PCSK9 inhibitörleri
PCSK9'un LDL reseptörlerini yok etmesini durduran enjekte antikorlar. Statine ek olarak LDL'yi güçlü biçimde düşürür, kardiyovasküler olayları azaltırlar.
Nedir
Birkaç haftada bir deri altına enjekte edilen PCSK9'a karşı monoklonal antikorlar (evolokumab, alirokumab). Statin ve ezetimib yeterli olmadığında veya ailesel hiperkolesterolemide kullanılır.
Etki mekanizması
PCSK9, karaciğerin salgıladığı ve LDL reseptörüne bağlanarak onu hücre yüzeyine geri dönüşüme bırakmak yerine yıkım için lizozoma gönderen bir proteindir. Antikorlar dolaşımdaki PCSK9'a bağlanır ve reseptörle temasını bloke eder; böylece daha fazla LDL reseptörü hepatositlerde kalır ve kandan LDL'yi temizler. Statinler PCSK9 üretimini artırır (SREBP-2 yoluyla); ikisinin birlikte iyi çalışmasının bir nedeni budur.
Hedef: PCSK9 (proprotein konvertaz subtilisin/keksin tip 9)
Bu gruptaki ilaçlar
- EvolokumabDeri altına enjekte edilen, PCSK9'a karşı monoklonal antikor. LDL reseptörlerini çalışır tutar, LDL'yi güçlü biçimde…PCSK9 (dolaşımdaki protein)
- Alirokumab2 veya 4 haftada bir enjekte edilen, PCSK9'a karşı bir monoklonal antikor. LDL'yi güçlü biçimde düşürür ve…PCSK9 (dolaşımdaki protein)
- İnklisiranİlk dozlardan sonra yılda iki kez deri altına enjekte edilen küçük bir interferans RNA; karaciğerin PCSK9 genini…Karaciğer hücrelerinde PCSK9 haberci RNA'sı (PCSK9 protein sentezini bloke eder)
Gruptaki diğerleri
- inklisiran (siRNA, antikor değil)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
PCSK9 normalde LDL reseptörüne ne yapar?
Reseptöre bağlanır ve onu lizozomal yıkıma yönlendirir, böylece hücre yüzeyine daha az reseptör geri döner.
Statinler ve PCSK9 inhibitörleri neden birbirini tamamlar?
Statinler LDL reseptörlerini artırır ama PCSK9'u da artırır; antikor PCSK9'u ortadan kaldırır, böylece fazladan reseptörler korunur.
PCSK9'u ilk kez bir ilaç hedefi olarak işaret eden genetik varyantlar hangileridir?
İşlev kazanımı varyantları ailesel hiperkolesterolemiye yol açar; işlev kaybı varyantları ise düşük LDL ve daha az koroner hastalık sağlar.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Evolocumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); PCSK9:EGF-A complex (RCSB Protein Data Bank, 2008).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.