Donepezila
Inibidores da colinesterase
Inibidores da colinesterase
Inibidor da colinesterase de dose única diária para a demência de Alzheimer. Ajuda modestamente a memória e a função diária, mas não detém a doença.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da colinesterase
- Target
- Acetilcolinesterase
- Used for
- Demência do tipo Alzheimer
- Key effects
- Náuseas · Insônia e sonhos anormais · Perda de peso
- Monitor
- Peso e apetite
- ATC
- N06DA02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a donepezila ligada à acetilcolinesterase humana; ela percorre a garganta profunda da enzima, do sítio catalítico ao sítio periférico em sua entrada.
A doença de Alzheimer destrói os neurônios produtores de acetilcolina que se projetam para o córtex. A donepezila inibe de forma reversível a acetilcolinesterase no cérebro, de modo que a acetilcolina ainda liberada dura mais. Isso melhora os sintomas cognitivos em algumas pessoas; não há evidência de que altere o curso da doença.
- Entra no cérebro
- Liga-se de forma reversível à acetilcolinesterase ao longo de sua garganta
- A acetilcolina restante dura mais nas sinapses corticais
- Os sintomas cognitivos melhoram modestamente
Indicações
- Demência do tipo Alzheimer, leve, moderada e grave Doença de Alzheimer →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, diarreia, vômitos e perda de apetite
- Insônia e sonhos anormais
- Cãibras musculares e fadiga
- Perda de peso
Contraindicações
- Hipersensibilidade à donepezila ou a derivados da piperidina
Interações importantes
- Fármacos anticolinérgicos (oxibutinina, tricíclicos, anti-histamínicos de primeira geração)
- Efeitos opostos: um enfraquece o outro
- Succinilcolina e agonistas colinérgicos como o betanecol
- Efeitos aditivos; relaxamento muscular prolongado na anestesia
- AINEs
- Maior risco de sangramento gastrointestinal
O que se monitora
- Frequência cardíaca e eventuais desmaios ou quedas
- Peso e apetite
- Sinais de sangramento gastrointestinal
- Cognição e função diária ao longo dos meses
Administração e segurança
- Tomada uma vez ao dia, geralmente à noite antes de deitar
- Os comprimidos de maior concentração são engolidos inteiros
- O anestesiologista deve ser informado antes da cirurgia
Gravidez e amamentação
Não estudada em gestantes; é usada principalmente em idosos.
Cuidados de enfermagem
- Verificar o pulso; relatar bradicardia, tontura ou desmaio
- Observar náuseas, vômitos e perda de peso, sobretudo ao iniciar ou aumentar a dose
- Perguntar aos cuidadores sobre fezes pretas ou vômito com sangue
- Estabelecer expectativas realistas com a família: alivia os sintomas, não cura
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvida por via oral; os alimentos não a alteram
- Distribuição
- Cerca de 96% ligada às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- No fígado pela CYP2D6 e CYP3A4, e por glicuronidação
- Eliminação
- Urina (fármaco inalterado e metabólitos) e fezes
- Meia-vida
- Cerca de 70 horas, o que permite uma dose diária
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a donepezila pode ser administrada uma vez ao dia?
Sua meia-vida de eliminação é longa, cerca de 70 horas.
Qual efeito cardíaco é um alerta de classe para a donepezila e por que ocorre?
Bradicardia ou bloqueio cardíaco, pelo aumento do efeito vagal (colinérgico) sobre os nós sinusal e atrioventricular.
A donepezila retarda a progressão da doença de Alzheimer?
Não. Melhora os sintomas em algumas pessoas, mas não há evidência de que altere a doença de base.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - DONEPEZIL HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Donepezil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4EY7: Crystal Structure of Recombinant Human Acetylcholinesterase in Complex with Donepezil (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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