Durgical
TR
Uygulama

Siklosporin

  • Kalsinörin inhibitörleriKalsinörin inhibitörleri

T hücrelerinin yeni organa saldırmasını önleyen bir transplant ilacı. Kan düzeyi ölçülür; kan basıncını yükseltebilir ve böbreklere zarar verebilir.

Güncellendi

Diğer adı: siklosporin (cyclosporine), siklosporin A

Hızlı bilgi

Group
Kalsinörin inhibitörleri
Target
Siklofilin A aracılığıyla kalsinörin
Used for
Böbrek · Crohn hastalığı
Key effects
Hipertansiyon · Tremor · Hirsutizm
Monitor
Siklosporin çukur · Kreatinin ve üre · Kan basıncı
ATC
L04AD01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, kalsinörin, siklofilin A ve siklosporinden oluşan insan kompleksini göstermektedir. Siklosporin siklik bir peptit olduğundan bu kayıtta küçük moleküllü bir ligand yerine bir peptit zinciri olarak yer alır.

3B hedef: Siklofilin A aracılığıyla kalsinörin. PDB yapısı 1MF8 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Siklosporin mantar kökenli siklik bir peptittir. T hücreleri içinde siklofiline bağlanır ve kompleks kalsinörini inhibe eder. NFAT defosforile edilmez ve çekirdeğe ulaşamaz; böylece IL-2 ve diğer sitokinler üretilmez ve T hücresi aktivasyonu ve proliferasyonu bloke olur.

  1. T hücresi içinde siklofiline bağlanır
  2. Kompleks fosfataz kalsinörini bloke eder
  3. NFAT sitoplazmada kalır: IL-2 yapılmaz
  4. T hücreleri greft karşısında çoğalmaz

Endikasyonlar

  • Böbrek, karaciğer ve kalp nakillerinde rejeksiyonun önlenmesi
  • Metotreksata yanıt vermeyen ağır aktif romatoid artrit Romatoid artrit →
  • Diğer sistemik tedavilere yanıt vermeyen ağır plak psoriazis
  • Crohn hastalığı, bazı durumlarda endikasyon dışı Crohn hastalığı →

Yan etkiler

Sık

  • Hipertansiyon
  • Tremor
  • Hirsutizm
  • Diş eti hiperplazisi
  • Hiperkalemi ve düşük magnezyum
  • Lipid ve ürik asit yüksekliği

Kontrendikasyonlar

  • Siklosporine veya formülasyona aşırı duyarlılık
  • Romatoid artrit veya psoriaziste: anormal böbrek fonksiyonu, kontrolsüz hipertansiyon veya malignite
  • Psoriaziste: eş zamanlı PUVA veya UVB tedavisi, metotreksat veya diğer immünsüpresanlar

Önemli etkileşimler

CYP3A4 inhibitörleri (azol antifungaller, makrolidler, diltiazem, verapamil) ve greyfurt
Siklosporin düzeylerini ve toksisitesini artırır.
CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)
Siklosporin düzeylerini düşürür: rejeksiyon riski.
Statinler
Siklosporin statin düzeylerini yükseltir: miyopati ve rabdomiyoliz.
Potasyum tutucu diüretikler
Hiperkalemi; birlikte kullanılmaz.
Diğer nefrotoksik ilaçlar (aminoglikozitler, NSAİİ'ler)
Böbrek hasarı aditif olur.

Neler izlenir

  • Siklosporin çukur (trough) kan düzeyleri
  • Kreatinin ve üre
  • Kan basıncı
  • Potasyum, magnezyum, ürik asit ve lipidler
  • Kanser açısından deri kontrolleri

Uygulama ve güvenlik

  • Ağızdan kapsül veya solüsyon ve intravenöz form; farklı oral formülasyonlar biyoeşdeğer değildir ve uzman gözetimi olmadan birbirinin yerine kullanılmaz.
  • Oral solüsyon, prospektüste anlatıldığı gibi tercihen oda sıcaklığında portakal veya elma suyuyla seyreltilir.
  • Tutarlı bir programla, günün aynı saatlerinde ve yemeklerle aynı ilişkide alınır.

Gebelik ve emzirme

Nakil sonrası gerektiğinde gebelikte kullanılır; tedavi ekibi rejeksiyon riskini fetusa yönelik risklerle karşılaştırır.

Hemşirelik bakımı

  • Çukur düzeyler için kanı programa göre dozdan önce alın.
  • Her vizitte kan basıncını ölçün.
  • Kreatinin, potasyum ve magnezyum sonuçlarını kontrol edin.
  • Greyfurttan kaçınmayı ve tüm yeni ilaçları ve bitkisel ürünleri bildirmeyi öğretin.
  • Güneşten korunmayı ve enfeksiyon belirtilerini öğretin; canlı aşılardan kaçının.

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan emilimi değişkendir; farklı oral formülasyonlar biyoeşdeğer değildir
Metabolizma
Karaciğer ve bağırsakta CYP3A4 ile yoğun biçimde; ayrıca bir P-glikoprotein substratıdır
Eliminasyon
Esas olarak safrayla, metabolitler hâlinde
Yarılanma ömrü
Ortalama yaklaşık 8 saat; hastalar arasında geniş ölçüde değişir

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Hangi advers etkiler siklosporini takrolimustan ayırt etmeye yardımcı olur?

Diş eti hiperplazisi ve hirsutizm siklosporin için tipiktir; takrolimus daha çok yeni başlangıçlı diyabet ve nörotoksisite yapar. Her ikisi de nefrotoksiktir.

Siklosporinin çukur düzeyleri neden ölçülür?

Emilimi ve metabolizması çok değişkendir; hem düşük düzeyler (rejeksiyon) hem de yüksek düzeyler (nefrotoksisite) tehlikelidir.

Siklosporin kullanan bir hasta neden potasyum tutucu diüretiklerden kaçınmalıdır?

Siklosporin kendisi hiperkalemiye neden olabilir; potasyum tutucu bir diüretik eklemek bu riski artırır.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Kalsinörin inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Cyclosporine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - CYCLOSPORINE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.