İnklisiran
PCSK9 inhibitörleri
PCSK9 inhibitörleri
İlk dozlardan sonra yılda iki kez deri altına enjekte edilen küçük bir interferans RNA; karaciğerin PCSK9 genini susturur ve LDL kolesterolü düşürür.
Hızlı bilgi
- Group
- PCSK9 inhibitörleri
- Target
- Karaciğer hücrelerinde PCSK9 haberci RNA'sı (PCSK9 protein sentezini bloke eder)
- Key effects
- Enjeksiyon yerinde ağrı · Eklem ağrısı
- Monitor
- Enjeksiyon yeri reaksiyonları · Alerji belirtileri
- ATC
- C10AX16
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
İnklisiran, hepatositlerin asialoglikoprotein reseptörü aracılığıyla aldığı bir şekere (N-asetilgalaktozamin) bağlı çift zincirli bir küçük interferans RNA'dır (siRNA). Hücre içinde RNA ile indüklenen susturma kompleksine yüklenir ve PCSK9 haberci RNA'sının kesilmesini yönlendirir. Daha az PCSK9 proteini yapılır, daha az LDL reseptörü yıkılır, daha fazla reseptör hücre yüzeyine geri döner ve LDL kolesterol aylarca düşük kalır.
- Şekerle işaretlenmiş siRNA karaciğer hücrelerince alınır
- Hücrenin susturma kompleksini PCSK9 mRNA'sını kesmeye yönlendirir
- Daha az PCSK9 proteini; LDL reseptörleri korunur
- Aylarca kandan daha fazla LDL uzaklaştırılır
Endikasyonlar
- Aterosklerotik kardiyovasküler hastalığı olan erişkinlerde yüksek LDL kolesterol; diyete ve maksimum tolere edilen statine ek olarak Ateroskleroz ve dislipidemi →
- Ek LDL düşürülmesi gereken heterozigot ailesel hiperkolesterolemi
Yan etkiler
Sık
- Enjeksiyon yerinde ağrı, şişlik veya kızarıklık
- Eklem ağrısı
- Bronşit benzeri belirtiler: öksürük, hırıltı, nefes darlığı
Kontrendikasyonlar
- İnklisirana aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Statinler ve ezetimib
- LDL düşürücü etkiler toplanır; inklisiran bunlara ek olarak kullanılır.
Neler izlenir
- İlk dozlardan sonra ve ardından düzenli aralıklarla LDL kolesterol
- Enjeksiyon yeri reaksiyonları
- Alerji belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Bir sağlık profesyoneli tarafından karın, üst kol veya uyluğa deri altı enjeksiyon.
- İlk doz ve üç ay sonraki ikinci dozdan sonra altı ayda bir verilir; kaçırılan bir doz şemanın yeniden başlatılmasını gerektirebilir.
- İltihaplı, morarmış veya skarlı deriye enjekte edilmez.
- İnklisiran (siRNA), hedefleri ortak olsa da PCSK9 antikorlarıyla (alirokumab, evolokumab) aynı değildir.
Gebelik ve emzirme
Önerilmez: veriler azdır ve ilaç fetüsün gereksindiği kolesterolü düşürür; gebelik saptandığında genellikle kesilir.
Hemşirelik bakımı
- Öncesi: alerji öyküsü, mevcut lipit düşürücü ilaçlar.
- Tedavi sırasında: enjeksiyon yerini inceleyin ve alerjik reaksiyonları izleyin.
- Her dozun tarihini kaydedin ve bir sonrakini planlayın.
- Statinlerin ve diyetin sürdüğünü öğretin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Deri altı enjeksiyon; karaciğer tarafından hızla ve seçici olarak alınır.
- Etki başlangıcı ve süresi
- LDL bir dozdan sonra yaklaşık iki hafta içinde düşer ve etki aylarca sürer; bu da ilk dozlardan sonra yılda iki kez uygulamaya olanak verir (G&G).
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
İnklisiranın mekanizması evolokumabınkinden nasıl farklıdır?
Evolokumab dolaşımdaki PCSK9 proteinine bağlanan bir antikordur; inklisiran ise karaciğerde PCSK9'un yapılmasını durduran bir siRNA'dır.
İnklisiran karaciğere neden bu kadar seçici olarak ulaşır?
Hepatositlerin asialoglikoprotein reseptörlerinin aldığı bir N-asetilgalaktozamin şekeri taşır.
İnklisiranın en sık advers etkisi nedir?
Enjeksiyon yeri reaksiyonları.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: PCSK9 inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Inclisiran injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.