Krizotinib

Etki mekanizması

✂ALK reseptör tirozin kinazı (ayrıca ROS1 ve MET)Krizotinib

ⓘ Şekil, insan ALK kinaz alanının ATP cebindeki krizotinibi göstermektedir.

Krizotinib, ALK, ROS1 ve MET'in (hepatosit büyüme faktörü reseptörü) kinaz alanında ATP ile yarışır. Bir yeniden düzenlemenin ALK veya ROS1'i başka bir gene kaynaştırdığı tümörlerde füzyon kinaz kalıcı olarak aktiftir; onun bloke edilmesi aşağı akımdaki büyüme ve sağkalım sinyallerini durdurur ve tümör küçülür. Bir MET inhibitörü olarak geliştirilmiş ve ALK pozitif kanserler için onaylanan ilk ilaç olmuştur.

1. Bir yeniden düzenleme ALK veya ROS1'i kaynaştırır: kinaz sürekli açıktır
2. Krizotinib ALK, ROS1 ve MET'in ATP cebini doldurur
3. Büyüme ve sağkalım sinyalleri durur; tümör küçülür

Endikasyonlar

• ALK pozitif veya ROS1 pozitif metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri. Akciğer kanseri →
• Çocuklarda ve genç erişkinlerde nüks eden veya dirençli ALK pozitif sistemik anaplastik büyük hücreli lenfoma. Hodgkin dışı lenfoma →
• Rezeke edilemeyen, nüks eden veya dirençli ALK pozitif inflamatuvar miyofibroblastik tümör.

Yan etkiler

Sık

• Görme bozuklukları: bulanık veya çift görme, ışığa duyarlılık, ışık çakmaları, uçuşan cisimler
• Bulantı, kusma, ishal veya kabızlık
• Ellerde ve bacaklarda şişlik (ödem)
• Tat değişiklikleri, iştah azalması, ağız yaraları
• Ellerde ve ayaklarda uyuşma veya karıncalanma (nöropati)

Kontrendikasyonlar

• Uzun QT sendromu, yavaş kalp hızı veya kalp yetmezliğinde dikkatle kullanılır

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir) ve greyfurt

Düzeylerini ve toksisitesini artırır.

Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)

Düzeylerini düşürür ve tedavinin başarısız olmasına yol açabilir.

Kalbi yavaşlatan veya QT aralığını uzatan ilaçlar

Bradikardi ve aritmi riskinde aditif artış.

Neler izlenir

• Başlamadan önce tümörde ALK veya ROS1 testi
• Tedaviden önce ve tedavi sırasında karaciğer testleri
• Kalp hızı, kan basıncı ve EKG
• Tedaviden önce ve tedavi sırasında göz muayenesi

Uygulama ve güvenlik

• Oral; bütün olarak yutulur, asla bölünmez, ezilmez, çiğnenmez veya açılmaz.
• Yemekle veya yemeksiz; greyfurt ve suyundan kaçınılır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler tarafından) ve emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

• Her vizitte nabzı ve kan basıncını kontrol edin; yavaş veya düzensiz nabzı, baş dönmesini veya bayılmayı bildirin.
• Görme değişikliklerini sorun ve hasta ilacın kendisini nasıl etkilediğini öğrenene kadar araç kullanırken dikkatli olmasını önerin.
• Öksürük, nefes darlığı veya ateşi, ayrıca koyu renkli idrarı veya sağ üst karın ağrısını bildirmesini öğretin.
• İlk dozdan önce negatif gebelik testini doğrulayın ve tedavi süresince ve sonrasında kontrasepsiyonu öğretin.

Farmakokinetik

Emilim

Oral kapsüller, yemekle veya yemeksiz.

Metabolizma

Karaciğer, esas olarak CYP3A4/5.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Alektinib
• Lorlatinib

İlişkili hastalıklar

• Akciğer kanseri
• Hodgkin dışı lenfoma

← Gruba dön: ALK ve ROS1 inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Crizotinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Crizotinib - NCI (National Cancer Institute, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.