Antihistaminiques H1
Médicaments qui bloquent le récepteur H1 de l'histamine. Ceux de première génération passent dans le cerveau et sédatent ; ceux de deuxième génération, peu.
De quoi s'agit-il
Les antihistaminiques H1 traitent la rhinite allergique, la conjonctivite allergique, l'urticaire et le prurit, et certains sont utilisés contre les nausées, le mal des transports, les vertiges et pour le sommeil. Les molécules de première génération (diphénhydramine, chlorphénamine, hydroxyzine, prométhazine, cyproheptadine, cyclizine, méclozine) sont lipophiles, franchissent la barrière hémato-encéphalique et bloquent aussi les récepteurs muscariniques, alpha-adrénergiques ou sérotoninergiques. Les molécules de deuxième génération (loratadine, desloratadine, cétirizine, fexofénadine) sont moins lipophiles et sont expulsées du cerveau par la glycoprotéine P, si bien qu'elles sédatent peu. Dans l'anaphylaxie, elles ne soulagent que le prurit et l'urticaire : le traitement est l'adrénaline.
Mécanisme d'action
Le récepteur H1 est un récepteur couplé à Gq doté d'une certaine activité même en l'absence d'histamine. Les antihistaminiques H1 sont des agonistes inverses : ils s'y lient et stabilisent sa forme inactive, si bien que l'histamine ne peut plus augmenter l'inositol trisphosphate et le calcium. Cela empêche le prurit, les éternuements, les sécrétions aqueuses, la vasodilatation et la fuite capillaire provoqués par l'histamine. Dans le cerveau, l'histamine maintient l'éveil, ce qui explique la somnolence due aux molécules qui y pénètrent. Les molécules anciennes bloquent aussi les récepteurs muscariniques (sécheresse buccale, rétention urinaire, confusion), les récepteurs alpha-1 (hypotension) et, pour la cyproheptadine, les récepteurs de la sérotonine.
Cible: Récepteur H1 de l'histamine (HRH1), couplé à Gq
Médicaments de cette classe
- LoratadineUn antihistaminique de deuxième génération en une prise par jour contre le rhume des foins et le prurit allergique…Récepteur H1 de l'histamine
- CétirizineAntihistaminique de deuxième génération contre le rhume des foins et l'urticaire ; rapide, c'est le plus susceptible…Récepteur H1 de l'histamine
- DiphénhydramineL'antihistaminique sédatif classique de 1re génération : allergie, sommeil, mal des transports et dystonie…Récepteur H1 de l'histamine
- ChlorphénamineAntihistaminique de 1re génération présent dans de nombreux produits contre le rhume et l'allergie ; moins sédatif que…Récepteur H1 de l'histamine
- CyproheptadineUn antihistaminique sédatif qui bloque aussi les récepteurs de la sérotonine ; connu pour stimuler l'appétit et comme…Récepteur H1 de l'histamine
- FexofénadineL'antihistaminique de deuxième génération le moins sédatif ; les jus de fruits et certains antiacides réduisent son…Récepteur H1 de l'histamine
- HydroxyzineUn antihistaminique sédatif utilisé contre le prurit, l'anxiété et pour la sédation avant une chirurgie ; il peut…Récepteur H1 de l'histamine
- ProméthazineAntihistaminique phénothiazinique très sédatif : nausées, allergie, sédation ; jamais avant 2 ans, et l'injection peut…Récepteur H1 de l'histamine
- DesloratadineLe métabolite actif de la loratadine, un antihistaminique non sédatif en une prise par jour pour la rhinite allergique…Récepteur H1 de l'histamine
- MéclozineUn antihistaminique de la famille des pipérazines utilisé pour prévenir et traiter les nausées, vomissements et…Récepteur H1 de l'histamine
- CyclizineAntiémétique antihistaminique (pipérazine) contre les nausées, vomissements, mal des transports et vertiges ; sur la…Récepteur H1 de l'histamine
- DimenhydrinateUn antihistaminique H1 sédatif (un sel de diphénhydramine) utilisé pour prévenir et traiter les nausées, vomissements…Récepteur H1 de l'histamine (et récepteurs muscariniques)
Autres de la classe
- Lévocétirizine
- Bilastine
- Rupatadine
- Doxylamine
- Dimenhydrinate
- Kétotifène
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les antihistaminiques de première génération provoquent-ils une somnolence alors que ceux de deuxième génération le font rarement ?
Ils sont lipophiles et franchissent la barrière hémato-encéphalique, où l'histamine maintient l'éveil ; les molécules de deuxième génération sont moins lipophiles et sont expulsées par la glycoprotéine P.
Quels effets de la diphénhydramine sont dus au blocage muscarinique ?
Sécheresse buccale, vision floue, rétention urinaire, constipation, tachycardie et confusion, surtout chez la personne âgée.
Quel est le premier médicament de l'anaphylaxie, et quel rôle ont les antihistaminiques H1 ?
L'adrénaline intramusculaire ; les antihistaminiques H1 ne sont qu'un complément contre le prurit et l'urticaire une fois les voies aériennes et la circulation prises en charge.
Comment les antihistaminiques H1 agissent-ils sur le récepteur : en antagonistes neutres ou en agonistes inverses ?
En agonistes inverses : ils stabilisent la forme inactive du récepteur H1, qui a une certaine activité même sans histamine.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Antihistamines - NHS (NHS, 2023); DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cetirizine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.