Durgical
TR
Uygulama

Takrolimus

  • Kalsinörin inhibitörleriKalsinörin inhibitörleri

Nakillerden sonra en çok kullanılan antirejeksiyon ilacı. T hücresi aktivasyonunu bloke eder; düzeyi ölçülür ve diyabet, tremor ve böbrek hasarı yapabilir.

Güncellendi

Diğer adı: FK506

Hızlı bilgi

Group
Kalsinörin inhibitörleri
Target
FKBP12 aracılığıyla kalsinörin
Used for
Böbrek · Fistülize Crohn hastalığı
Key effects
Tremor ve baş ağrısı · Hipertansiyon · Hiperglisemi
Monitor
Takrolimus çukur · Kreatinin · Glukoz
ATC
L04AD02

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, immünofilini olan insan FKBP12'ye bağlı takrolimusu (FK506) göstermektedir. Kompleksin daha sonra bloke ettiği kalsinörin bu kristalde yer almaz.

3B hedef: FKBP12 aracılığıyla kalsinörin. PDB yapısı 1FKF (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Takrolimus, T hücreleri içinde FKBP12'ye bağlanan bir makrolittir. Takrolimus-FKBP12 kompleksi kalsinörini inhibe eder; böylece NFAT defosforile edilmez ve çekirdeğe giremez. IL-2 ve diğer sitokin genleri kapalı kalır ve T hücresi aktivasyonu bloke olur.

  1. T hücresi içinde FKBP12'ye bağlanır
  2. Kompleks kalsinörini bloke eder
  3. NFAT çekirdeğe giremez: IL-2 yok
  4. T hücresi aktivasyonu ve rejeksiyon önlenir

Endikasyonlar

  • Böbrek, karaciğer ve kalp nakillerinde rejeksiyonun önlenmesi
  • Fistülize Crohn hastalığı, bazen, endikasyon dışı Crohn hastalığı →

Yan etkiler

Sık

  • Tremor ve baş ağrısı
  • Hipertansiyon
  • Hiperkalemi ve düşük magnezyum
  • İshal ve bulantı
  • Hiperglisemi

Kontrendikasyonlar

  • Takrolimusa aşırı duyarlılık
  • İntravenöz form: polioksil 60 hidrojene hint yağına aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ritonavir, azol antifungaller, klaritromisin) ve greyfurt
Takrolimus düzeylerinde ve toksisitesinde büyük artış.
CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin)
Takrolimus düzeyleri düşer: rejeksiyon riski.
Siklosporin
Birlikte kullanılmaz; diğerine başlamadan yeterince önce biri kesilir.
Sirolimus
Trombotik mikroanjiyopati riski daha yüksektir.
QT aralığını uzatan veya potasyumu yükselten ilaçlar
QT uzaması veya hiperkalemi aditif olur.

Neler izlenir

  • Takrolimus çukur (trough) tam kan düzeyleri
  • Kreatinin
  • Glukoz
  • Potasyum ve magnezyum
  • Kan basıncı
  • Nörolojik belirtiler

Uygulama ve güvenlik

  • Ağızdan kapsül veya intravenöz infüzyon; intravenöz kullanım ağızdan alamayan hastalara ayrılmıştır.
  • Benzer ürün riski: hızlı salımlı ve uzatılmış salımlı takrolimus birbirinin yerine kullanılamaz; değiştirme hataları rejeksiyona ve toksisiteye yol açmıştır.
  • İntravenöz form anafilaksiye yol açabilen bir hint yağı türevi içerir; hasta yakından gözlenir.

Gebelik ve emzirme

Yarar riskten ağır bastığında nakil sonrası sürdürülebilir; plasentayı geçer ve yenidoğanlar yüksek potasyum ve böbrek sorunları açısından izlenir.

Hemşirelik bakımı

  • Çukur düzeyleri dozdan önce alın ve tam zamanı kaydedin.
  • Hastanın her seferinde aynı ürünü aldığını kontrol edin: hızlı salımlı ve uzatılmış salımlı formlar birbirinin yerine kullanılamaz.
  • Glukoz, potasyum ve kreatinini izleyin.
  • Tremor, baş ağrısı, konfüzyon veya nöbetleri sorun.
  • Greyfurttan kaçınmayı ve yeni ilaçları bildirmeyi öğretin; canlı aşılardan kaçının.

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan emilimi eksik ve değişkendir; intravenöz de verilir
Dağılım
Eritrositlerde yoğunlaşır; bu nedenle tam kanda ölçülür
Metabolizma
Karaciğer ve bağırsakta CYP3A4 ile yoğun biçimde
Eliminasyon
Neredeyse tamamen dışkıyla, metabolitler hâlinde
Yarılanma ömrü
Uzun ve değişken; sağlıklı gönüllülerde yaklaşık 2 gün

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

FKBP12 nedir ve takrolimus için neden önemlidir?

T hücrelerinde bir immünofilindir; takrolimus önce ona bağlanmalıdır ve kalsinörini inhibe eden takrolimus-FKBP12 kompleksidir.

Takrolimus kullanan bir böbrek nakli hastasında glukoz neden kontrol edilir?

Takrolimus nakil sonrası yeni başlangıçlı diyabete neden olabilir.

Hızlı salımlı ve uzatılmış salımlı takrolimus neden asla birbiriyle değiştirilmemelidir?

Birbirinin yerine kullanılamazlar; değiştirme hataları yanlış düzeylere ve greft rejeksiyonuna veya toksisiteye yol açmıştır.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Kalsinörin inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Tacrolimus: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - TACROLIMUS capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); ATOMIC STRUCTURE OF FKBP-FK506, AN IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT COMPLEX (RCSB Protein Data Bank, 1991).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.