Teofilin
Metilksantinler
Metilksantinler
Astım ve KOAH için, dar terapötik aralığı ve çok sayıda etkileşimi olan oral bir bronkodilatör; toksisiteyi önlemek için düzeyleri kontrol edilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Metilksantinler
- Target
- Adenozin A2A reseptörü (ve fosfodiesterazlar PDE3, PDE4)
- Used for
- Kronik astımın ek tedavisi
- Key effects
- Bulantı · Baş ağrısı ve uykusuzluk · Sinirlilik
- Monitor
- Başlangıçta · Kalp hızı ve ritmi · Sigara içme durumu
- ATC
- R03DA04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan adenozin A2A reseptörüne bağlı teofilini göstermektedir (stabilize kristal yapı); teofilin ayrıca fosfodiesterazları inhibe eder.
Teofilin, bronş düz kasını başlıca fosfodiesterazları (PDE3 ve daha az PDE4) inhibe ederek gevşetir; bu da siklik AMP'yi yükseltir. Ayrıca adenozin reseptörlerini bloke eder, solunum merkezini uyarır ve diyaframı güçlendirir. Advers etkileri aynı etkilerden kaynaklanır: PDE inhibisyonu taşikardi, baş ağrısı ve kusmaya, adenozin blokajı ise aritmilere ve nöbetlere yol açar. Karaciğer klirensi (çoğunlukla CYP1A2) kişiler arasında büyük farklılık gösterir ve doygunluğa ulaşır; bu nedenle küçük doz değişiklikleri serum düzeylerinde büyük değişikliklere yol açabilir.
- Teofilin hava yolu kasında fosfodiesterazları inhibe eder
- Siklik AMP yükselir ve kas gevşer
- Adenozin reseptör blokajı solunumu uyarır
- Kalpte ve beyindeki aynı etkiler toksisiteye yol açar
Endikasyonlar
- Kronik astımın ek tedavisi Astım →
- KOAH'ta kronik hava akımı obstrüksiyonu (amfizem, kronik bronşit) Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma ve mide rahatsızlığı
- Baş ağrısı ve uykusuzluk
- Sinirlilik, irritabilite ve tremor
- Çarpıntı ve hızlı kalp atışı
- İdrara çıkma sıklığında artış
Kontrendikasyonlar
- Teofiline aşırı duyarlılık
- Aktif peptik ülser, nöbet bozuklukları ve taşiaritmilerde son derece dikkatli olunmalıdır
- Klirensin azaldığı durumlarda dikkat: kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı, ileri yaş, viral hastalığa eşlik eden ateş, hipotiroidi
Önemli etkileşimler
- CYP1A2 inhibitörleri: siprofloksasin, eritromisin, klaritromisin, simetidin, fluvoksamin
- Teofilin klirensini yavaşlatır ve düzeyleri toksik aralığa yükseltir
- Sigara, rifampisin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, sarı kantaron
- Klirensi hızlandırır ve düzeyleri düşürür; bunlar kesildiğinde (sigarayı bırakma dahil) düzeyler yükselir
- Lityum
- Teofilin lityum klirensini artırır ve etkisini azaltabilir
- Benzodiazepinler
- Teofilin onların sedasyonunu karşılar (adenozin antagonizmi)
- Halotan ve kalbi katekolaminlere duyarlı hale getiren diğer ajanlar; ketamin
- Ventriküler aritmi riskinde artış; ketamin nöbet eşiğini düşürebilir
Neler izlenir
- Başlangıçta, doz değişikliklerinden sonra, yeni etkileşen ilaçlar veya hastalık durumunda ve toksisiteden şüphelenildiğinde serum teofilin konsantrasyonu
- Kalp hızı ve ritmi
- Toksisitede potasyum ve glukoz
- Sigara içme durumu
Uygulama ve güvenlik
- Uzatılmış salımlı tabletler ezilmeden veya çiğnenmeden bütün olarak yutulur
- Farklı uzatılmış salımlı ürünler, düzeyler kontrol edilmeden birbirinin yerine kullanılamaz
- Büyük miktarlarda kahve, çay, kola veya çikolata metilksantin etkilerine eklenir
Gebelik ve emzirme
Teofilin plasentayı geçer; üçüncü trimesterde proteine bağlanması azalır, bu nedenle olağan total düzeylerde toksisite görülebilir ve izlem daha yakın yapılır.
Hemşirelik bakımı
- Sigara, yeni ilaçlar (özellikle antibiyotikler), ateş ve kalp veya karaciğer hastalığını sorun
- Yeni ortaya çıkan bulantı veya kusmayı olası toksisite olarak ele alın ve düzey kontrol edin
- Nabzı ve ritmi izleyin; çarpıntıyı bildirin
- Ürünü veya dozu değiştirmemeyi ve sigarayı bıraktığında bildirmeyi öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan iyi emilir; uzatılmış salımlı formlar düzeyleri dengeler
- Dağılım
- Vücut suyuna dağılır, plasentayı geçer ve anne sütüne geçer
- Metabolizma
- Karaciğer, çoğunlukla CYP1A2, doyurulabilir (doğrusal olmayan) kinetikle; küçük bir kısmı kafeine dönüşür
- Yarılanma ömrü
- Yaş, sigara, kalp ve karaciğer hastalığı ve etkileşen ilaçlara göre büyük farklılık gösterir
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Teofilin neden serum düzeyleriyle izlenir?
Terapötik aralığı dardır, klirensi büyük farklılık gösterir ve doygunluğa ulaşır; bu nedenle toksisiteye kolayca ulaşılır.
Teofilini hangi karaciğer enzimi metabolize eder ve hangi iki ilaç onu inhibe eder?
CYP1A2; siprofloksasin ve fluvoksamin (ayrıca simetidin, eritromisin).
Teofilin toksisitesinin en tehlikeli belirtileri nelerdir?
Taşiaritmiler ve nöbetler; kusma sıklıkla en erken uyarıdır.
Bir hasta sigarayı bıraktığında teofilin düzeylerine ne olur?
Yükselir, çünkü sigara CYP1A2'yi indüklemekteydi.
Teofilinin bronkodilatasyonunu hangi moleküler etkiler açıklar?
Fosfodiesteraz inhibisyonu (siklik AMP artışı) ve adenozin reseptör blokajı.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Theophylline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.