Inibidores da PCSK9
Anticorpos injetáveis que impedem a PCSK9 de destruir os receptores de LDL. Reduzem fortemente o LDL além da estatina e diminuem eventos cardiovasculares.
O que são
Anticorpos monoclonais contra a PCSK9 (evolocumabe, alirocumabe), injetados por via subcutânea a cada poucas semanas. Usados quando estatina e ezetimiba não bastam ou na hipercolesterolemia familiar.
Mecanismo de ação
A PCSK9 é uma proteína secretada pelo fígado que se liga ao receptor de LDL e o envia ao lisossomo para destruição, em vez de deixá-lo reciclar para a superfície celular. Os anticorpos se ligam à PCSK9 circulante e bloqueiam seu contato com o receptor, de modo que mais receptores de LDL permanecem nos hepatócitos e removem o LDL do sangue. As estatinas aumentam a produção de PCSK9 (via SREBP-2), um dos motivos pelos quais as duas classes funcionam bem juntas.
Alvo: PCSK9 (pró-proteína convertase subtilisina/quexina tipo 9)
Fármacos desta classe
- EvolocumabeUm anticorpo monoclonal contra a PCSK9, injetado por via subcutânea. Mantém os receptores de LDL funcionando, reduz…PCSK9 (proteína circulante)
- AlirocumabeUm anticorpo monoclonal contra a PCSK9, injetado a cada 2 ou 4 semanas. Reduz fortemente o LDL e diminui eventos…PCSK9 (proteína circulante)
- InclisiranaUm pequeno RNA de interferência injetado sob a pele duas vezes ao ano após as primeiras doses; silencia o gene PCSK9…RNA mensageiro de PCSK9 nas células hepáticas (bloqueia a síntese da proteína PCSK9)
Outros da classe
- inclisirana (siRNA, não é anticorpo)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que a PCSK9 normalmente faz com o receptor de LDL?
Liga-se ao receptor e o direciona para a degradação lisossômica, de modo que menos receptores retornam à superfície celular.
Por que estatinas e inibidores da PCSK9 se complementam?
As estatinas aumentam os receptores de LDL, mas também aumentam a PCSK9; o anticorpo remove a PCSK9, e assim os receptores extras sobrevivem.
Quais variantes genéticas apontaram primeiro a PCSK9 como alvo terapêutico?
Variantes de ganho de função causam hipercolesterolemia familiar, e variantes de perda de função resultam em LDL baixo e menos doença coronariana.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Evolocumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); PCSK9:EGF-A complex (RCSB Protein Data Bank, 2008).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.