PCSK9-Hemmer
Spritzbare Antikörper, die PCSK9 am Abbau der LDL-Rezeptoren hindern. Sie senken das LDL zusätzlich zum Statin stark und mindern kardiovaskuläre Ereignisse.
Was sie sind
Monoklonale Antikörper gegen PCSK9 (Evolocumab, Alirocumab), die alle paar Wochen subkutan injiziert werden. Eingesetzt, wenn Statin und Ezetimib nicht ausreichen, oder bei familiärer Hypercholesterinämie.
Wirkmechanismus
PCSK9 ist ein von der Leber sezerniertes Protein, das den LDL-Rezeptor bindet und ihn zum Abbau ins Lysosom schickt, statt ihn zur Zelloberfläche zurückkehren zu lassen. Die Antikörper binden zirkulierendes PCSK9 und blockieren dessen Kontakt mit dem Rezeptor, sodass mehr LDL-Rezeptoren auf den Hepatozyten bleiben und LDL aus dem Blut entfernen. Statine steigern die PCSK9-Bildung (über SREBP-2), ein Grund, warum beide gut zusammenwirken.
Zielstruktur: PCSK9 (Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9)
Arzneimittel dieser Klasse
- EvolocumabEin monoklonaler Antikörper gegen PCSK9, subkutan injiziert. Er hält die LDL-Rezeptoren funktionsfähig, senkt das LDL…PCSK9 (zirkulierendes Protein)
- AlirocumabEin monoklonaler Antikörper gegen PCSK9, der alle 2 oder 4 Wochen injiziert wird. Er senkt das LDL stark und…PCSK9 (zirkulierendes Protein)
- InclisiranEine kleine interferierende RNA, nach den ersten Gaben zweimal jährlich unter die Haut gespritzt; sie schaltet das…PCSK9-Boten-RNA in Leberzellen (blockiert die Synthese des PCSK9-Proteins)
Weitere der Klasse
- Inclisiran (siRNA, kein Antikörper)
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Was macht PCSK9 normalerweise mit dem LDL-Rezeptor?
Es bindet den Rezeptor und lenkt ihn zum lysosomalen Abbau, sodass weniger Rezeptoren zur Zelloberfläche zurückkehren.
Warum ergänzen sich Statine und PCSK9-Hemmer?
Statine vermehren die LDL-Rezeptoren, erhöhen aber auch PCSK9; der Antikörper entfernt PCSK9, sodass die zusätzlichen Rezeptoren erhalten bleiben.
Welche genetischen Varianten wiesen zuerst auf PCSK9 als Arzneimittelziel hin?
Gain-of-Function-Varianten verursachen eine familiäre Hypercholesterinämie, Loss-of-Function-Varianten führen zu niedrigem LDL und weniger koronarer Herzkrankheit.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Evolocumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); PCSK9:EGF-A complex (RCSB Protein Data Bank, 2008).
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