Inibidores de JAK
Pequenas moléculas orais que bloqueiam as Janus quinases nas células e cortam o sinal de muitas citocinas. Usadas em artrite, colite e doenças da medula.
O que são
O tofacitinibe e o baricitinibe são MMCD sintéticos-alvo específicos orais para artrite reumatoide e doenças relacionadas, em geral após falha de um inibidor de TNF; o ruxolitinibe trata mielofibrose, policitemia vera e doença do enxerto contra o hospedeiro. Ao contrário dos biológicos, são comprimidos e agem dentro da célula.
Mecanismo de ação
Muitos receptores de citocinas (IL-2, IL-6, interferons, GM-CSF, eritropoetina e outros) não têm quinase própria e dependem de Janus quinases associadas (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2). Quando a citocina se liga, as JAK fosforilam proteínas STAT, que migram para o núcleo e ativam genes inflamatórios. Os inibidores de JAK competem com o ATP no sítio da quinase e interrompem essa etapa.
Alvo: Janus quinases (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2)
Fármacos desta classe
- TofacitinibeInibidor oral de JAK para artrite reumatoide e psoriásica, espondilite e retocolite ulcerativa após um bloqueador de…Janus quinases, principalmente JAK1 e JAK3
- BaricitinibeInibidor oral de JAK1/JAK2 para artrite reumatoide após um bloqueador de TNF, alopecia areata e COVID-19 grave no…Janus quinases JAK1 e JAK2
- RuxolitinibeInibidor oral de JAK1/JAK2 para mielofibrose, policitemia vera e doença do enxerto contra o hospedeiro. Vigiam-se o…Janus quinases JAK1 e JAK2
- UpadacitinibeInibidor oral da JAK1 para artrite reumatoide e psoriásica, dermatite atópica, doença de Crohn, retocolite ulcerativa…Janus quinase 1 (JAK1)
- AbrocitinibeInibidor oral da JAK1 para dermatite atópica moderada a grave que não respondeu a outros tratamentos; tem o alerta em…Janus quinase 1 (JAK1)
- DeucravacitinibeInibidor oral seletivo da TYK2 para psoríase em placas e artrite psoriásica; liga-se ao domínio regulador da quinase…Tirosina quinase 2 (TYK2), domínio pseudoquinase regulador (JH2)
Outros da classe
- upadacitinibe
- filgotinibe
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Onde os inibidores de JAK agem, em comparação com os MMCD biológicos?
Dentro da célula, nas quinases ligadas aos receptores de citocinas; os biológicos agem fora da célula, sobre a citocina ou seu receptor.
Qual infecção viral é especialmente comum com os inibidores de JAK?
Herpes-zóster (cobreiro).
Quais riscos foram maiores com o tofacitinibe do que com os inibidores de TNF na artrite reumatoide?
Mortalidade por todas as causas, eventos cardiovasculares maiores, trombose, e linfoma e câncer de pulmão.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - TOFACITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Baricitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.