JAK inhibitörleri
Hücre içindeki Janus kinazları bloke edip birçok sitokin sinyalini birden kesen oral küçük moleküller. Artrit, kolit ve bazı ilik hastalıklarında kullanılır.
Nedir
Tofasitinib ve barisitinib, romatoid artrit ve ilişkili hastalıklar için, genellikle bir TNF inhibitörü başarısız olduktan sonra kullanılan oral hedefe yönelik DMARD'lardır (hastalık modifiye edici antiromatizmal ilaçlar); ruksolitinib miyelofibrozu, polisitemia verayı ve graft-versus-host hastalığını tedavi eder. Biyolojik ilaçlardan farklı olarak tablettirler ve hücre içinde etki ederler.
Etki mekanizması
Birçok sitokin reseptörünün (IL-2, IL-6, interferonlar, GM-CSF, eritropoetin ve diğerleri) kendi kinazı yoktur ve bağlı Janus kinazlara (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) bağımlıdır. Sitokin bağlandığında JAK'lar STAT proteinlerini fosforile eder; bunlar çekirdeğe geçer ve inflamatuvar genleri açar. JAK inhibitörleri kinaz bölgesinde ATP ile yarışır ve bu adımı durdurur.
Hedef: Janus kinazlar (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2)
Bu gruptaki ilaçlar
- TofasitinibBir TNF blokerinden sonra romatoid artrit, psoriatik artrit, spondilit ve ülseratif kolit için oral bir JAK…Janus kinazlar, başlıca JAK1 ve JAK3
- BarisitinibBir TNF blokerinden sonra romatoid artrit, alopesi areata ve hastanede ağır COVID-19 için oral bir JAK1/JAK2 inhibitörü.Janus kinazlar JAK1 ve JAK2
- RuksolitinibMiyelofibroz, polisitemia vera ve graft-versus-host hastalığı için oral bir JAK1/JAK2 inhibitörü. Kan sayımları ve…Janus kinazlar JAK1 ve JAK2
- UpadasitinibRomatoid ve psöriatik artrit, atopik dermatit, Crohn hastalığı, ülseratif kolit ve spondiloartrit için oral bir JAK1…Janus kinaz 1 (JAK1)
- AbrositinibBaşka tedavilere yanıt vermemiş orta ile şiddetli atopik dermatitte kullanılan oral bir JAK1 inhibitörü; JAK kutulu…Janus kinaz 1 (JAK1)
- DeukravasitinibPlak psoriazis ve psoriatik artritte kullanılan oral, seçici bir TYK2 inhibitörü; kinazın ATP bölgesine değil…Tirozin kinaz 2 (TYK2), düzenleyici psödokinaz (JH2) alanı
Gruptaki diğerleri
- upadasitinib
- filgotinib
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
JAK inhibitörleri, biyolojik DMARD'lara kıyasla nerede etki eder?
Hücre içinde, sitokin reseptörlerine bağlı kinazlar üzerinde; biyolojik ilaçlar ise hücre dışında sitokin veya reseptörü üzerinde etki eder.
JAK inhibitörleriyle hangi viral enfeksiyon özellikle sıktır?
Herpes zoster (zona).
Romatoid artritte tofasitinib ile TNF inhibitörlerine göre hangi riskler daha yüksekti?
Tüm nedenlere bağlı mortalite, majör kardiyovasküler olaylar, tromboz ve lenfoma ile akciğer kanseri.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TOFACITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Baricitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.