Durgical
TR
Uygulama

Sirolimus

  • mTOR inhibitörlerimTOR inhibitörleri

T hücrelerinde mTOR büyüme anahtarını bloke eden nakil ilacı (rapamisin). Kolesterolü artırır, yara iyileşmesini yavaşlatır; karaciğer naklinde kullanılmaz.

Güncellendi

Diğer adı: rapamisin

Hızlı bilgi

Group
mTOR inhibitörleri
Target
FKBP12 aracılığıyla mTOR (rapamisinin mekanistik hedefi)
Used for
Böbrek nakli reddinin önlenmesi
Key effects
Periferik ödem · Yüksek trigliserit ve kolesterol
Monitor
Sirolimus çukur · Lipitler · İdrarda protein
ATC
L04AH01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, rapamisinin (sirolimus) insan FKBP12'sini ve mTOR'un FRB alanını bir arada tuttuğunu gösterir: ilaç iki protein arasında moleküler yapıştırıcı gibi çalışır.

3B hedef: FKBP12 aracılığıyla mTOR (rapamisinin mekanistik hedefi). PDB yapısı 1FAP (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Sirolimus FKBP12'ye bağlanır; kompleks mTOR'a bağlanarak aktivasyonunu inhibe eder. mTOR normalde IL-2 ve diğer büyüme faktörlerinden gelen sinyalleri hücre döngüsü mekanizmasına iletir. Onsuz T hücreleri G1'den S fazına geçemez ve çoğalamaz; ancak sitokin üretimi, kalsinörin inhibitörlerinde olduğu gibi bloke edilmez.

  1. T hücresi içinde FKBP12'ye bağlanır
  2. Kompleks mTOR'a bağlanır ve onu bloke eder
  3. IL-2 sinyalleri artık hücre döngüsüne ulaşmaz
  4. T hücreleri G1'de durur ve çoğalmaz

Endikasyonlar

  • Böbrek nakli reddinin önlenmesi
  • Lenfanjiyoleiyomiyomatoz

Yan etkiler

Sık

  • Periferik ödem
  • Yüksek trigliserit ve kolesterol
  • Hipertansiyon
  • Ağız ülserleri (stomatit)
  • İshal, bulantı ve karın ağrısı
  • Anemi ve düşük trombosit sayısı

Kontrendikasyonlar

  • Sirolimusa aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Güçlü CYP3A4 veya P-glikoprotein inhibitörleri (azol antifungaller, klaritromisin) ve greyfurt
Sirolimus düzeylerinde büyük artış.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin)
Sirolimus düzeylerinde büyük düşüş.
Siklosporin
Sirolimus düzeylerini yükseltir; sirolimus siklosporinden birkaç saat sonra alınır.
Canlı aşılar
Tedavi süresince kaçınılır.

Neler izlenir

  • Sirolimus çukur (trough) düzeyleri
  • Lipitler
  • İdrarda protein
  • Kreatinin
  • Kan sayımları
  • Yara iyileşmesi ve akciğer belirtileri

Uygulama ve güvenlik

  • Ağızdan tablet veya solüsyon, günde bir kez, her zaman aynı şekilde aç ya da tok ve siklosporinden birkaç saat sonra.
  • Oral solüsyon cam veya plastik bir bardakta yalnızca su veya portakal suyuyla seyreltilir, asla greyfurt suyuyla seyreltilmez ve hemen içilir.
  • Bakım verenler oral solüsyonun cilde ve göze temasından kaçınır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; tedavi süresince ve son dozdan sonra 12 hafta boyunca çok etkili kontrasepsiyon kullanılır.

Hemşirelik bakımı

  • Çukur düzeylerini planlandığı gibi alın; doz değişikliklerinin düzeylere yansıması zaman alır.
  • Cerrahi yaraları inceleyin; kötü iyileşmeyi veya sıvı birikimlerini bildirin.
  • Lipit sonuçlarını kontrol edin; diyet ve fiziksel aktivite önlemlerini öğretin.
  • Öksürük veya nefes darlığını sorun.
  • Güneşten korunmayı, enfeksiyon belirtilerini ve etkili kontrasepsiyonu öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan alınır; düzeyleri değişkendir ve ölçülür
Metabolizma
Bağırsak ve karaciğerde CYP3A4 ile; aynı zamanda bir P-glikoprotein substratıdır
Yarılanma ömrü
Uzun; bu nedenle doz değişikliklerinin yeni kararlı duruma ulaşması bir iki hafta sürer

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Her ikisi de FKBP12'ye bağlanmasına rağmen sirolimus takrolimustan nasıl ayrılır?

Sirolimus-FKBP12 kompleksi mTOR'u inhibe ederek IL-2'ye yanıtı ve hücre döngüsünün ilerlemesini bloke eder; takrolimus kompleksi kalsinörini inhibe eder ve IL-2 üretimini bloke eder.

Karaciğer naklinden sonraki erken dönemde sirolimustan neden kaçınılır?

Yeni karaciğer alıcılarında takrolimus veya siklosporinle birlikte kullanıldığında hepatik arter trombozu, greft kaybı ve mortalite artışıyla ilişkilendirilmiştir.

Sirolimus oral solüsyonunu seyreltmek için hangi meyve suyu asla kullanılmamalıdır ve neden?

Greyfurt suyu; CYP3A4'ü inhibe eder ve sirolimus düzeylerini yükseltir.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: mTOR inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Sirolimus: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SIROLIMUS solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); THE STRUCTURE OF THE IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT FKBP12-RAPAMYCIN COMPLEX INTERACTING WITH HUMAN FRAP (RCSB Protein Data Bank, 1997).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.