Durgical
TR
Uygulama

Everolimus

  • mTOR inhibitörlerimTOR inhibitörleri

Rapamisinle akraba, bazı meme, böbrek ve nöroendokrin kanserlerde kullanılan oral mTOR inhibitörü. Ağız yaraları, yüksek şeker ve pnömonit başlıca risklerdir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
mTOR inhibitörleri
Target
FKBP12 aracılığıyla mTOR (rapamisinin mekanistik hedefi)
Used for
Postmenopozal kadınlarda · Pankreas
Key effects
Ağız yaraları · Enfeksiyonlar · Döküntü
Monitor
Glukoz ve lipitler · Kan sayımları
ATC
L04AH02

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Everolimus ile elde edilmiş bir insan yapısı yoktur. Şekil, everolimusun türetildiği rapamisini (sirolimus), aynı bölgede insan FKBP12'si ile mTOR'un FRB alanı arasında köprü kurarken gösterir.

3B hedef: FKBP12 aracılığıyla mTOR (rapamisinin mekanistik hedefi). PDB yapısı 1FAP (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Everolimus bir sirolimus türevidir. FKBP12'ye bağlanır ve kompleks; protein sentezini, hücre büyümesini ve proliferasyonunu yönlendiren ve tümör damar oluşumuna katkıda bulunan kinaz kompleksi mTORC1'i inhibe eder. Kanser hücrelerinin büyümesi yavaşlar; nakil alıcılarında T hücresi proliferasyonu bloke edilir.

  1. Hücre içinde FKBP12'ye bağlanır
  2. Kompleks mTORC1'i inhibe eder
  3. Protein sentezi ve hücre büyümesi azalır
  4. Tümör büyümesi yavaşlar

Endikasyonlar

  • Postmenopozal kadınlarda, letrozol veya anastrozol sonrasında eksemestanla birlikte, ileri evre hormon reseptörü pozitif, HER2 negatif meme kanseri Meme kanseri →
  • Pankreas, bağırsak veya akciğerin progresif nöroendokrin tümörleri
  • Diğer hedefe yönelik tedaviler sonrasında ileri evre renal hücreli karsinom
  • Tüberoz skleroz kompleksinde renal anjiyomiyolipom ve diğer tümörler

Yan etkiler

Sık

  • Ağız yaraları (stomatit)
  • Enfeksiyonlar
  • Döküntü
  • Yorgunluk
  • İshal ve ödem
  • Yüksek glukoz, kolesterol ve trigliseritler

Kontrendikasyonlar

  • Everolimusa veya diğer rapamisin türevlerine aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

P-glikoprotein ve güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin, ritonavir) ve greyfurt
Everolimus düzeylerinde büyük artış; kaçınılır.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin)
Everolimus düzeylerini düşürür.
ACE inhibitörleri
Daha yüksek anjiyoödem riski.
Canlı aşılar
Tedavi süresince kaçınılır.

Neler izlenir

  • Glukoz ve lipitler
  • Böbrek fonksiyonu ve idrarda protein
  • Kan sayımları
  • Solunum belirtileri
  • Stomatit açısından ağız

Uygulama ve güvenlik

  • Ağızdan tablet veya oral süspansiyon için tablet, her gün aynı saatte, her zaman aynı şekilde aç ya da tok; iki form tek bir doz oluşturmak için birleştirilmez.
  • Tabletler su ile bütün olarak yutulur, bölünmez veya ezilmez; süspansiyon hazırlanırken eldiven giyilir.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; tedavi süresince ve son dozdan sonra 8 hafta boyunca etkili kontrasepsiyon kullanılır.

Hemşirelik bakımı

  • Ağız yaralarını önlemek için, reçete edildiği şekilde, en baştan alkolsüz deksametazon gargarası kullanımını öğretin.
  • Öksürük, nefes darlığı veya göğüs ağrısını sorun.
  • Özellikle diyabetli kişilerde glukoz ve lipitleri kontrol edin.
  • Yara iyileşmesini geciktirdiği için cerrahi girişim dönemlerinde tedaviye ara verilir.
  • Greyfurttan kaçınmayı ve yeni ilaçları bildirmeyi öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan alınır
Metabolizma
CYP3A4 ile; aynı zamanda bir P-glikoprotein substratıdır
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 30 saat

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Everolimus sirolimusla nasıl bir ilişki içindedir?

Sirolimusun (rapamisin) bir türevidir ve aynı şekilde çalışır: FKBP12'ye bağlanır ve kompleks mTOR'u inhibe eder.

Everolimusla stomatiti hangi basit önlem azaltır?

Tedaviyle birlikte başlanan alkolsüz deksametazon gargarası.

Everolimus kullanan bir hastada yeni kuru öksürük ve nefes darlığı gelişiyor. Ne düşünülmelidir?

mTOR inhibitörlerinin bilinen ciddi bir etkisi olan enfeksiyöz olmayan pnömonit; hızlı değerlendirme gerektirir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: mTOR inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Everolimus: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - EVEROLIMUS tablet EVEROLIMUS tablet, for suspension (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.