Aminofilin

Etki mekanizması

◎Adenozin A2A reseptörü (ve fosfodiesterazlar PDE3, PDE4)Aminofilin

ⓘ Şekil, aminofilinin aktif kısmı olan teofilini insan adenozin A2A reseptörüne bağlı olarak göstermektedir.

Aminofilin, teofilinin etilendiaminle oluşturduğu ve onu suda çözünür kılan bir komplekstir. Vücutta teofilin salar; teofilin de fosfodiesterazları inhibe eder ve adenozin reseptörlerini bloke ederek hava yollarını gevşetir ve solunumu uyarır. Standart tedaviye yanıt vermeyen ağır astım veya KOAH alevlenmelerinde intravenöz olarak kullanılır ve teofilinin tüm toksisite ve etkileşim risklerini taşır. Etilendiamin kendi başına alerjik reaksiyonlara yol açabilir.

1. Aminofilin intravenöz verilir ve teofilin salar
2. Teofilin fosfodiesterazları inhibe eder ve adenozini bloke eder
3. Hava yolları gevşer ve solunum uyarılır
4. Toksisite yakın olduğu için düzeyler kontrol edilir

Endikasyonlar

• İnhale bronkodilatörlere ve sistemik kortikosteroidlere yanıt vermeyen ağır akut astım (ek tedavi) Astım →
• Seçilmiş olgularda KOAH akut alevlenmeleri Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) →

Yan etkiler

Sık

• Bulantı, kusma ve mide rahatsızlığı
• Baş ağrısı ve uykusuzluk
• Sinirlilik, irritabilite ve tremor
• Çarpıntı ve hızlı kalp atışı
• İdrara çıkma sıklığında artış

Kontrendikasyonlar

• Teofiline veya etilendiamine aşırı duyarlılık
• Aktif peptik ülser, nöbet bozuklukları ve taşiaritmilerde son derece dikkatli olunmalıdır
• Klirensin azaldığı durumlarda dikkat: kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı, ileri yaş, viral hastalığa eşlik eden ateş, hipotiroidi

Önemli etkileşimler

CYP1A2 inhibitörleri: siprofloksasin, eritromisin, klaritromisin, simetidin, fluvoksamin

Teofilin klirensini yavaşlatır ve düzeyleri toksik aralığa yükseltir

Sigara, rifampisin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, sarı kantaron

Klirensi hızlandırır ve düzeyleri düşürür; bunlar kesildiğinde (sigarayı bırakma dahil) düzeyler yükselir

Lityum

Teofilin lityum klirensini artırır ve etkisini azaltabilir

Halotan ve kalbi katekolaminlere duyarlı hale getiren diğer ajanlar; ketamin

Ventriküler aritmi riskinde artış; ketamin nöbet eşiğini düşürebilir

Neler izlenir

• İnfüzyon sırasında serum teofilin düzeyleri
• Sürekli EKG ve kalp hızı
• Potasyum ve glukoz
• Nöbet açısından izlem

Uygulama ve güvenlik

• İntravenöz: infüzyon pompasıyla yavaş bir yükleme enjeksiyonu veya infüzyon; asla hızlı bolus değil
• Herhangi bir yükleme dozundan önce hastanın halihazırda oral teofilin alıp almadığını sorun
• Aynı hatta başka ilaçlarla karıştırmadan önce geçimliliği kontrol edin
• Flakonun kullanılmayan kısmı atılır

Gebelik ve emzirme

Teofilinde olduğu gibi plasentayı geçer ve gebeliğin son döneminde düzeylerin yakından izlenmesini gerektirir.

Hemşirelik bakımı

• Önceki teofilin kullanımını doğrulayın ve varsa başlangıç düzeyi alın
• Hastayı monitörde tutun; taşikardi, aritmi veya kusmayı bildirin
• Nöbet önlemlerini sürdürün

Farmakokinetik

Dağılım

Teofilin vücut suyuna dağılır

Metabolizma

Teofilin gibi: karaciğerde CYP1A2, doyurulabilir

Yarılanma ömrü

Teofilin gibi, hastalar arasında büyük farklılık gösterir

Etki başlangıcı ve süresi

Hızlı intravenöz etki

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Teofilin
• Kafein sitrat

İlişkili hastalıklar

• Astım
• Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH)

← Gruba dön: Metilksantinler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - AMINOPHYLLINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.