Osilodrostat
Adrenal steroid sentez inhibitörleri
Adrenal steroid sentez inhibitörleri
Kortizol sentezindeki son enzimin oral blokeri. Cerrahi mümkün değilse veya başarısız olduysa Cushing sendromunda kortizolü düşürür.
Hızlı bilgi
- Group
- Adrenal steroid sentez inhibitörleri
- Target
- 11-beta-hidroksilaz (CYP11B1) ve aldosteron sentaz (CYP11B2)
- Key effects
- Bulantı · Baş ağrısı ve yorgunluk · Bacaklarda şişlik
- Monitor
- Tedaviden önce ve tedavi sırasında EKG
- ATC
- H02CA02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, osilodrostatı insan aldosteron sentazının (CYP11B2) hemine bağlı olarak göstermektedir; bu, osilodrostatın da inhibe ettiği çok benzer bir enzimdir; kortizol için başlıca hedefi olan CYP11B1 aynı tür bir bölgeye sahiptir.
Osilodrostat, 11-deoksikortizolü kortizole dönüştüren 11-beta-hidroksilazın (CYP11B1) ve aldosteron sentazın (CYP11B2) steroid olmayan bir inhibitörüdür. Kortizol düşer. Bloktan önceki öncüller birikir: 11-deoksikortizol ve deoksikortikosteron (mineralokortikoid etkiler: düşük potasyum, ödem, yüksek kan basıncı) ve adrenal androjenler (hirsutizm, akne). Aşırı etki adrenal yetmezliğe yol açar.
- Osilodrostat CYP11B1'in (ve CYP11B2'nin) hemine bağlanır
- 11-deoksikortizol kortizole dönüştürülmez
- Kortizol düşer; öncüller ve androjenler birikir
- Adrenal yetmezlikten kaçınmak için dozlar titre edilir
Endikasyonlar
- Hipofiz cerrahisi mümkün olmadığında veya iyileşme sağlamadığında endojen Cushing sendromu (Cushing hastalığı dahil) Cushing sendromu →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı ve iştah azalması
- Baş ağrısı ve yorgunluk
- Bacaklarda şişlik (ödem)
- Kadınlarda aşırı kıllanma ve akne
- Ayağa kalkarken baş dönmesi
Kontrendikasyonlar
- Osilodrostata karşı aşırı duyarlılık
- Dikkat: uzun QT, diğer kalp hastalıkları, düzeltilmemiş düşük potasyum veya magnezyum
Önemli etkileşimler
- QT aralığını uzatan diğer ilaçlar
- Aditif QT uzaması; EKG ile izlem
- Genel olarak diğer ilaçlar
- Dozların ayarlanması veya daha yakın izlem gerekebilir; tam ilaç listesi gözden geçirilir
Neler izlenir
- Doz titrasyonu sırasında kortizol düzeyleri (idrar veya serum)
- Tedaviden önce ve tedavi sırasında EKG
- Potasyum ve magnezyum
- Kan basıncı ve adrenal yetmezlik belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Düzenli bir programla oral tabletler; düşük dozla başlanır ve kademeli olarak ayarlanır
- Başlamadan önce düşük potasyum ve magnezyum düzeltilir
- Reçete eden hekime danışılmadan kesilmez; kortizol çok düşerse hekim dozu azaltabilir veya ara verebilir
Gebelik ve emzirme
Gebelikteki veriler sınırlıdır; reçete eden hekime gebelik planları bildirilir. Tedavi sırasında ve son dozdan sonraki bir hafta boyunca emzirmeden kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Düşük kortizolün belirtilerini öğretin: bulantı, kusma, yorgunluk, karın ağrısı, iştah kaybı, baş dönmesi
- EKG ve elektrolit sonuçlarını kontrol edin
- Yatar veya oturur pozisyondan yavaşça kalkılmasını önerin
- Laboratuvar personeline kişinin osilodrostat kullandığı bildirilir
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan, yemekle birlikte veya yemeksiz alınır
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Osilodrostat kortizolü düşürmek için esas olarak hangi enzimi inhibe eder?
11-deoksikortizolden kortizole son basamak olan 11-beta-hidroksilazı (CYP11B1); ayrıca aldosteron sentazı da inhibe eder.
Osilodrostat neden hipokalemi ve ödeme yol açabilir?
Deoksikortikosteron gibi bloktan önceki öncüller birikir ve mineralokortikoid aktiviteye sahiptir.
Osilodrostattan önce ve tedavi sırasında hangi kardiyak test yapılır?
EKG; çünkü ilaç QT aralığını uzatabilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Adrenal steroid sentez inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Osilodrostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.