Anti-histamínicos H1
Fármacos que bloqueiam o receptor H1 da histamina. Os de primeira geração entram no cérebro e sedam; os de segunda geração, em geral, não.
O que são
Os anti-histamínicos H1 tratam rinite alérgica, conjuntivite alérgica, urticária e prurido, e alguns são usados para náuseas, cinetose, vertigem e sono. Os agentes de primeira geração (difenidramina, clorfeniramina, hidroxizina, prometazina, ciproeptadina, ciclizina, meclizina) são lipofílicos, atravessam a barreira hematoencefálica e também bloqueiam receptores muscarínicos, alfa-adrenérgicos ou serotoninérgicos. Os de segunda geração (loratadina, desloratadina, cetirizina, fexofenadina) são menos lipofílicos e são bombeados para fora do cérebro pela glicoproteína P, por isso causam pouca sedação. Na anafilaxia, apenas aliviam o prurido e as urticas: o tratamento é a epinefrina.
Mecanismo de ação
O receptor H1 é um receptor acoplado à Gq com certa atividade mesmo sem histamina. Os anti-histamínicos H1 são agonistas inversos: ligam-se a ele e estabilizam sua forma inativa, de modo que a histamina não consegue elevar o trifosfato de inositol e o cálcio. Isso impede o prurido, os espirros, as secreções aquosas, a vasodilatação e o extravasamento capilar causados pela histamina. No cérebro, a histamina nos mantém acordados, o que explica por que os agentes que entram no cérebro causam sonolência. Os agentes mais antigos também bloqueiam receptores muscarínicos (boca seca, retenção urinária, confusão), receptores alfa-1 (pressão arterial baixa) e, no caso da ciproeptadina, receptores de serotonina.
Alvo: Receptor H1 da histamina (HRH1), acoplado à proteína Gq
Fármacos desta classe
- LoratadinaAnti-histamínico de segunda geração, de uma dose ao dia, para rinite alérgica sazonal e prurido alérgico, que…Receptor H1 da histamina
- CetirizinaAnti-histamínico de segunda geração para rinite alérgica e urticária; age rápido e é o do grupo com maior…Receptor H1 da histamina
- DifenidraminaO clássico anti-histamínico sedativo de primeira geração: alergia, sono, cinetose e distonia induzida por fármacos…Receptor H1 da histamina
- ClorfeniraminaAnti-histamínico de primeira geração presente em muitos antigripais e antialérgicos; seda menos que a difenidramina…Receptor H1 da histamina
- CiproeptadinaAnti-histamínico sedativo que também bloqueia receptores de serotonina; conhecido por aumentar o apetite e como…Receptor H1 da histamina
- FexofenadinaO anti-histamínico de segunda geração menos sedativo; sucos de frutas e alguns antiácidos reduzem sua absorção.Receptor H1 da histamina
- HidroxizinaAnti-histamínico sedativo usado para prurido, ansiedade e sedação antes de cirurgias; pode prolongar o intervalo QT.Receptor H1 da histamina
- PrometazinaAnti-histamínico fenotiazínico muito sedativo para náuseas, alergia e sedação; nunca em menores de 2 anos, e a injeção…Receptor H1 da histamina
- DesloratadinaO metabólito ativo da loratadina, um anti-histamínico não sedativo de uma dose ao dia para rinite alérgica e urticária…Receptor H1 da histamina
- MeclizinaAnti-histamínico do grupo das piperazinas usado para prevenir e tratar náuseas, vômitos e tontura da cinetose e da…Receptor H1 da histamina
- CiclizinaAntiemético anti-histamínico do grupo das piperazinas para náuseas, vômitos, cinetose e vertigem; consta da lista de…Receptor H1 da histamina
- DimenidrinatoAnti-histamínico H1 sedativo (um sal da difenidramina) usado para prevenir e tratar as náuseas, os vômitos e a…Receptor H1 da histamina (e receptores muscarínicos)
Outros da classe
- Levocetirizina
- Bilastina
- Rupatadina
- Doxilamina
- Dimenidrinato
- Cetotifeno
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Por que os anti-histamínicos de primeira geração causam sonolência, enquanto os de segunda geração raramente causam?
São lipofílicos e atravessam a barreira hematoencefálica, onde a histamina mantém a vigília; os de segunda geração são menos lipofílicos e são bombeados para fora pela glicoproteína P.
Quais efeitos da difenidramina decorrem do bloqueio muscarínico?
Boca seca, visão turva, retenção urinária, constipação, taquicardia e confusão, sobretudo em idosos.
Qual é o primeiro fármaco na anafilaxia, e qual o papel dos anti-histamínicos H1?
Epinefrina intramuscular; os anti-histamínicos H1 são apenas um complemento para o prurido e as urticas, depois de tratadas a via aérea e a circulação.
Como os anti-histamínicos H1 atuam no receptor: como antagonistas neutros ou como agonistas inversos?
Como agonistas inversos: estabilizam a forma inativa do receptor H1, que tem certa atividade mesmo sem histamina.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Antihistamines - NHS (NHS, 2023); DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cetirizine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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