Durgical
TR
Uygulama

Simetidin

  • H2 blokerleriH2 reseptör antagonistleri (H2 blokerleri)

İlk H2 blokeri. Mide asidini düşürür, ancak karaciğer enzimlerini inhibe eder ve antiandrojen etkilidir; bu yüzden famotidinden çok etkileşime yol açar.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
H2 reseptör antagonistleri (H2 blokerleri)
Target
Histamin H2 reseptörü
Used for
Reflüye bağlı eroziv özofajit
Key effects
Baş ağrısı · İshal · Uzun kullanımda jinekomasti
ATC
A02BA01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

H2 reseptöründe simetidin yapısı yoktur; şekil, insan reseptörünün aynı histamin cebinde başka bir H2 blokeri olan famotidini gösterir.

3B hedef: Histamin H2 reseptörü. PDB yapısı 7UL3 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Simetidin, paryetal hücrenin H2 reseptöründe histaminle yarışır ve bazal, gece ve yemekle uyarılan asit sekresyonunu düşürür. Bundan ayrı olarak imidazol halkası karaciğerdeki sitokrom P450 enzimlerine bağlanır ve birçok ilacın metabolizmasını yavaşlatır. Ayrıca androjen reseptörlerini zayıf olarak bloke eder; uzun kullanımda jinekomastiyi bu açıklar; tübüler sekresyon için de kreatininle yarışır.

  1. Simetidin paryetal hücrenin H2 reseptöründe histamini bloke eder
  2. Daha az cAMP sinyali: bazal ve gece asidi düşer
  3. İmidazol halkası ayrıca karaciğer CYP enzimlerini inhibe eder
  4. Diğer ilaçlar birikir; zayıf antiandrojen etkiler ortaya çıkar

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Baş ağrısı, baş dönmesi ve uyku hâli
  • İshal
  • Gerçek böbrek hasarı olmadan serum kreatininde hafif yükselme
  • Uzun kullanımda jinekomasti

Kontrendikasyonlar

  • Simetidine aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Varfarin
Varfarin metabolizması yavaşlar; INR (protrombin zamanı) yükselir ve yakından izlenir.
Fenitoin, teofilin ve lidokain
Klinik toksisite bildirilmiş daha yüksek düzeyler.
Propranolol, nifedipin, diazepam, klordiazepoksit, trisiklik antidepresanlar, metronidazol
Daha yavaş eliminasyon ve daha yüksek kan düzeyleri.
Ketokonazol ve aside bağımlı diğer ilaçlar
Mide pH'ı yükseldiğinde daha az emilim.
Aynı anda alınan antasitler
Simetidin emilimini azaltabilirler; prospektüs bunların birlikte verilmesini önermez.

Neler izlenir

  • Varfarin kullanan hastalarda INR ve fenitoin veya teofilin düzeyleri
  • Yaşlılarda ve karaciğer ya da böbrek hastalığında mental durum
  • Uzun tedavilerde meme değişiklikleri veya cinsel sorunlar

Uygulama ve güvenlik

  • IV dozlar, aritmilere ve hipotansiyona yol açmış olan hızlı bolus şeklinde verilmez
  • Antasitlerden zaman olarak ayrı verilir
  • Tedaviye yanıt mide kanserini dışlamaz

Gebelik ve emzirme

Hayvan çalışmaları zarar göstermemiştir ve kadınlarda iyi kontrollü çalışma yoktur; gebelikte yalnızca açıkça gerekliyse kullanılır.

Hemşirelik bakımı

  • İlaç listesinde varfarin, fenitoin, teofilin ve dar güvenlik aralıklı diğer ilaçları gözden geçirin
  • Yaşlı veya çok ağır hastalarda konfüzyon açısından izleyin
  • Kreatinindeki hafif yükselmenin böbrek hasarından değil ilaçtan kaynaklanabileceğini açıklayın
  • Hastaya memede şişlik veya hassasiyeti bildirmeyi öğretin

Farmakokinetik

Emilim
Ağız yoluyla hızla emilir; doruk düzeyler 45–90 dakikada.
Metabolizma
Kısmen karaciğerde; başlıca metaboliti sülfoksittir.
Eliminasyon
Başlıca idrarla, yaklaşık yarısı değişmemiş ilaç olarak.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 2 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Simetidinin yapısındaki hangi özellik çok sayıdaki ilaç etkileşimini açıklar?

İmidazol halkası karaciğerdeki sitokrom P450 enzimlerine bağlanır ve onları inhibe eder.

Zollinger–Ellison sendromu nedeniyle uzun süreli simetidin kullanan bir erkekte meme büyümesi gelişiyor. Nedeni nedir?

Simetidinin zayıf antiandrojen etkisi.

Simetidin neden böbreğe zarar vermeden serum kreatininini yükseltebilir?

Böbrekte tübüler sekresyon için kreatininle yarışır.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: H2 reseptör antagonistleri (H2 blokerleri)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - CIMETIDINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Cimetidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.