesterazı geri dönüşümlü olarak inhibe eder; böylece hâlâ salınan asetilkolin daha uzun süre kalır. Bu, bazı kişilerde bilişsel belirtileri düzeltir; hastalığın seyrini değiştirdiğine dair kanıt yoktur.
- Beyne geçer
- Asetilkolinesteraza oyuğu boyunca geri dönüşümlü olarak bağlanır
- Kalan asetilkolin kortikal sinapslarda daha uzun süre kalır
- Bilişsel belirtiler ılımlı düzelir
Endikasyonlar
- Hafif, orta ve ağır Alzheimer tipi demans Alzheimer hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, ishal, kusma ve iştahsızlık
- Uykusuzluk ve anormal rüyalar
- Kas krampları ve yorgunluk
- Kilo kaybı
Kontrendikasyonlar
- Donepezile veya piperidin türevlerine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Antikolinerjik ilaçlar (oksibutinin, trisiklikler, birinci kuşak antihistaminikler)
- Zıt etkiler: her biri diğerini zayıflatır
- Süksinilkolin ve betanekol gibi kolinerjik agonistler
- Aditif etkiler; anestezide uzamış kas gevşemesi
- NSAİİ'ler
- Gastrointestinal kanama riskinde artış
Neler izlenir
- Kalp hızı ve her türlü bayılma veya düşme
- Kilo ve iştah
- Gastrointestinal kanama belirtileri
- Aylar içinde biliş ve günlük işlevler
Uygulama ve güvenlik
- Günde bir kez, genellikle akşam yatmadan önce alınır
- Yüksek dozlu tabletler bütün olarak yutulur
- Cerrahiden önce anestezi uzmanına bildirilir
Gebelik ve emzirme
Gebe kadınlarda çalışılmamıştır; başlıca yaşlı erişkinlerde kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Nabzı kontrol edin; yavaş kalp hızı, baş dönmesi veya bayılmayı bildirin
- Özellikle başlangıçta veya doz artırılırken bulantı, kusma ve kilo kaybı açısından izleyin
- Bakım verenlere siyah dışkı veya kan kusma olup olmadığını sorun
- Aileyle gerçekçi beklentiler belirleyin: belirtileri hafifletir, iyileştirmez
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan iyi emilir; besinler emilimi değiştirmez
- Dağılım
- Yaklaşık %96'sı plazma proteinlerine bağlanır
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP2D6 ve CYP3A4 ile ve glukuronidasyonla
- Eliminasyon
- İdrar (değişmemiş ilaç ve metabolitler) ve dışkı
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 70 saat; bu, günde tek doza olanak tanır
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Donepezil neden günde bir kez verilebilir?
Eliminasyon yarılanma ömrü uzundur, yaklaşık 70 saat.
Donepezil için sınıf uyarısı olan kardiyak etki hangisidir ve neden ortaya çıkar?
Sinüs ve AV düğümler üzerindeki artmış vagal (kolinerjik) etkiye bağlı bradikardi veya kalp bloğu.
Donepezil Alzheimer hastalığının ilerlemesini yavaşlatır mı?
Hayır. Bazı kişilerde belirtileri düzeltir ama altta yatan hastalığı değiştirdiğine dair kanıt yoktur.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kolinesteraz inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - DONEPEZIL HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Donepezil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4EY7: Crystal Structure of Recombinant Human Acetylcholinesterase in Complex with Donepezil (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.