H1-Antihistaminika
Arzneimittel, die den Histamin-H1-Rezeptor blockieren. Die der ersten Generation gelangen ins Gehirn und machen müde, die der zweiten Generation meist nicht.
Was sie sind
H1-Antihistaminika behandeln allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis, Urtikaria und Juckreiz; einige werden bei Übelkeit, Reisekrankheit, Schwindel und Schlafstörungen eingesetzt. Wirkstoffe der ersten Generation (Diphenhydramin, Chlorphenamin, Hydroxyzin, Promethazin, Cyproheptadin, Cyclizin, Meclozin) sind lipophil, überwinden die Blut-Hirn-Schranke und blockieren zusätzlich muskarinische, alpha-adrenerge oder Serotoninrezeptoren. Wirkstoffe der zweiten Generation (Loratadin, Desloratadin, Cetirizin, Fexofenadin) sind weniger lipophil und werden durch P-Glykoprotein aus dem Gehirn hinausgepumpt, sodass sie kaum sedieren. Bei Anaphylaxie lindern sie nur Juckreiz und Quaddeln: Die Behandlung ist Adrenalin (Epinephrin).
Wirkmechanismus
Der H1-Rezeptor ist ein Gq-gekoppelter Rezeptor, der auch ohne Histamin eine gewisse Aktivität zeigt. H1-Antihistaminika sind inverse Agonisten: Sie binden ihn und stabilisieren seine inaktive Form, sodass Histamin Inositoltrisphosphat und Calcium nicht mehr erhöhen kann. Dadurch werden Juckreiz, Niesen, wässrige Sekretion, Vasodilatation und Kapillarleck verhindert, die Histamin verursacht. Im Gehirn hält Histamin uns wach; das erklärt, warum die ins Gehirn gelangenden Wirkstoffe schläfrig machen. Die älteren Wirkstoffe blockieren außerdem muskarinische Rezeptoren (Mundtrockenheit, Harnverhalt, Verwirrtheit), Alpha-1-Rezeptoren (niedriger Blutdruck) und, im Fall von Cyproheptadin, Serotoninrezeptoren.
Zielstruktur: Histamin-H1-Rezeptor (HRH1), Gq-gekoppelt
Arzneimittel dieser Klasse
- LoratadinEin einmal täglich eingenommenes Antihistaminikum der zweiten Generation gegen Heuschnupfen und allergischen Juckreiz…Histamin-H1-Rezeptor
- CetirizinEin Antihistaminikum der zweiten Generation gegen Heuschnupfen und Nesselsucht; es wirkt schnell und macht von seiner…Histamin-H1-Rezeptor
- DiphenhydraminDas klassische sedierende H1-Antihistaminikum der ersten Generation: Allergie, Schlaf, Reisekrankheit, medikamentöse…Histamin-H1-Rezeptor
- ChlorphenaminAntihistaminikum der ersten Generation in vielen Erkältungs- und Allergiemitteln; es sediert weniger als…Histamin-H1-Rezeptor
- CyproheptadinEin sedierendes Antihistaminikum, das auch Serotoninrezeptoren blockiert; bekannt dafür, den Appetit zu steigern, und…Histamin-H1-Rezeptor
- FexofenadinDas am wenigsten sedierende Antihistaminikum der zweiten Generation; Fruchtsäfte und manche Antazida verringern seine…Histamin-H1-Rezeptor
- HydroxyzinEin sedierendes Antihistaminikum gegen Juckreiz, Angst und zur Sedierung vor Operationen; es kann das QT-Intervall…Histamin-H1-Rezeptor
- PromethazinStark sedierendes Phenothiazin-Antihistaminikum gegen Übelkeit, Allergie und zur Sedierung; nie unter 2 Jahren, die…Histamin-H1-Rezeptor
- DesloratadinDer aktive Metabolit von Loratadin, ein einmal täglich eingenommenes, nicht sedierendes Antihistaminikum bei…Histamin-H1-Rezeptor
- MeclozinEin Antihistaminikum aus der Gruppe der Piperazine zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit, Erbrechen und Schwindel…Histamin-H1-Rezeptor
- CyclizinEin Piperazin-Antihistaminikum gegen Übelkeit, Erbrechen, Reisekrankheit und Vertigo; auf der WHO-Liste der…Histamin-H1-Rezeptor
- DimenhydrinatEin sedierendes H1-Antihistaminikum (ein Salz des Diphenhydramins) zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit…Histamin-H1-Rezeptor (und Muskarinrezeptoren)
Weitere der Klasse
- Levocetirizin
- Bilastin
- Rupatadin
- Doxylamin
- Dimenhydrinat
- Ketotifen
Testen Sie sich
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Warum machen Antihistaminika der ersten Generation schläfrig, die der zweiten Generation dagegen selten?
Sie sind lipophil und überwinden die Blut-Hirn-Schranke, wo Histamin die Wachheit aufrechterhält; Wirkstoffe der zweiten Generation sind weniger lipophil und werden durch P-Glykoprotein hinausgepumpt.
Welche Wirkungen von Diphenhydramin beruhen auf der Muskarinrezeptor-Blockade?
Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen, Harnverhalt, Obstipation, Tachykardie und Verwirrtheit, besonders bei älteren Menschen.
Welches Arzneimittel steht bei Anaphylaxie an erster Stelle, und welche Rolle haben H1-Antihistaminika?
Intramuskuläres Adrenalin; H1-Antihistaminika sind nur eine Ergänzung gegen Juckreiz und Quaddeln, sobald Atemweg und Kreislauf behandelt sind.
Wie wirken H1-Antihistaminika am Rezeptor: als neutrale Antagonisten oder als inverse Agonisten?
Als inverse Agonisten: Sie stabilisieren die inaktive Form des H1-Rezeptors, der auch ohne Histamin eine gewisse Aktivität besitzt.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Antihistamines - NHS (NHS, 2023); DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cetirizine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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