Durgical
TR
Uygulama

Tofasitinib

  • JAK inhibitörleriJAK inhibitörleri

Bir TNF blokerinden sonra romatoid artrit, psoriatik artrit, spondilit ve ülseratif kolit için oral bir JAK inhibitörü. Pıhtı ve zona açısından izlenir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
JAK inhibitörleri
Target
Janus kinazlar, başlıca JAK1 ve JAK3
Used for
Psoriatik artrit · Ankilozan spondilit
Key effects
Yükselmiş kolesterol ve kreatin kinaz · Baş ağrısı
Monitor
Karaciğer enzimleri ve lipitler · Yeni karın ağrısı
ATC
L04AF01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, ATP bölgesinde tofasitinib bulunan insan JAK3 kinaz alanını göstermektedir.

3B hedef: Janus kinazlar, başlıca JAK1 ve JAK3. PDB yapısı 3LXK (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Tofasitinib, Janus kinazların, başlıca JAK1 ve JAK3'ün, daha az ölçüde de JAK2'nin kinaz alanında ATP ile yarışır. Ortak gama zincirini kullanan sitokinlerin (IL-2, IL-4, IL-7, IL-15, IL-21) ve IL-6 ile interferonların sinyali azalır; böylece STAT proteinleri fosforile edilmez ve lenfosit aktivasyonu ile inflamasyon azalır.

  1. Hücreye girer ve JAK ATP bölgesine bağlanır
  2. JAK1/JAK3, STAT'ları fosforile edemez
  3. Sitokin genleri kapalı kalır
  4. Lenfosit aktivasyonu ve inflamasyon azalır

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Nazofarenjit ve üst solunum yolu enfeksiyonları
  • Yükselmiş kolesterol ve kreatin kinaz
  • Baş ağrısı, ishal, döküntü
  • Herpes zoster

Kontrendikasyonlar

  • Aktif tüberküloz dahil aktif ciddi enfeksiyon
  • Başlamadan önce çok düşük lenfosit veya nötrofil sayısı ya da hemoglobin

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ör. ketokonazol) ve hem CYP3A4'ü hem de CYP2C19'u inhibe eden ilaçlar (ör. flukonazol)
Tofasitinib düzeyleri yükselir; dozu ayarlanır.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (ör. rifampisin)
Düzeyler düşer ve etki kaybolabilir.
Biyolojik DMARD'lar ve güçlü immünsüpresanlar (azatiyoprin, siklosporin)
Birlikte önerilmez: ek immünsüpresyon.
Canlı aşılar
Tedavi sırasında kaçınılır.

Neler izlenir

  • Tedaviden önce ve tedavi sırasında latent TB testi; viral hepatit taraması
  • Başlamadan önce ve düzenli olarak lenfositler, nötrofiller ve hemoglobin
  • Karaciğer enzimleri ve lipitler
  • Yeni karın ağrısı (perforasyon) ve tromboz belirtileri

Uygulama ve güvenlik

  • Oral tablet (hemen salımlı veya uzatılmış salımlı) ya da oral solüsyon; ürün ve form reçeteyle karşılaştırılarak kontrol edilir.
  • Lenfositler, nötrofiller veya hemoglobin çok düşükken tedaviye başlanmaz.

Gebelik ve emzirme

İnsan verileri sınırlıdır; tedavi ekibi yararları ve riskleri tartar.

Hemşirelik bakımı

  • Başlamadan önce latent TB testini, hepatit taramasını, kan sayımını ve aşıların güncel olduğunu doğrulayın.
  • Sigara kullanımını, geçirilmiş kalp krizi, inme veya kan pıhtılarını sorgulayın.
  • Pıhtı belirtilerini (ağrılı, şiş bacak, ani nefes darlığı, göğüs ağrısı) ve zona belirtilerini (ağrılı, kuşak şeklinde döküntü) öğretin.
  • Tedavi sırasında canlı aşılardan kaçınılır.

Farmakokinetik

Emilim
Oral; hemen salımlı ve uzatılmış salımlı tabletler ve oral solüsyon
Metabolizma
Yaklaşık %70 karaciğer metabolizması, başlıca CYP3A4 ile, CYP2C19'un küçük bir rolüyle
Eliminasyon
Yaklaşık %30'u böbreklerden değişmeden atılır

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Tofasitinib başlıca hangi Janus kinazları inhibe eder?

JAK1 ve JAK3 (daha az ölçüde JAK2).

Tofasitinib öncesinde ve sırasında hangi laboratuvar değerleri kontrol edilir?

Lenfositler, nötrofiller, hemoglobin, karaciğer enzimleri ve lipitler; ayrıca latent TB ve viral hepatit taraması.

Tofasitinib neden bir TNF inhibitörüyle kombine edilmez?

Biyolojik DMARD'larla veya güçlü immünsüpresanlarla kombinasyonu immünsüpresyonu artırır ve önerilmez.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: JAK inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Tofacitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TOFACITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Altered Immunocompetence | Vaccines & Immunizations | CDC (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.