H1 antihistaminikler
Histamin H1 reseptörünü bloke eden ilaçlar. Birinci kuşak olanlar beyne geçer ve sedasyon yapar; ikinci kuşak olanlar çoğunlukla yapmaz.
Nedir
H1 antihistaminikler alerjik rinit, alerjik konjonktivit, ürtiker ve kaşıntıyı tedavi eder; bazıları bulantı, taşıt tutması, vertigo ve uyku için kullanılır. Birinci kuşak ajanlar (difenhidramin, klorfenamin, hidroksizin, prometazin, siproheptadin, siklizin, meklozin) lipofiliktir, kan–beyin bariyerini geçer ve ayrıca muskarinik, alfa-adrenerjik veya serotonin reseptörlerini bloke eder. İkinci kuşak ajanlar (loratadin, desloratadin, setirizin, feksofenadin) daha az lipofiliktir ve P-glikoprotein tarafından beyinden dışarı pompalanır; bu nedenle az sedasyon yaparlar. Anafilakside yalnızca kaşıntıyı ve kurdeşeni hafifletirler: tedavi epinefrindir.
Etki mekanizması
H1 reseptörü, histamin olmadan da bir miktar aktivite gösteren Gq'ya bağlı bir reseptördür. H1 antihistaminikler ters agonisttir: reseptöre bağlanıp inaktif formunu stabilize ederler; böylece histamin inozitol trifosfat ve kalsiyumu artıramaz. Bu, histaminin neden olduğu kaşıntı, hapşırma, sulu sekresyonlar, vazodilatasyon ve kapiller kaçağı önler. Beyinde histamin uyanıklığı sağlar; bu da beyne giren ajanların neden uyuklama yaptığını açıklar. Eski ajanlar ayrıca muskarinik reseptörleri (ağız kuruluğu, idrar retansiyonu, konfüzyon), alfa-1 reseptörlerini (düşük kan basıncı) ve siproheptadin için serotonin reseptörlerini bloke eder.
Hedef: Histamin H1 reseptörü (HRH1), Gq'ya bağlı
Bu gruptaki ilaçlar
- LoratadinSaman nezlesi ve alerjik kaşıntı için günde bir kez alınan, nadiren uyku yapan ikinci kuşak bir antihistaminik.Histamin H1 reseptörü
- SetirizinSaman nezlesi ve kurdeşen için ikinci kuşak bir antihistaminik; hızlı etki eder ve grubunda bir miktar uyuklama yapma…Histamin H1 reseptörü
- DifenhidraminKlasik sedatif birinci kuşak antihistaminik: alerji, uyku, taşıt tutması ve ilaca bağlı distoni; güçlü antikolinerjik…Histamin H1 reseptörü
- KlorfenaminBirçok soğuk algınlığı ve alerji ürününde bulunan birinci kuşak bir antihistaminik; difenhidraminden daha az sedasyon…Histamin H1 reseptörü
- SiproheptadinSerotonin reseptörlerini de bloke eden sedatif bir antihistaminik; iştahı artırmasıyla ve serotonin sendromunda…Histamin H1 reseptörü
- FeksofenadinEn az sedasyon yapan ikinci kuşak antihistaminik; meyve suları ve bazı antasitler emilimini azaltır.Histamin H1 reseptörü
- HidroksizinKaşıntı, anksiyete ve ameliyat öncesi sedasyon için kullanılan sedatif bir antihistaminik; QT aralığını uzatabilir.Histamin H1 reseptörü
- PrometazinBulantı, alerji ve sedasyon için güçlü sedatif fenotiyazin yapılı bir antihistaminik; 2 yaş altında asla verilmez ve…Histamin H1 reseptörü
- DesloratadinLoratadinin aktif metaboliti; alerjik rinit ve kronik kurdeşen için günde bir kez alınan, sedasyon yapmayan bir…Histamin H1 reseptörü
- MeklozinTaşıt tutması ve vertigodaki bulantı, kusma ve baş dönmesini önlemek ve tedavi etmek için kullanılan piperazin yapılı…Histamin H1 reseptörü
- SiklizinBulantı, kusma, taşıt tutması ve vertigo için piperazin yapılı antihistaminik bir bulantı önleyici; DSÖ temel ilaçlar…Histamin H1 reseptörü
- DimenhidrinatTaşıt tutmasına bağlı bulantı, kusma ve vertigoyu önlemek ve tedavi etmek için kullanılan sedatif bir H1…Histamin H1 reseptörü (ve muskarinik reseptörler)
Gruptaki diğerleri
- Levosetirizin
- Bilastin
- Rupatadin
- Doksilamin
- Dimenhidrinat
- Ketotifen
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Birinci kuşak antihistaminikler neden uyuklamaya yol açarken ikinci kuşak olanlar nadiren yol açar?
Lipofiliktirler ve histaminin uyanıklığı sürdürdüğü beyne, kan–beyin bariyerini geçerek ulaşırlar; ikinci kuşak ajanlar daha az lipofiliktir ve P-glikoprotein tarafından dışarı pompalanır.
Difenhidraminin hangi etkileri muskarinik blokajdan kaynaklanır?
Ağız kuruluğu, bulanık görme, idrar retansiyonu, kabızlık, taşikardi ve konfüzyon; özellikle yaşlılarda.
Anafilakside ilk ilaç hangisidir ve H1 antihistaminiklerin rolü nedir?
İntramüsküler epinefrin; H1 antihistaminikler, hava yolu ve dolaşım tedavi edildikten sonra yalnızca kaşıntı ve kurdeşen için ek tedavidir.
H1 antihistaminikler reseptörde nasıl etki eder: nötr antagonist olarak mı, ters agonist olarak mı?
Ters agonist olarak: histamin olmadan da bir miktar aktivite gösteren H1 reseptörünün inaktif formunu stabilize ederler.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Antihistamines - NHS (NHS, 2023); DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cetirizine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.