Inhibiteurs de JAK
Petites molécules orales qui bloquent les Janus kinases intracellulaires et le signal de nombreuses cytokines. Pour arthrites, colites et certaines hémopathies.
De quoi s'agit-il
Le tofacitinib et le baricitinib sont des DMARD ciblés oraux pour la polyarthrite rhumatoïde et les maladies apparentées, généralement après échec d'un anti-TNF ; le ruxolitinib traite la myélofibrose, la polyglobulie de Vaquez et la réaction du greffon contre l'hôte. Contrairement aux biothérapies, ce sont des comprimés et ils agissent à l'intérieur de la cellule.
Mécanisme d'action
De nombreux récepteurs de cytokines (IL-2, IL-6, interférons, GM-CSF, érythropoïétine et autres) n'ont pas de kinase propre et dépendent des Janus kinases associées (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2). Lorsque la cytokine se lie, les JAK phosphorylent les protéines STAT, qui migrent vers le noyau et activent les gènes de l'inflammation. Les inhibiteurs de JAK entrent en compétition avec l'ATP dans le site kinase et bloquent cette étape.
Cible: Janus kinases (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2)
Médicaments de cette classe
- TofacitinibInhibiteur oral de JAK pour polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, spondylarthrite et rectocolite après un…Janus kinases, surtout JAK1 et JAK3
- BaricitinibInhibiteur oral de JAK1/JAK2 pour la polyarthrite rhumatoïde après un anti-TNF, la pelade et la COVID-19 sévère à…Janus kinases JAK1 et JAK2
- RuxolitinibInhibiteur oral de JAK1/JAK2 pour myélofibrose, polyglobulie de Vaquez et réaction du greffon contre l'hôte…Janus kinases JAK1 et JAK2
- UpadacitinibInhibiteur oral de JAK1 : polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, dermatite atopique, maladie de Crohn…Janus kinase 1 (JAK1)
- AbrocitinibInhibiteur oral de JAK1 pour la dermatite atopique modérée à sévère ne répondant pas aux autres traitements ; il porte…Janus kinase 1 (JAK1)
- DeucravacitinibInhibiteur oral sélectif de TYK2 contre le psoriasis en plaques et le rhumatisme psoriasique ; il se lie au domaine…Tyrosine kinase 2 (TYK2), domaine pseudokinase régulateur (JH2)
Autres de la classe
- upadacitinib
- filgotinib
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Où agissent les inhibiteurs de JAK, par rapport aux DMARD biologiques ?
À l'intérieur de la cellule, sur les kinases associées aux récepteurs des cytokines ; les biothérapies agissent hors de la cellule, sur la cytokine ou son récepteur.
Quelle infection virale est particulièrement fréquente sous inhibiteurs de JAK ?
Le zona (herpes zoster).
Quels risques étaient plus élevés sous tofacitinib que sous anti-TNF dans la polyarthrite rhumatoïde ?
Mortalité toutes causes, événements cardiovasculaires majeurs, thromboses, lymphomes et cancers du poumon.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - TOFACITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Baricitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.