Famotidin
H2 blokerleri
H2 reseptör antagonistleri (H2 blokerleri)
Ranitidin piyasadan kalktığına göre tercih edilen H2 blokeri: mide asidini az etkileşimle düşürür. Böbrekler zayıf olduğunda dozu azaltılır.
Hızlı bilgi
- Group
- H2 reseptör antagonistleri (H2 blokerleri)
- Target
- Histamin H2 reseptörü
- Used for
- Belirti veren reflü ve eroziv özofajit
- Key effects
- Baş ağrısı · Baş dönmesi · Kabızlık
- Monitor
- Dozu ayarlamak için böbrek fonksiyonu
- ATC
- A02BA03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Histamin cebinde famotidin bulunan, inaktif durumdaki insan H2 reseptörünün kriyo-EM yapısı (görüntülemeye yardım etmek için antikor parçaları eklenmiştir).
Famotidin, mide paryetal hücresinin H2 reseptöründe histaminle yarışır. Reseptör bloke edildiğinde Gs aktive olmaz, cAMP yükselmez ve proton pompası daha az uyarılır. Mide sıvısının hem asitliği hem hacmi düşer; en çok bazal ve gece sekresyonu inhibe olur, yemek veya gastrin sonrası sekresyon da azalır.
- Famotidin paryetal hücrenin H2 reseptöründeki histamin bölgesini işgal eder
- Gs ve cAMP kapalı kalır; pompa daha az uyarılır
- En çok bazal ve gece asidi düşer
- Ülserler ve özofajit daha az asidik bir midede iyileşir
Endikasyonlar
- Aktif duodenal ve gastrik ülser ve duodenal ülser nüksü riskinin azaltılması. Peptik ülser hastalığı →
- Belirti veren reflü ve eroziv özofajit. Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH) →
- Zollinger–Ellison sendromu ve diğer hipersekretuvar durumlar. Zollinger-Ellison sendromu (gastrinoma) →
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı
- Baş dönmesi
- Kabızlık
Kontrendikasyonlar
- Famotidine veya başka bir H2 reseptör antagonistine ciddi aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Emilmek için mide asidine ihtiyaç duyan ilaçlar (dasatinib, atazanavir, ketokonazol, itrakonazol, rilpivirin)
- Daha az emilim ve etki kaybı; bazı kombinasyonlar önerilmez.
- Tizanidin
- Famotidin CYP1A2'yi zayıf olarak inhibe eder ve tizanidin düzeylerini yükseltebilir (düşük kan basıncı, yavaş nabız, uyku hâli).
Neler izlenir
- Dozu ayarlamak için böbrek fonksiyonu (kreatinin klirensi)
- Yaşlılarda ve böbrek yetmezliğinde mental durum
- Mide kanseri araştırmasını gerektiren kalıcı veya nükseden belirtiler
Uygulama ve güvenlik
- Oral formlar yemekle veya yemeksiz verilebilir
- IV form, hasta ağızdan alamadığında hastanede verilir
- Belirtilere iyi yanıt, erişkinlerde mide kanserini dışlamaz; alarm belirtileri değerlendirilir
Gebelik ve emzirme
Gebe kadınlarda veriler bir risk belirlemek için yeterli değildir; hayvan çalışmaları zarar göstermemiştir ve gerektiğinde kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Doz böbrek fonksiyonuna bağlı olduğundan başlamadan önce ve yaşlılarda kreatinini gözden geçirin
- Başlıca yaşlı veya böbrek hastalarında yeni ortaya çıkan konfüzyon veya ajitasyon açısından izleyin
- İlaç listesinde bazı antiretroviraller ve antifungaller gibi aside bağımlı ilaçları kontrol edin
- Hastaya siyah dışkıyı, kan kusmayı veya kilo kaybını bildirmeyi öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Tam emilmez: oral biyoyararlanımı yaklaşık %40–45'tir; IV de verilir.
- Dağılım
- Yalnızca %15–20'si plazma proteinlerine bağlanır.
- Metabolizma
- İlk geçiş metabolizması azdır; bilinen tek metaboliti S-oksittir.
- Eliminasyon
- Çoğunlukla böbrekle (%65–70), kısmen tübüler sekresyonla; orta-ağır böbrek yetmezliğinde düzeyler birkaç kat yükselir.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 2,5–3,5 saat.
- Etki başlangıcı ve süresi
- Oral dozdan sonraki bir saat içinde asit düşer; etkisi yaklaşık 10–12 saat sürer.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Orta-ağır böbrek yetmezliğinde famotidin dozu neden azaltılmalıdır?
Büyük kısmı böbrekle değişmeden atılır; maruziyet ve onunla birlikte konfüzyon, nöbet ve QT uzaması riski artar.
Etkileşimler açısından famotidinin simetidine göre avantajı nedir?
Sitokrom P450 enzimlerini çok az inhibe eder; bu yüzden varfarin, fenitoin veya teofilin düzeylerini yükseltmez.
2020'de Kolombiya'da hangi H2 blokeri piyasadan çekildi ve yerini hangisi aldı?
Ranitidin; DSÖ Temel İlaçlar Model Listesi'nde hâlâ yer alsa da NDMA safsızlığı nedeniyle 2020'de ABD'de ve Kolombiya'da piyasadan çekildi; alternatifler famotidin ve simetidindir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: H2 reseptör antagonistleri (H2 blokerleri)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - FAMOTIDINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Alerta sanitaria sobre retiro del mercado Ranitidina | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); RCSB PDB - 7UL3: CryoEM Structure of Inactive H2R Bound to Famotidine, Nb6M, and NabFab (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
