JAK-Inhibitoren
Kleine orale Moleküle, die Januskinasen in der Zelle blockieren und so viele Zytokinsignale zugleich kappen. Bei Arthritis, Kolitis und Knochenmarkerkrankungen.
Was sie sind
Tofacitinib und Baricitinib sind orale zielgerichtete DMARDs bei rheumatoider Arthritis und verwandten Erkrankungen, meist nach Versagen eines TNF-Inhibitors; Ruxolitinib behandelt Myelofibrose, Polycythaemia vera und Graft-versus-Host-Krankheit. Anders als Biologika sind sie Tabletten und wirken innerhalb der Zelle.
Wirkmechanismus
Viele Zytokinrezeptoren (IL-2, IL-6, Interferone, GM-CSF, Erythropoetin und andere) besitzen keine eigene Kinase und sind auf assoziierte Januskinasen (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) angewiesen. Bindet das Zytokin, phosphorylieren die JAKs STAT-Proteine, die in den Zellkern wandern und Entzündungsgene anschalten. JAK-Inhibitoren konkurrieren mit ATP um die Kinasebindungsstelle und unterbrechen diesen Schritt.
Zielstruktur: Januskinasen (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2)
Arzneimittel dieser Klasse
- TofacitinibOraler JAK-Inhibitor bei rheumatoider und Psoriasis-Arthritis, Spondylitis und Colitis ulcerosa nach TNF-Blocker. Auf…Januskinasen, vor allem JAK1 und JAK3
- BaricitinibEin oraler JAK1/JAK2-Inhibitor bei rheumatoider Arthritis nach einem TNF-Blocker, bei Alopecia areata und bei schwerer…Januskinasen JAK1 und JAK2
- RuxolitinibEin oraler JAK1/JAK2-Inhibitor bei Myelofibrose, Polycythaemia vera und Graft-versus-Host-Krankheit. Blutbild und…Januskinasen JAK1 und JAK2
- UpadacitinibEin oraler JAK1-Hemmer bei rheumatoider Arthritis, Psoriasis-Arthritis, atopischer Dermatitis, Morbus Crohn, Colitis…Januskinase 1 (JAK1)
- AbrocitinibOraler JAK1-Hemmer bei mittelschwerer bis schwerer atopischer Dermatitis, die auf andere Therapien nicht anspricht…Januskinase 1 (JAK1)
- DeucravacitinibOraler, selektiver TYK2-Hemmer bei Plaque-Psoriasis und Psoriasis-Arthritis; bindet an die regulatorische Domäne der…Tyrosinkinase 2 (TYK2), regulatorische Pseudokinase-Domäne (JH2)
Weitere der Klasse
- Upadacitinib
- Filgotinib
Testen Sie sich
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Wo wirken JAK-Inhibitoren im Vergleich zu biologischen DMARDs?
Innerhalb der Zelle, an den Kinasen der Zytokinrezeptoren; Biologika wirken außerhalb der Zelle auf das Zytokin oder seinen Rezeptor.
Welche Virusinfektion ist unter JAK-Inhibitoren besonders häufig?
Herpes zoster (Gürtelrose).
Welche Risiken waren unter Tofacitinib bei rheumatoider Arthritis höher als unter TNF-Inhibitoren?
Gesamtmortalität, schwere kardiovaskuläre Ereignisse, Thrombosen sowie Lymphome und Lungenkrebs.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - TOFACITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Baricitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022).
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