Durgical
TR
Uygulama

Upadasitinib

  • JAK inhibitörleriJAK inhibitörleri
  • Gebelik: kontrendikeFetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır ve tedavi süresince ve son dozdan sonra en az 4 hafta etkili kontrasepsiyon kullanılır.

Romatoid ve psöriatik artrit, atopik dermatit, Crohn hastalığı, ülseratif kolit ve spondiloartrit için oral bir JAK1 inhibitörü.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
JAK inhibitörleri
Target
Janus kinaz 1 (JAK1)
Used for
Romatoid artrit · Psöriatik artrit · Atopik dermatit
Key effects
Burun tıkanıklığı veya akıntısı · Bulantı · Baş ağrısı
Monitor
Başlamadan önce latent tüberküloz · Enfeksiyon
ATC
L04AF03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, insan JAK1'i aynı ATP bölgesini işgal eden başka bir JAK1 inhibitörü olan abrositinible birlikte göstermektedir; upadasitinibin kendisi bu kristalde yoktur.

3B hedef: Janus kinaz 1 (JAK1). PDB yapısı 6BBU (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Upadasitinib, başlıca JAK1 üzerine etki eden bir Janus kinaz inhibitörüdür. Birçok inflamatuvar sitokin JAK–STAT yolu üzerinden sinyal iletir: JAK1 bloke edildiğinde STAT proteinleri aktive olmaz ve bağışıklık hücreleri daha az inflamatuvar sinyal üretir; bu da eklem, deri ve bağırsak inflamasyonunu yatıştırır.

  1. İlaç bağışıklık hücrelerine girer ve JAK1'i bloke eder
  2. Sitokin reseptörleri STAT proteinlerini aktive edemez
  3. Daha az inflamatuvar gen transkribe edilir
  4. Eklem, deri ve bağırsak inflamasyonu yatışır

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Burun tıkanıklığı veya akıntısı
  • Bulantı
  • Akne ve follikülit
  • Baş ağrısı
  • Kilo artışı

Kontrendikasyonlar

  • Upadasitinibe aşırı duyarlılık
  • Aktif tüberküloz dahil aktif ciddi enfeksiyon
  • Gebelik (fetüse zarar verebilir)

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol gibi)
JAK inhibitörü düzeyleri ve advers etkiler artar.
Diğer güçlü immünsüpresanlar ve biyolojik ajanlar
Kombinasyon genellikle önerilmez: enfeksiyon riski artar.
Canlı aşılar
Tedavi sırasında kaçınılır; herpes zoster aşısı dahil aşılar başlamadan önce yapılır.
Greyfurt ve greyfurt suyu
Tedavi sırasında kaçınılır.

Neler izlenir

  • Başlamadan önce latent tüberküloz, hepatit B ve C ile gebelik testi
  • Tedavi sırasında kolesterol
  • Kan sayımları ve ekibin istediği diğer laboratuvar testleri
  • Enfeksiyon, göğüs ağrısı, inme veya kan pıhtısı bulguları

Uygulama ve güvenlik

  • Tabletler bütün olarak yutulur; bölünmez, ezilmez veya çiğnenmez.
  • Dışkıda görülen bütün tabletler veya parçalar ekibe bildirilir.
  • Tedavi süresince greyfurttan kaçınılır.
  • Herpes zoster aşısı dahil aşılar başlamadan önce güncellenir.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır ve tedavi süresince ve son dozdan sonra en az 4 hafta etkili kontrasepsiyon kullanılır.

Hemşirelik bakımı

  • Başlamadan önce tüberküloz, hepatit ve gebelik testlerini teyit edin; sigara içimi, kalp hastalığı, pıhtılar ve kanser hakkında sorun.
  • Ateş, öksürük veya ağrılı cildi bildirmeyi; göğüs ağrısı, ani nefes darlığı, bacakta şişlik veya inme belirtilerinde acil yardım almayı öğretin.
  • Ani görme değişikliklerini ve ateşle birlikte şiddetli karın ağrısını bildirmeyi öğretin.
  • Tedavi süresince ve son dozdan sonra kısa bir süre etkili kontrasepsiyonu ve emzirmemeyi hatırlatın.

Farmakokinetik

Emilim
Oral; uzatılmış salımlı tablet veya oral solüsyon olarak
Metabolizma
Çoğu JAK inhibitöründe olduğu gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri düzeylerini artırır

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Upadasitinib başlıca hangi Janus kinazı bloke eder?

JAK1.

Upadasitinib gibi oral JAK inhibitörlerinin kutu uyarısında hangi dört risk grubu yer alır?

Ciddi enfeksiyonlar, kanserler (lenfoma dahil), majör kardiyak olaylar ve inme ile kan pıhtıları.

Upadasitinib tedavisi sırasında hangi yiyecekten kaçınılır?

Greyfurt ve greyfurt suyu.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: JAK inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Upadacitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6BBU: Crystal Structure of JAK1 in complex with compound 25 (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.