Rivastigmin

Etki mekanizması

✂Asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesterazRivastigmin

ⓘ Şekil, rivastigminle tepkimeye girdikten sonraki Torpedo (elektrikli vatoz) asetilkolinesterazını gösterir: karbamoil grubu katalitik serine bağlı kalır ve ayrılan fenol (NAP) oyukta kalır.

Rivastigmin beyne giren ve hem asetilkolinesterazı hem bütirilkolinesterazı karbamile eden bir karbamattır. İlacın kendisi yaklaşık bir saat içinde kandan ayrılmasına rağmen enzim saatlerce bloke kalır («psödo-geri dönüşümsüz» inhibitör). Kortikal sinapslarda artan asetilkolin bilişsel belirtileri hafifletir.

1. Beyne girer
2. Asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesterazı karbamile eder
3. Enzimler saatlerce bloke kalır
4. Asetilkolin daha uzun süre kalır; biliş ılımlı düzelir

Endikasyonlar

• Hafif-orta Alzheimer tipi demans Alzheimer hastalığı →
• Parkinson hastalığıyla ilişkili hafif-orta demans Parkinson hastalığı →

Yan etkiler

Sık

• Doza bağlı bulantı, kusma, ishal ve iştahsızlık
• Kilo kaybı
• Baş dönmesi ve baş ağrısı
• Bant yerinde deride kızarıklık ve kaşıntı

Kontrendikasyonlar

• Rivastigmine veya diğer karbamatlara aşırı duyarlılık
• Alerji testleri negatif değilse, alerjik kontakt dermatiti düşündüren geçirilmiş bant yeri reaksiyonu

Önemli etkileşimler

Metoklopramid

Ekstrapiramidal etkilerde artış; kombinasyon önerilmez

Beta blokerler, özellikle atenolol

Aditif bradikardi ve bayılma

Oksibutinin veya tolterodin gibi antikolinerjik ilaçlar

Zıt etkiler; her biri diğerini zayıflatır

Neler izlenir

• Kilo, iştah ve hidrasyon
• Kalp hızı ve düşmeler
• Bant yerlerindeki deri
• Parkinson hastalığında tremor ve hareket

Uygulama ve güvenlik

• Kusmayı sınırlamak için dozlara düşük başlanır ve yavaşça artırılır; üç günden fazla doz atlanırsa düşük dozla yeniden başlamak için reçete eden hekimle iletişime geçilir
• Aynı anda yalnızca bir bant; yenisi uygulanmadan önce eskisi çıkarılır
• Deri irritasyonunu azaltmak için bant yeri her gün değiştirilir
• Kapsüller yemekle alınır

Gebelik ve emzirme

Gebelikte yeterli veri yoktur; başlıca yaşlı erişkinlerde kullanılır.

Hemşirelik bakımı

• Yeni bant uygulamadan önce eski bant olup olmadığını kontrol edin; çift bant doz aşımlarına yol açmıştır
• Kırılgan yaşlı erişkinlerde sıvı alımını ve kiloyu izleyin
• Bant yerlerini inceleyin ve yayılan döküntüyü bildirin
• Bakım verenlere bayılma, siyah dışkı veya kötüleşen tremoru bildirmeyi öğretin

Farmakokinetik

Emilim

Ağızdan kapsül veya daha kararlı düzeyler sağlayan günlük transdermal bant

Metabolizma

Kolinesterazların kendisi tarafından hidrolize edilir, CYP enzimleriyle neredeyse hiç; bu nedenle ilaç etkileşimleri azdır

Eliminasyon

Metabolitler idrarla

Yarılanma ömrü

Kapsülden sonra plazmada yaklaşık 1 saat, ancak enzim inhibisyonu yaklaşık 8 ile 10 saat sürer

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Donepezil
• Galantamin

İlişkili hastalıklar

• Alzheimer hastalığı
• Parkinson hastalığı

← Gruba dön: Kolinesteraz inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - RIVASTIGMINE TARTRATE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - RIVASTIGMINE patch, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rivastigmine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.